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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

対象は  Chromatin/Epigenetics

製品は  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC25305 CPI-455 HCl

    CPI-455 HClは、酵素アッセイにおけるフルレングスKDM5Aの半数阻害濃度（IC50）が10±1 nMであり、H3K4トリメチル化（H3K4me3）のグローバルレベルを上昇させ、標準化学療法またはターゲット治療薬で処理された多くのがん細胞株モデルにおいてDTPsの数を減少させます。この製品は溶解性が低く、動物実験は可能ですが、細胞実験については注意して選択してください！

     CPI-455 HCl Chemical Structure
  3. GC10382 CPI-637 CPI-637 は、CBP、EP300、および BRD4 BD-1 の IC50 値がそれぞれ 0.03 μM、0.051 μM、11.0 μM、CBP の EC50 が 0.3 μM である、選択的かつ強力な CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。 CPI-637 Chemical Structure
  4. GC39365 CPTH2 CPTH2 は、強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の浸潤性を低下させます。 CPTH2 Chemical Structure
  5. GC14428 CPTH2 (hydrochloride) CPTH2 (塩酸塩) は強力なヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPTH2 (塩酸塩) は、Gcn5 によるヒストン H3 のアセチル化を選択的に阻害します。 CPTH2 (塩酸塩) はアポトーシスを誘導し、アセチルトランスフェラーゼ p300 (KAT3B) の阻害により明細胞腎癌 (ccRCC) 細胞株の侵襲性を低下させます。 CPTH2 (hydrochloride) Chemical Structure
  6. GC43321 CPTH6 (hydrobromide)

    CPTH6は、Gcn5とpCAFのリシンアセチルトランスフェラーゼ活性を抑制するチアゾール誘導体であり、p300またはCBPには影響を与えません。

     CPTH6 (hydrobromide) Chemical Structure
  7. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 は、2.18 μM の IC50 を持つ、ヒストン メチルトランスフェラーゼ G9a の強力な経口生物学的利用能阻害剤です。 CPUY074020 は抗増殖活性を持っています。 CPUY074020 Chemical Structure
  8. GC32565 CRA-026440 CRA-026440 は、強力な広域スペクトル HDAC 阻害剤です。 CRA-026440 Chemical Structure
  9. GC67674 CRA-026440 hydrochloride CRA-026440 hydrochloride Chemical Structure
  10. GC68900 CrBKA

    CrBKAはSIRT6の弱い活性蛍光小分子基質です。

     CrBKA Chemical Structure
  11. GC70432 Crebinostat Crebinostatは強力なヒストン脱アセチル酵素（HDAC）阻害剤であり、HDAC 1、HDAC 2、HDAC 3及びHDAC 6に対するIC 50値はそれぞれ0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM及び9.3 nMである。 Crebinostat Chemical Structure
  12. GC38412 Crotonoside

    2-Hydroxyadenosine, Isoguanine riboside, Isoguanosine, NSC 12161

    多様な生物学的活性を持つグアノシンアナログ

     Crotonoside Chemical Structure
  13. GC19891 CTB

    Cholera Toxin B subunit

     CTB は、強力な p300 ヒストン アセチルトランスフェラーゼ活性化因子です 。 CTB Chemical Structure
  14. GC14524 CTPB CTPB は、p300 ヒストン アセチル トランスフェラーゼ (HAT) 酵素の優れた活性化因子です。 CTPB Chemical Structure
  15. GC16008 CUDC-101

    HDAC、EGFR、およびHER2のマルチターゲット阻害剤

     CUDC-101 Chemical Structure
  16. GC12115 CUDC-907

    CUDC-907

     CUDC（CUDC-907）は、経口で生物学的に利用可能な低分子のPI3KおよびHDAC二重阻害剤であり、PI3KαおよびHDAC1/2/3/10に作用し、IC50は19nmおよび1.7nm/5nm/1.8nm/2.8nmである。 CUDC-907 Chemical Structure
  17. GN10442 Curculigoside Curculigoside Chemical Structure
  18. GC14787 Curcumin

    Indian Saffron, Turmeric yellow

    多様な生物学的活性を持つ黄色の色素

     Curcumin Chemical Structure
  19. GC40226 Curcumin-d6 クルクミン D6 (ジフェルロイルメタン D6) は、クルクミン (ターメリック イエロー) とラベル付けされた重水素です。 Curcumin-d6 Chemical Structure
  20. GC13056 CX-6258

    CX6258;CX 6258

    パン-Pimキナーゼ阻害剤

     CX-6258 Chemical Structure
  21. GC19747 CX-6258 HCl

    Pim-Kinase Inhibitor X

     CX-6258 HCl は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 に対してそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM の IC50 を持つ、強力でキナーゼ選択的な汎 Pim キナーゼ阻害剤です。 CX-6258 HCl Chemical Structure
  22. GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate CX-6258 塩酸塩水和物は、Pim-1、Pim-2、および Pim-3 の IC50 がそれぞれ 5 nM、25 nM、および 16 nM である、強力でキナーゼ選択的な pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 CX-6258 hydrochloride hydrate Chemical Structure
  23. GC15106 CYC116

    強力なオーロラキナーゼ阻害剤

     CYC116 Chemical Structure
  24. GC74310 Cyclo(CKLIIF) TFA Cyclo(CKLIIF) TFAは酸素欠乏誘導因子（HIF）1と2の二重抑制剤であり、HIF 1−αとHIF 2−αPAS−Bドメインに対する親和性KDはそれぞれ2.6と2.2μMである。 Cyclo(CKLIIF) TFA Chemical Structure
  25. GC43354 Cysmethynil

    Icmt Inhibitor

    タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。

     Cysmethynil Chemical Structure
  26. GC17050 CYT387

    Momelotinib

    JAK1およびJAK2の強力な阻害剤

     CYT387 Chemical Structure
  27. GC16468 CYT387 sulfate salt

    JAK1およびJAK2の強力な阻害剤

     CYT387 sulfate salt Chemical Structure
  28. GC63780 D-Cl-amidine hydrochloride

    D-Cl-amidine hydrochlorideは、強力で高度に選択的なPAD1阻害剤です。 D-Cl-amidineは、有意義な毒性がなく、よく耐えられます。

     D-Cl-amidine hydrochloride Chemical Structure
  29. GC48967 D-Homoserine lactone

    D-HSL

    L-ホモセリンラクトンのエナンチオマー。

     D-Homoserine lactone Chemical Structure
  30. GC15830 Daminozide

    Alar, Aminozide, B 995, DIMG, DMASA, Kylar, SADH, Succinic Acid

    KDM2/7ヒストンデメチラーゼの選択的阻害剤

     Daminozide Chemical Structure
  31. GC15217 Danusertib (PHA-739358)

    PHA-739358

    パン・オーロラキナーゼとAbl阻害剤

     Danusertib (PHA-739358) Chemical Structure
  32. GC16647 Daprodustat(GSK1278863)

    GSK1278863

     ダプロデュスタット (GSK1278863) (GSK1278863) は、慢性腎臓病に伴う貧血の治療のために開発されている経口活性低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ (HIF-PH) 阻害剤です。 Daprodustat(GSK1278863) Chemical Structure
  33. GC68147 dAURK-4 hydrochloride dAURK-4 hydrochloride Chemical Structure
  34. GC68940 DB008

    DB008は、有効な選択的PARP16阻害剤であり、IC50値は0.27μMであり、アクリルアミド親電子試薬を含んでいます。DB008は膜透過性があり、PARP16を選択的にマーキングすることができます。

     DB008 Chemical Structure
  35. GC19119 dBET1 dBET1 は、Cereblon および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、EC50 は 430 nM です。 dBET1は、NSC 527179にリンカーで結合した(+)-JQ1を構成するPROTACです。 dBET1 Chemical Structure
  36. GC35815 dBET57 dBET57 は、PROTAC 技術に基づく BRD4BD1 の強力かつ選択的な分解剤です。 dBET57 は、CRL4Cereblon E3 ユビキチン リガーゼへの動員を仲介し、BRD4BD1 の DC50/5h は 500 nM であり、BRD4BD2 では不活性です。 dBET57 Chemical Structure
  37. GC32719 dBET6 dBET6 は、Cereblon と BET のリガンドによって結合された非常に強力で選択的な細胞透過性の PROTAC であり、IC50 は 14 nM であり、抗腫瘍活性があります。 dBET6 Chemical Structure
  38. GC74000 DBPR728 DBPR728は、より少ないドロゲン結合ドナーを運ぶ6 k465のアシルプロドラッグである。 DBPR728 Chemical Structure
  39. GC73356 dBRD4-BD1 dBRD4-BD1は280 nM（Dmax=77%）のDC 50値を有する選択的で持続的なBRD 4分解剤である。dBRD4-BD1BRD 2/3タンパク質レベルを引き上げ、iBRD 4-BD 1より低い細胞毒性を示した。 dBRD4-BD1 Chemical Structure
  40. GC33148 DC-05 DC-05 は DNA メチルトランスフェラーゼ 1 (DNMT1) 阻害剤で、IC50 と Kd はそれぞれ 10.3 μM と 1.09 μM です。 DC-05 Chemical Structure
  41. GC73295 DC-BPi-03 DC-BPi-03は強力なBPTF-BRD阻害剤であり、IC 50は698.3 nM、Kdは2.81μMである。 DC-BPi-03 Chemical Structure
  42. GC68948 DC-BPi-11 hydrochloride

    DC-BPi-11 hydrochlorideは、転写因子（BPTF）のブロモドメインPHDを抑制する作用があり、IC50値は698 nMです。また、DC-BPi-11 hydrochlorideは白血病細胞の増殖を有意に抑制します。

     DC-BPi-11 hydrochloride Chemical Structure
  43. GC65186 DC-S239 DC-S239 は、IC50 値が 4.59 μM の選択的ヒストンメチルトランスフェラーゼ SET7 阻害剤です。 DC-S239 は、DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8、および G9a の選択性も示します。 DC-S239 には抗がん作用があります。 DC-S239 Chemical Structure
  44. GC62211 dCBP-1 dCBP-1 は、Cereblon リガンドに基づく、p300/CBP の強力かつ選択的なヘテロ二官能性分解剤です。 dCBP-1 は、多発性骨髄腫細胞を殺すのに非常に強力であり、MYC 発現を促進する発癌性エンハンサー活性を除去します。 dCBP-1 Chemical Structure
  45. GC63627 DCH36_06 DCH36_06 は、p300 と CBP の IC50 がそれぞれ 0.6 μM と 3.2 μM の強力かつ選択的な p300/CBP 阻害剤です。 DCH36_06 は、白血病細胞の H3K18 の低アセチル化につながる p300/CBP 阻害を媒介しました。抗腫瘍活性。 DCH36_06 Chemical Structure
  46. GC63662 DCLX069 DCLX069 は、IC50 値が 17.9 μM の選択的タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤です。 DCLX069 は、PRMT4 および PRMT6 に対してあまり活性がありません。 DCLX069には抗がん効果があります。 DCLX069 Chemical Structure
  47. GC73966 DCPT1061 DCPT1061体外でPRMT 1、PRMT 6及びPRMT 8を効果的に抑制し、PRMT 3、PRMT 4及びPRMT 5又はその他の見かけ上遺伝酵素に対する抑制作用が小さい。 DCPT1061 Chemical Structure
  48. GC73967 DCPT1061 hydrochloride DCPT1061 hydrochlorideがprmt1、prmt6、prmt8に対して強い抑制効果を示すprmt3、prmt4、prmt5などのエピジェネティック酵素は、in vitroではほとんど抑制効果がありませんでした。 DCPT1061 hydrochloride Chemical Structure
  49. GC32872 DC_517 DC_517 は DNA メチルトランスフェラーゼ 1 (DNMT1) 阻害剤であり、IC50 と Kd はそれぞれ 1.7 μM と 0.91 μM です。 DC_517 Chemical Structure
  50. GC35816 DC_C66 DC_C66 は、細胞透過性の選択的コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1 (CARM1) 阻害剤であり、IC50 は 1.8 μM です。 DC_C66 は、PRMT1 (IC50=21 μM)、PRMT6 (IC50= 47 μM)、および PRMT5 に対して、CARM1 に対して優れた選択性を持っています。 DC_C66 Chemical Structure
  51. GC67863 DDO-2093 dihydrochloride DDO-2093 dihydrochloride Chemical Structure
  52. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003 二塩酸塩は、ヒストン リジン特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) の新しい経口阻害剤であり、IC50 は 84 nM です。 DDP-38003 dihydrochloride Chemical Structure
  53. GC34296 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 三塩酸塩は、ヒストン リジン特異的デメチラーゼ 1A (KDM1A/LSD1) の新しい経口阻害剤であり、IC50 は 84 nM です。 DDP-38003 trihydrochloride Chemical Structure
  54. GC10770 Decernotinib(VX-509)

    Decernotinib, VRT-831509

     デセルノチニブ (VX-509) は強力な経口活性 JAK3 阻害剤であり、JAK3、JAK1、JAK2、TYK2 の Kis はそれぞれ 2.5、11、13、11 nM です。 Decernotinib(VX-509) Chemical Structure
  55. GC15255 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)

    DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716

     デシタビン（DAC）（Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)）は、経口生理活性を有するデオキシシチジンアナログ代謝拮抗薬であり、DNAメチル基転移酵素阻害剤として機能する。 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR) Chemical Structure
  56. GC47180 Decitabine-15N4

    5-aza-2’-Deoxycytidine-15N4, DAC-15N4

    多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド

     Decitabine-15N4 Chemical Structure
  57. GC68955 Deferoxamine

    デフェロキサミン（Deferoxamine B）は、鉄と多くの他の金属陽イオンを結合する鉄キレート剤であり、組織中の鉄の蓄積と沈着を減少させるために広く使用されています。デフェロキサミンは抗酸化活性が高く、HIF-1αレベルを上昇させることができます。また、増殖阻害作用も持ち、癌細胞のアポトーシスや自己食作用を誘導することができます。デフェロキサミンは糖尿病や神経変性疾患、そして抗癌剤およびCOVID-19治療にも利用されています。

     Deferoxamine Chemical Structure
  58. GN10040 Dehydrocorydaline Dehydrocorydaline Chemical Structure
  59. GC31660 Delgocitinib (JTE-052) デルゴシチニブ (JTE-052) (JTE-052) は、JAK1、JAK2、JAK3、Tyk2 の IC50 がそれぞれ 2.8、2.6、13、58 nM の特異的 JAK 阻害剤です。 Delgocitinib (JTE-052) Chemical Structure
  60. GC43406 Delphinidin (chloride)

    Ephdine

     アントシアニジンの 1 つであるデルフィニジン (塩化物) は、ベリーや赤ワインから分離されます。 Delphinidin (chloride) Chemical Structure
  61. GC31230 Dencichin (Dencichine) デンシチンは、Panax notoginseng から抽出された非タンパク質アミノ酸であり、HIF-プロリルヒドロキシラーゼ-2 (PHD-2) 活性を阻害することができます。 Dencichin (Dencichine) Chemical Structure
  62. GC38767 Deoxyshikonin デオキシシコニンは、Lithospermum erythrorhizon Sieb から分離され、抗腫瘍活性があります。 Deoxyshikonin Chemical Structure
  63. GC32449 Desidustat

    P 1560, β-Zearalanol, β-Zearanol

     デシデュスタットは、経口で活性な HIF ヒドロキシラーゼ阻害剤です。 Desidustat Chemical Structure
  64. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib重水素化RuxolitinibはJAK 1/JAK 2の活性を調節する。 Deuruxolitinib Chemical Structure
  65. GC34187 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin)

    DHC

     ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) は、Melilotus officinalis に含まれる化合物です。ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) は、酵母の Sir2p 阻害剤です。ジヒドロクマリン (Hydrocoumarin) はまた、それぞれ 208 μM および 295 μM の IC50 でヒト SIRT1 および SIRT2 を阻害します。 Dihydrocoumarin (Hydrocoumarin) Chemical Structure
  66. GC68988 DKFZ-748

    DKFZ-748は、選択的なHDAC10阻害剤であり（pIC50=7.66）、抗腫瘍活性を持っています。

     DKFZ-748 Chemical Structure
  67. GC14024 DL-AP3 A metabotropic glutamate receptor antagonist DL-AP3 Chemical Structure
  68. GC52368 DL-Sulforaphane Glutathione

    SFN-glutathione, SFN-GSH, Sulforaphane-GSH

    スルフォラファンの代謝物

     DL-Sulforaphane Glutathione Chemical Structure
  69. GC68994 DN02

    DN02は、有効な選択的BRD8ブロモドメインプローブです。DN02は、BRD8（1）に対して高い親和力を持ちます（Ki = 32 nM）、その親和力はBRD8（2）の30倍以上です（Ki> 1000 nM）。

     DN02 Chemical Structure
  70. GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 は、強力で選択的な DNMT3A 阻害剤です。 DNMT3A-IN-1 Chemical Structure
  71. GC35893 Domatinostat ドマチノスタット (4SC-202 遊離塩基) は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 1.20 μM、1.12 μM、および 0.57 μM の IC50 を持つ選択的クラス I HDAC 阻害剤です。また、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) に対する阻害活性も示します。 Domatinostat Chemical Structure
  72. GC14490 Donepezil HCl Donepezil HCl (E2020) は可逆的で選択的な AChE 阻害剤であり、AChE 活性に対する IC50 は 6.7 nM です。 Donepezil HCl Chemical Structure
  73. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1 は、2 pM の Ki を持つ、非常に強力で選択的で構造的に新規な Dot1L 阻害剤です。 Dot1L-IN-1 Chemical Structure
  74. GC69002 Dot1L-IN-1 TFA

    Dot1L-IN-1 TFAは、高効率で選択的なDot1L阻害剤であり、Ki値は2 pM、IC50＜0.1 nMです。Dot1L-IN-1 TFAはHeLa細胞中のH3K79二重メチル化（IC50=3 nM）およびMolm-13細胞中のHoxA9プロモーター活性（IC50=17 nM）を有効に抑制します。

     Dot1L-IN-1 TFA Chemical Structure
  75. GC30530 Dot1L-IN-2 Dot1L-IN-2 は Dot1L (ヒストン メチルトランスフェラーゼ) の強力で選択的な経口投与可能な阻害剤であり、IC50 と Ki はそれぞれ 0.4 nM と 0.08 nM です。 Dot1L-IN-2 Chemical Structure
  76. GC62613 Dot1L-IN-4

    DOT1-like Inhibitor 4

     Dot1L-IN-4 は、0.11 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。 Dot1L-IN-4 Chemical Structure
  77. GC65962 Dot1L-IN-5 Dot1L-IN-5 は、0.17 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。 Dot1L-IN-5 Chemical Structure
  78. GC12680 DR 2313 A PARP inhibitor DR 2313 Chemical Structure
  79. GC13706 Droxinostat

    NS 41080

    HDAC3、HDAC6、およびHDAC8の阻害剤

     Droxinostat Chemical Structure
  80. GC45927 DS-437 DS-437 は二重 PRMT5/7 阻害剤です (PRMT5/7 の IC50 = 6 μM)。 DS-437 Chemical Structure
  81. GC73397 DS-9300 DS-9300は強力で経口活性、選択的なEP 300/CBP HAT阻害剤であり、IC 50値は28 nMである。 DS-9300 Chemical Structure
  82. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 は、PROTAC に基づく TRIM24 の選択的二機能分解剤であり、von Hippel-Lindau および TRIM24 のリガンドで構成されています。 dTRIM24 Chemical Structure
  83. GC35914 DW14800 DW14800 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) 阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 DW14800 は H4R3me2s レベルを低下させ、HNF4α の転写を強化しますが、PRMT5 の発現は変化させません。抗がん作用。 DW14800 Chemical Structure
  84. GC71490 DW71177 DW71177 は、急性髄系白血病の研究に使用できる新規な[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a]キノキサリン系強力BD 1選択性BET阻害剤である。 DW71177 Chemical Structure
  85. GC69030 DY-46-2

    DY-46-2は、高効率で選択性が高い新しい非核酸DNAメチルトランスフェラーゼ3A（DNMT3A）阻害剤であり、そのIC50値は1.3μMです。

     DY-46-2 Chemical Structure
  86. GC73945 DYB-03 DYB-03は口頭活発HIF-1α/ EZH2拮抗薬。 DYB-03 Chemical Structure
  87. GC33403 E-7386 E-7386 は、経口で活性な CBP/β-カテニン モジュレーターです。 E-7386 Chemical Structure
  88. GC69033 E1231

    1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one

    E1231は、経口摂取で有効なSirtuin 1（SIRT1）（EC50=0.83μM）活性化剤であり、コレステロールおよび脂質代謝を調節することができます。E1231は、SIRT1およびデアセチル化肝臓X受容体-α（LXRα）と相互作用し、ATP結合ボックストランスポーターA1（ABCA1）の発現を増加させます。また、E1231はApoE-/-マウスモデルにおける動脈硬化斑塊の形成を減少させることもできます。E1231は、コレステロールおよび脂質異常関連疾患の研究に使用されます。

     E1231 Chemical Structure
  89. GC64209 E7016

    GPI 21016

     E7016 (GPI 21016) は、経口で使用できる PARP 阻害剤です。 E7016 は、DNA 修復の阻害により、in vitro および in vivo で腫瘍細胞の放射線感受性を高めることができます。 E7016 は潜在的な抗がん剤として機能します。 E7016 Chemical Structure
  90. GC18172 E7449

    E7449; 2X-121

     E7449 は強力な PARP1 および PARP2 阻害剤であり、基質として 32P-NAD+ を使用して、PARP1、PARP2、TNKS1 および TNKS2 に対してそれぞれ 2.0、1.0、〜50 および〜50 nM の IC50 で、TNKS1 および TNKS2 も阻害します。 E7449 Chemical Structure
  91. GC12991 EB 47 A PARP1 and TNKS2 inhibitor EB 47 Chemical Structure
  92. GC33220 EBI-2511 EBI-2511 は、非常に強力で経口的に活性な EZH2 阻害剤であり、Pfeffiera 細胞株での IC50 はそれぞれ 6 nM です。 EBI-2511 Chemical Structure
  93. GC18236 Echinomycin

    Antibiotic A 654I； NSC 13502； NSC 526417； Quinomycin A； SK 302B

    HIF1による遺伝子転写の阻害剤

     Echinomycin Chemical Structure
  94. GC19129 EDO-S101

    Tinostamustine

     EDO-S101 (Tinostamustine) は汎 HDAC 阻害剤です。 HDAC6、HDAC1、HDAC2、HDAC3 をそれぞれ 6 nM、9 nM、9 nM、25 nM の IC50 値で阻害します。 EDO-S101 Chemical Structure
  95. GC19130 EED226 EED226 はポリコーム抑制複合体 2 (PRC2) 阻害剤であり、胚性外胚葉発生 (EED) の K27me3 ポケットに結合し、異種移植マウスモデルで強力な抗腫瘍活性を示します。 EED226 は、強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な EED 阻害剤です。 EED226 は、in vitro 酵素アッセイで H3K27me0 ペプチドを基質として使用した場合、23.4 nM の IC50 で PRC2 を阻害します。 EED226 Chemical Structure
  96. GC67934 EEDi-5285 EEDi-5285 Chemical Structure
  97. GC73753 EGFR/AURKB-IN-1 EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7)は、二重標的egfr / aurkb阻害剤であり、l858r egfrおよびaurkbのphpsphorationをそれぞれic50s 0.07および1.1で阻害する。 EGFR/AURKB-IN-1 Chemical Structure
  98. GC34567 EHMT2-IN-1 EHMT2-IN-1 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。 EHMT2-IN-1 Chemical Structure
  99. GC34568 EHMT2-IN-2 EHMT2-IN-2 は強力な EHMT 阻害剤であり、EHMT1 ペプチド、EHMT2 ペプチド、および細胞 EHMT2 のすべての IC50 が 100 nM 未満です。血液疾患や癌の研究に使用されます。 EHMT2-IN-2 Chemical Structure
  100. GC14756 EI1 EI1 (KB-145943) は、EZH2 (WT) と EZH2 (Y641F) の IC50 がそれぞれ 15 nM と 13 nM の強力で選択的な EZH2 阻害剤です。 EI1 Chemical Structure
  101. GC33043 EL-102 EL-102 は、低酸素誘導因子 1 (Hif1α) 阻害剤です。 EL-102 はアポトーシスを誘導し、チューブリンの重合を阻害し、前立腺癌に対する活性を示します。 EL-102はがんの研究に使用できます。 EL-102 Chemical Structure

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