Chromatin/Epigenetics

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) は、AMPK の活性化を介して mTORC1 活性をブロックする pan-Pim キナーゼ阻害剤です。 TCS-PIM-1-4a は、広範囲の骨髄性細胞株とリンパ性細胞株の両方を死滅させます (IC50 値は 0.8 μM から 40 μM の範囲)。

C7280948 は、選択的かつ強力なタンパク質メチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤であり、IC50 値は 12.75 μM です。

HAT Inhibitor II (化合物 2c) は、5 μM の IC50 を持つ、強力で選択的な細胞透過性の p300 ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 HAT Inhibitor II は、哺乳動物細胞で抗アセチラーゼ活性を示します。

An HDAC6 inhibitor

多剤作用キナーゼ阻害剤

BG45 は、HDAC3 に対する選択性を持つ HDAC クラス I 阻害剤です (IC50 = 289 nM)。

PP1とPP2Aの阻害剤

JAK2の強力な経口阻害剤

CUDC-907はPI3KとHDACの二重阻害剤であり、PI3Kα、PI3KβとPI3Kδに対するIC 50 値はそれぞれ19、54と39nMである。

Zebularineは4-アミノ基を欠くシチジンであり、DNAメチル化を阻害するDNMT阻害剤である。

G9aヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤

タンパク質ホスファターゼ2A（PP2A）阻害剤

メニン-MLL融合タンパク質相互作用の阻害剤

オーロラAキナーゼの阻害剤

IOX4 は、IC50 値が 1.6 nM の選択的 HIF プロリルヒドロキシラーゼ 2 (PHD2) 阻害剤であり、細胞および野生型マウスで HIFα を誘導し、脳組織で顕著な誘導を示します。

Panobinostat (LBH589)は有力で、経口活性で、広いスペクトルを持つヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤であり、抗腫瘍活性を持ち、5nMのIC 50 値を示す。

多様な生物学的活性を持つ神経ペプチド

HNHA は強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HNHA は、p21 誘導を介して G1/S 期で細胞周期を停止させます。 HNHA は、腫瘍の増殖と腫瘍の血管新生を阻害します。 HNHA は、乳がんに対する強力な抗がん剤である可能性があります。

Tenovin-3 は p53 アクティベーターです。

ヒスピドリンは、幅広い生物学的活性を持つ天然のフラボンです。 Hispidulin は、IC50 が 2.71 μM の Pim-1 阻害剤です。

CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。

PARP1とPARP2の阻害剤