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Chromatin/Epigenetics

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Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Research Areas

Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)

  • GC11414 structure
    GC11414GSK503
    CAS: 1346572-63-1
    Purity: >99.50%

    GSK503 は EZH2 メチルトランスフェラーゼの強力かつ特異的な阻害剤で、Kiapp 値は 3 ～ 27 nM です。

  • GC11418 structure
    GC11418MI-2
    CAS: 1271738-62-5
    Purity: >99.00%

    メニン-MLL融合タンパク質相互作用の阻害剤

  • GC11430 structure
    GC11430Remodelin
    CAS: 1622921-15-6
    Purity: >98.00%

    RemodelinはN-アセチルトランスフェラーゼ10（NAT10）の阻害剤である。

  • GC11439 structure
    GC11439MG 149
    CAS: 1243583-85-8
    Purity: >98.00%

    MG 149はヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）の阻害剤であり、Tip60とMOFに対するIC 50 値はそれぞれ74μMと47μMである。

  • GC11491 structure
    GC11491SGC 0946
    CAS: 1561178-17-3
    Purity: >99.50%

    DOT1Lの強力な阻害剤

  • GC11525 structure
    GC11525Pyridone 6
    CAS: 457081-03-7
    Purity: >98.50%

    Pyridone 6は可逆的で、細胞透過性の汎Janusキナーゼ（JAK）阻害剤である。Pyridone 6はJAK1/2/3（IC 50 =15nM、1nM、5nM）とTYK2（IC 50 =1nM）の活性を阻害することでJAK-STATシグナル伝達を遮断する。

  • GC11539 structure
    GC11539CI 976
    CAS: 114289-47-3
    Purity: >98%

    CI 769 (CI 769) は、73 nM の IC50 を持つ ACAT (アシル補酵素 A: コレステロール アシルトランスフェラーゼ) の強力な経口活性の選択的阻害剤です。

  • GC11548 structure
    GC11548Tankyrase Inhibitors (TNKS) 49
    Purity: >98%

    タンキラーゼ阻害剤

  • GC11549 structure
    GC11549VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
    CAS: 639089-54-6
    Purity: >99.50%

    VX-680 (MK-0457,Tozasertib)は有力なAuroraキナーゼ阻害剤であり、Aurora A/B/Cに対するK i 値はそれぞれ0.6、18と4.6nMであり、抗癌活性を示す。

  • GC11561 structure
    GC11561NSC 95397
    CAS: 93718-83-3
    Purity: >98.00%

    NSC 95397 は、強力な選択的 Cdc25 二重特異性ホスファターゼ阻害剤です (Ki=32 nM (Cdc25A)、96 nM (Cdc25B)、40 nM (Cdc25C); IC50=22.3 nM (ヒト Cdc25A)、56.9 nM (ヒト Cdc25C)、125 nM (Cdc25B))。 NSC 95397 は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1 (MKP-1) を阻害し、MKP-1 および ERK1/2 経路を介して結腸癌細胞の増殖を抑制し、アポトーシスを誘導します。

  • GC11572 structure
    GC11572Bardoxolone methyl
    CAS: 218600-53-4
    Purity: >98.50%

    Bardoxolone methylは、核因子赤血球2関連因子2(Nrf2)で媒介された、抗酸化と抗炎症反応の効果的な作動剤であり、NF-κB経路の阻害剤でもある。

  • GC11578 structure
    GC11578GSK2879552
    CAS: 1401966-69-5
    Purity: >99.50%

    GSK2879552 潜在的な抗腫瘍活性を持つ、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/ KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤。

  • GC11625 structure
    GC11625Entinostat (MS-275,SNDX-275)
    CAS: 209783-80-2
    Purity: >98.00%

    Entinostat (MS-275,SNDX-275)はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の強力で、経口投与性の阻害剤であり、HDAC1とHDAC3に対するIC₅₀値は0.368μMと0.501μMであるが、HDAC8に対する阻害作用は比較的に弱い。

  • GC11641 structure
    GC11641Boc-Lys(Ac)-AMC
    CAS: 233691-67-3
    Purity: >99.00%

    GPCR G2A/GPR132アゴニスト

  • GC11652 structure
    GC11652CHZ868
    CAS: 1895895-38-1
    Purity: >99.00%

    CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。

  • GC11716 structure
    GC11716Cambinol (SIRT1/2 Inhibitor IV)
    CAS: 14513-15-6
    Purity: >99.00%

    SIRT1/2 阻害剤 IV は、それぞれ 56 μM および 59 μM の IC50 値を持つ SIRT1 および SIRT2 阻害剤です。 SIRT1/2 阻害剤 IV は、強力な脳浸透性中性スフィンゴミエリナーゼ (N-SMase) 阻害剤 (エキソソーム阻害剤) です。

  • GC11761 structure
    GC117614-amino-1,8-Naphthalimide
    CAS: 1742-95-6
    Purity: >98.00%

    4-アミノ-1,8-ナフタルイミドは強力な PARP 阻害剤であり、がん細胞の放射線の細胞毒性を増強します。

  • GC11767 structure
    GC11767Hydralazine HCl
    CAS: 304-20-1
    Purity: >99.50%

    ヒドララジン HCl は、経口的に活性な降圧剤であり、動脈血管の平滑筋細胞層を弛緩させることによって末梢抵抗を直接低下させます。

  • GC11778 structure
    GC11778Lomeguatrib
    CAS: 192441-08-0
    Purity: >99.50%

    O 6 -メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼの不活性化剤

  • GC11792 structure
    GC11792OG-L002 HCl
    CAS: 1357298-75-9
    Purity: >98%

    LSD1阻害剤、強力かつ特異的

  • GC11806 structure
    GC11806β-Glycerophosphate (sodium salt hydrate)
    CAS: 13408-09-8
    Purity: >98.00%

    β-グリセロリン酸（ナトリウム塩水和物）は、ホスファターゼ阻害剤です。

  • GC11873 structure
    GC118732,4-Pyridinedicarboxylic Acid
    CAS: 499-80-9
    Purity: >99.00%

    2,4-ピリジンジカルボン酸 (2,4 ピリジンジカルボン酸) は、ヒストン脱メチル化酵素 (JHDM) の JmjC ドメイン含有ファミリーを含む 2OG オキシゲナーゼの広域スペクトル阻害剤です。 2,4-ピリジンジカルボン酸は、バイオベースのプラスチック分野におけるターゲット化学物質です。

  • GC11949 structure
    GC11949MI-192
    CAS: 1415340-63-4
    Purity: >98%

    MI-192 は、それぞれ 30 nM および 16 nM の IC50 を持つ選択的 HDAC2 および HDAC3 阻害剤です。

  • GC11972 structure
    GC11972NU 9056
    CAS: 1450644-28-6
    Purity: >98.00%

    NU 9056（1,2-ビス(イソチアゾール-5-イル)ジスルフィド）は、有力で選択性のTip60 (KAT5)ヒストンアセチルトランスフェラーゼ(HAT)阻害剤であり、IC 50 値は2μMであり、抗腫瘍活性を持つ。