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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

対象は  Chromatin/Epigenetics

製品は  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC14434 BYK 49187 Potent PARP-1/PARP-2 inhibitor BYK 49187 Chemical Structure
  3. GC16130 C 21

    タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ1（PRMT1）阻害剤

     C 21 Chemical Structure
  4. GC17011 C2 Ceramide

    C2 Ceramide (d18:1/2:0)， C2 Ceramide ，Ceramide (d18:1/2:0)， Cer(18:1/2:0)，N-acetoyl-D-erythro-sphingosine

     A cell-permeable analog of naturally occurring ceramides C2 Ceramide Chemical Structure
  5. GC12733 C646 C646は、強力かつ選択的なp300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤(Ki 400 nM)であり、神経保護作用、抗がん作用、抗上皮間葉転換作用(anti-EMT)を有することが示されている C646 Chemical Structure
  6. GC12005 C7280948 C7280948 は、選択的かつ強力なタンパク質メチルトランスフェラーゼ 1 (PRMT1) 阻害剤であり、IC50 値は 12.75 μM です。 C7280948 Chemical Structure
  7. GC62886 Cannabisin F Cannabisin F Chemical Structure
  8. GC12082 Cantharidic Acid (sodium salt)

    PP1とPP2Aの阻害剤

     Cantharidic Acid (sodium salt) Chemical Structure
  9. GC73615 CARM1 degrader-1 hydrochloride CARM1 degrader-1 hydrochlorideはCARM 1分解剤−1の塩酸塩形態である。 CARM1 degrader-1 hydrochloride Chemical Structure
  10. GC34108 CARM1-IN-1

    Protein Arginine Methyltransferase 4/CoactivatorAssociated Arginine Methyltransferase 1 Inhibitor

     CARM1-IN-1 は、8.6 uM の IC50 を持つ強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。 CARM1-IN-1 Chemical Structure
  11. GC34424 CARM1-IN-1 hydrochloride CARM1-IN-1 塩酸塩は、IC50 が 8.6 uM の強力で特異的な CARM1 (コアクチベーター関連アルギニンメチルトランスフェラーゼ 1) 阻害剤です。 PRMT1 および SET7 に対して非常に低い活性を示します (IC50 > 600 uM)。 CARM1-IN-1 hydrochloride Chemical Structure
  12. GC73386 CARM1-IN-3 CARM1-IN-3（化合物17 b）は強力で選択的な共活性化剤関連のアラニン金属転移酵素（CARM 1）阻害剤であり、CARM 1とCARM 3のIC 50値はそれぞれ0.07、>25µMである。 CARM1-IN-3 Chemical Structure
  13. GC73387 CARM1-IN-3 dihydrochloride CARM1-IN-3 dihydrochlorideは強力で選択的な共活性化剤関連のアラニン金属転移酵素（CARM 1）阻害剤であり、CARM 1とCARM 3のIC 50値はそれぞれ0.07、>25µMである。 CARM1-IN-3 dihydrochloride Chemical Structure
  14. GC43147 CAY10398

    MD 85, PX 089274

    CAY10398は、IC50値が10μMのヒストン脱アセチル化酵素（HDAC1）の阻害剤です。

     CAY10398 Chemical Structure
  15. GC41601 CAY10591

    SIRT1 Activator 3, Sirtuin 1 Activator 3

     CAY10591 は Sirt1 の強力な活性化因子であり、TNF-α を抑制します。用量依存的に。 CAY10591 Chemical Structure
  16. GC18228 CAY10602 CAY10602 は SIRT1 アクティベーターです。 CAY10602 Chemical Structure
  17. GC12971 CAY10603

    HDAC 6 inhibitor, Histone Deacetylase Inhibitor VIII

     CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。 CAY10603 Chemical Structure
  18. GC40767 CAY10669

    CAY10669は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼPCAF（p300 / CREB結合タンパク質関連因子）の阻害剤であり、抑制力が改善された2倍の効果を示します（IC50 = 662μM）。

     CAY10669 Chemical Structure
  19. GC18949 CAY10677

    Icmt Inhibitor 15

    タンパク質の翻訳後プレニル化は、細胞増殖制御や癌形成に関与する多数のタンパク質のC末端で行われる3段階のプロセスです。

     CAY10677 Chemical Structure
  20. GC43192 CAY10685

    CAY10685は、クリック化学反応に使用するアルキン基を含むリシンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤CPTH2の細胞活性アナログです。

     CAY10685 Chemical Structure
  21. GC43200 CAY10721

    CAY10721は、シルチュイン3（SIRT3）の阻害剤であり、クラスIII HDAC（200μMで39％のSIRT3阻害）です。

     CAY10721 Chemical Structure
  22. GC43201 CAY10722

    CAY10722は、SIRT3というクラスIII HDACの阻害剤であり（200μMにおいて71％の阻害効果）、その作用を持っています。

     CAY10722 Chemical Structure
  23. GC43202 CAY10723

    AFM30a, AMF30a

    CAY10723は、強力なタンパク質アルギニンディミナーゼ2（PAD2）阻害剤であり、優れたPAD2選択性を持っています。

     CAY10723 Chemical Structure
  24. GC90710 CAY10723 (hydrochloride)

    PAD2阻害剤

     CAY10723 (hydrochloride) Chemical Structure
  25. GC47050 CAY10727

    PAD3阻害剤

     CAY10727 Chemical Structure
  26. GC45402 CAY10729 (trifluoroacetate salt) (technical grade)   CAY10729 (trifluoroacetate salt) (technical grade) Chemical Structure
  27. GC47055 CAY10749 Cay10749（化合物15）は、PARP-1、PARP-2、PI3K&&###945 ;, PI3K&&&&&&&&&&&&&&&&&&&777年にわたるPI3K/PI3KのPIC50値を持つ強力なPARP/PI3K阻害剤です。 offlineefficient_models_2022q2.md.en_ja_2022q2.mdCAY10749 is a highly effective anticancer compound targeted against a wide range of oncologic diseases.en_ja_2022q2.md CAY10749 Chemical Structure
  28. GC47056 CAY10753

    TNKS2阻害剤

     CAY10753 Chemical Structure
  29. GC49029 CAY17c

    BRD4とクラスIおよびクラスIIb HDACの阻害剤

     CAY17c Chemical Structure
  30. GC35621 CBB1003 CBB1003 は、IC50 が 10.54 uM の新規ヒストンデメチラーゼ LSD1 阻害剤です。 CBB1003 Chemical Structure
  31. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003 Hcl は、IC50 が 10.54 uM の新規ヒストンデメチラーゼ LSD1 阻害剤です。 CBB1003 hydrochloride Chemical Structure
  32. GC14151 CBB1007 CBB1007 は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的かつ基質競合的な LSD1 選択的阻害剤として機能します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。 CBB1007 Chemical Structure
  33. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007 Hcl は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的な基質競合 LSD1 選択的阻害剤として機能します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。 CBB1007 hydrochloride Chemical Structure
  34. GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007 三塩酸塩は、細胞透過性のアミジノ-グアニジニウム化合物であり、強力で可逆的かつ基質競合的な LSD1 選択的阻害剤として作用します (hLSD1 の IC50 = 5.27 μM)。 CBB1007 trihydrochloride Chemical Structure
  35. GC14058 CBHA

    Histone Deacetylase Inhibitor II,m-Carboxycinnamic Acid bis-Hydroxamide

     CBHA は強力な HDAC 阻害剤であり、in vitro で HDAC1 および HDAC3 に対してそれぞれ 10 および 70 nM の ID50 値を示します。 CBHA はまた、アポトーシスを誘導し、腫瘍の増殖を抑制します。 CBHA Chemical Structure
  36. GC34517 CBP-IN-1

    CBP-IN-1

    CBP-IN-1（CCS1477）は、p300 / CBPブロモドメインの口内投与可能で、強力かつ選択的な阻害剤です。

     CBP-IN-1 Chemical Structure
  37. GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 は、CBP/EP300 ブロモドメイン阻害剤です。 CBP/p300-IN-1 Chemical Structure
  38. GC68841 CBP/p300-IN-10

    CBP/p300-IN-10は、EP300およびCREBBPの効率的なヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、それぞれのIC50値は26 nMおよび39 nMです。

     CBP/p300-IN-10 Chemical Structure
  39. GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 は、強力かつ選択的な共有結合ヒストン アセチルトランスフェラーゼ p300 (166 nM の IC50) および CBP 阻害剤です。 CBP/p300-IN-12 は、PC-3 細胞の H3K27Ac のレベルを低下させます (37 nM の EC50)。 CBP/p300-IN-12 は、C1450 との共有付加物を形成します。 CBP/p300-IN-12 Chemical Structure
  40. GC73365 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20は強力で選択的なp 300/CBP阻害剤であり、p 300のpIC 50は10.1である。 CBP/p300-IN-20 Chemical Structure
  41. GC38469 CBP/p300-IN-3 CBP/p300-IN-3、p300/CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤、化合物 6 は、特許 WO 2019049061 A1 から供給されます。 CBP/p300-IN-3 Chemical Structure
  42. GC62330 CC-90010

    BMS-986378, CC-90010

     CC-90010 (化合物 1) は、可逆的で経口的に活性な BET 阻害剤です。 CC-90010は、進行性固形がんの研究に適用されます。 CC-90010 Chemical Structure
  43. GC12891 CCT007093 CCT007093 は効果的なプロテインホスファターゼ 1D (PPM1D Wip1) 阻害剤です。 Wip1 阻害は mTORC1 経路を活性化し、肝切除後の肝細胞増殖を促進します。 CCT007093 Chemical Structure
  44. GC11310 CCT129202

    オーロラキナーゼ阻害剤

     CCT129202 Chemical Structure
  45. GC14566 CCT137690

    オーロラキナーゼとFLT3の阻害剤

     CCT137690 Chemical Structure
  46. GC19092 CCT241736 CCT241736 は、オーロラ キナーゼ (Aurora-A Kd、7.5 nM、IC50、38 nM; Aurora-B Kd、48 nM)、FLT3 キナーゼ (Kd、6.2 nM)、 FLT3-ITD (Kd、38 nM) および FLT3(D835Y) (Kd、14 nM) を含む FLT3 変異体。 CCT241736 Chemical Structure
  47. GC48982 CD532 CD532 は、45 nM の IC50 を持つ強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 は AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 は癌の研究に使用できます。 CD532 Chemical Structure
  48. GC62189 CD532 hydrochloride CD532 塩酸塩は、IC50 が 45 nM の強力な Aurora A キナーゼ阻害剤です。 CD532 塩酸塩には、Aurora A キナーゼ活性をブロックし、MYCN の分解を促進するという二重の効果があります。 CD532 塩酸塩は、AURKA と直接相互作用することもでき、全体的なコンフォメーション シフトを誘発します。 CD532 塩酸塩は癌の研究に使用できます。 CD532 hydrochloride Chemical Structure
  49. GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 は BRD4 の阻害剤であり、TAF1 に対しても高い親和性を持ち、TAF1 に対する IC50 は 0.9 μM、TAF1 に対する Kd は 1.8 μM です (2)。 CeMMEC1 Chemical Structure
  50. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) は、Aurora-kinase-A/B、ABL1、AKT、STAT5、および FLT3 の活性をブロックする ATP 競合マルチキナーゼ阻害剤です。セニセルチブは、腫瘍性マスト細胞 (MC) のいくつかの異なる分子標的の活性をブロックすることにより、主要な増殖抑制効果を誘導します。セニセルチブは、膵臓、乳房、結腸、卵巣、肺の腫瘍および白血病の異種移植モデルにおける腫瘍増殖を阻害します。 Cenisertib Chemical Structure
  51. GC12083 CEP-33779

    JAK2の強力な経口阻害剤

     CEP-33779 Chemical Structure
  52. GC11209 Cerdulatinib (PRT062070)

    PRT062070, PRT2070

     セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) は、IC50 が 0.5 nM の選択的 Tyk2 阻害剤です。セルデュラチニブ (PRT062070) (PRT062070) も JAK および SYK の二重阻害剤であり、IC50 は JAK1、2、3、および SYK に対してそれぞれ 12、6、8、および 32 です。 Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure
  53. GC33028 CF53 CF53 は BRD4 BD1 の Ki が 1 nM 未満、Kd が 2.2 nM、IC50 が 2 nM の、BET タンパク質の非常に強力で選択的な経口活性阻害剤です。 CF53 は、BRD2、BRD3、BRD4、および BRDT BET タンパク質の BD1 および BD2 ドメインの両方に高い親和性で結合し、BET ブロモドメインを含まないタンパク質よりも非常に選択的です。 CF53 は、in vitro と in vivo の両方で強力な抗腫瘍活性を示します。 CF53 Chemical Structure
  54. GC65602 CFT8634 CFT8634 は、特許 WO2021178920A1 化合物 174 から抽出された BRD9 を標的とする分解剤です。CFT8634 は、滑膜肉腫および SMARCB1 欠失固形腫瘍の研究に使用できます。 CFT8634 Chemical Structure
  55. GC35668 CG-200745

    CG-200745

     CG-200745 (CG-200745) は、触媒ポケットの底部で亜鉛に結合するヒドロキサム酸部分を有する、経口活性の強力な汎 HDAC 阻害剤です。 CG-200745 は、ヒストン H3 とチューブリンの脱アセチル化を阻害します。 CG-200745 は、p53 の蓄積を誘導し、p53 依存性のトランス活性化を促進し、MDM2 および p21 (Waf1/Cip1) タンパク質の発現を増強します。 CG-200745 は、ゲムシタビンおよび 5-フルオロウラシル (5-FU; ) に対するゲムシタビン耐性細胞の感受性を高めます。 CG-200745 はアポトーシスを誘導し、抗腫瘍効果があります。 CG-200745 Chemical Structure
  56. GC39679 CG347B CG347B は選択的 HDAC6 阻害剤であり、他の金属酵素阻害剤の合成にも関与します。 CG347B Chemical Structure
  57. GC14936 Chaetocin ChaetocinはSUV39H1などのヒストンメチルトランスフェラーゼ（HMT）の非特異的阻害剤であり、遺伝子の発見に影響を与える Chaetocin Chemical Structure
  58. GC11975 CHAPS CHAPS Chemical Structure
  59. GC64942 CHDI-390576 クラス IIa HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC9 の IC50 がそれぞれ 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM である強力な細胞透過性および CNS 浸透性クラス IIa ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤である CHDI-390576 は、>500 を示します。クラス I HDAC (1、2、3) よりも 2 倍の選択性があり、HDAC8 およびクラス IIb HDAC6 アイソフォームよりも約 150 倍の選択性があります。 CHDI-390576 Chemical Structure
  60. GC17405 Chetomin

    NSC 289491

     An inhibitor of HIF signaling Chetomin Chemical Structure
  61. GC62145 Chiauranib

    CS2164

     Chiauranib (CS2164) は、腫瘍血管新生に対する経口活性多標的阻害剤です。 Chiauranib は、血管新生関連キナーゼ (VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRα および c-Kit)、有糸分裂関連キナーゼ Aurora B、および慢性炎症関連キナーゼ CSF-1R を 1 ～ 9 nM の範囲の IC50 値で強力に阻害します。キアウラニブには強力な抗がん効果があります。 Chiauranib Chemical Structure
  62. GC64255 CHIC35 EX-527 の類似体である CHIC35 は、SIRT1 の強力かつ選択的な阻害剤です (IC50=0.124 μM)。 CHIC35 Chemical Structure
  63. GC16042 Chidamide

    CS 055, HBI 8000, Tucidinostat

     チダミド（チダミド不純物）は、チダミドの不純物です。チダミドは、経口で生物学的に利用可能な強力な HDAC 酵素クラス I (HDAC1/2/3) およびクラス IIb (HDAC10) 阻害剤です。 Chidamide Chemical Structure
  64. GN10518 Chitosamine hydrochloride

    D-(+)-Glucosamine, GlcN, NSC 234443, NSC 758

     Chitosamine hydrochloride Chemical Structure
  65. GC45717 Chlamydocin 真菌の代謝産物であるクラミドシンは、IC50 が 1.3 nM の非常に強力な HDAC 阻害剤です。クラミドシンは、強力な抗増殖活性と抗癌活性を示します。クラミドシンは、カスパーゼ 3 を活性化することによってアポトーシスを誘導します。 Chlamydocin Chemical Structure
  66. GN10308 Chlorogenic acid

    3OCaffeoylquinic acid, Heriguard, NSC 407296

    クロログルコン酸は、コーヒーや紅茶に含まれる主要なフェノール化合物です。

     Chlorogenic acid Chemical Structure
  67. GC11652 CHZ868 CHZ868 は、EPOR JAK2 WT Ba/F3 細胞での IC50 が 0.17 μM の II 型 JAK2 阻害剤です。 CHZ868 Chemical Structure
  68. GC11539 CI 976

    PD 128042

     CI 769 (CI 769) は、73 nM の IC50 を持つ ACAT (アシル補酵素 A: コレステロール アシルトランスフェラーゼ) の強力な経口活性の選択的阻害剤です。 CI 976 Chemical Structure
  69. GC13408 CI994 (Tacedinaline)

    N-Acetyldinaline, Goe 5549, PD 123654, Tacedinaline

    HDAC1、-2、および-3の阻害剤

     CI994 (Tacedinaline) Chemical Structure
  70. GC15718 CID 2011756 An inhibitor of protein kinase D CID 2011756 Chemical Structure
  71. GC18577 CID-2818500

    α-Nitrostilbene, NSC 385

    PRMT1の阻害剤

     CID-2818500 Chemical Structure
  72. GC70438 cis-BG47 cis-BG47はBG 47のシス異性体であり、BG 47は典型的なヒストン脱アセターゼHDAC 1とHDAC 2選択性、光顕微鏡遺伝プローブである。 cis-BG47 Chemical Structure
  73. GC72800 cis-MZ 1 hydrate cis-MZ 1 hydrateはBRD 4がPROTAC MZ 1を標的とする陰性対照である。 cis-MZ 1 hydrate Chemical Structure
  74. GC52351 Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide

    Citrullinated Enolase-1-biotin, α-Enolase Peptide (Citrulline Residues 8 + 14)

    バイオチニル化されたシトルリン化α-エノラーゼペプチド

     Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide Chemical Structure
  75. GC52363 Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide

    Biotin-A-Cit-TKQTA-Cit-KSTGGKAP-Cit-KQLA, Biotin-AXTKQTAXKSTGGKAPXKQLA (X=Citrulline), Citrullinated Histone H3.1-biotin

    バイオチニル化されたシトルリン化ヒストンH3ペプチド

     Citrullinated Histone H3 (R2 + R8 + R17) (2-22)-biotin Peptide Chemical Structure
  76. GC52367 Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide

    Biotin-GQGKS(Cit)L(Cit)DLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLXDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (G146R) (R144 + R146)-biotin

    バイオチニル化されたシトルリン化変異型ビメンチンペプチド

     Citrullinated Vimentin (G146R) (R144 + R146) (139-159)-biotin Peptide Chemical Structure
  77. GC52370 Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide

    Biotin-GQGKS(Cit)LGDLYEEEMRELRRQ, Biotin-GQGKSXLGDLYEEEMRELRRQ (X=Citrulline), Citrullinated VIM (R144)-biotin

    バイオチニル化されたシトルリン化ビメンチンペプチド

     Citrullinated Vimentin (R144) (139-159)-biotin Peptide Chemical Structure
  78. GC40255 Citrulline-specific Probe-biotin

    シトルリン特異的プローブ-ビオチンは、バイオチン配位子との相互作用により、シトルリニル化されたタンパク質の検出または固定化を可能にする親和性プローブです。

     Citrulline-specific Probe-biotin Chemical Structure
  79. GC43275 Citrulline-specific Probe-Rhodamine

    Rhodamine Phenylglyoxal, RhPG

    タンパク質アルギニンディミナーゼ（PAD）は、タンパク質上のアルギニン残基をシトルリンに変換する後翻訳修飾を触媒し、遺伝子発現の調節に大きな役割を果たします。

     Citrulline-specific Probe-Rhodamine Chemical Structure
  80. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  81. GC35706 Cl-amidine Cl-アミジンは、PAD1、PAD3、PAD4 の IC50 値がそれぞれ 0.8 μM、6.2 μM、5.9 μM の経口活性ペプチジルアルギニン デミナーゼ (PAD) 阻害剤です。 Cl-amidine Chemical Structure
  82. GC18925 Cl-Amidine (hydrochloride) Cl-アミジン (塩酸塩) は、PAD1、PAD3、および PAD4 に対してそれぞれ 0.8 μM、6.2 μM、および 5.9 μM の IC50 値を持つ経口活性ペプチジルアルギニン デミナーゼ (PAD) 阻害剤です。 Cl-Amidine (hydrochloride) Chemical Structure
  83. GC11032 Cl-Amidine (trifluoroacetate salt) Cl-Amidine (trifluoroacetate salt)は多標的ペプチジル アルギニン デアミナーゼ(PAD)の阻害剤であり、官能基RC(NR)NR2はPAD1 (IC50=0.8μM)、PAD3 (IC50=6.2μM) および PAD4 (IC50= 5.9μM）を15分前半で阻害できる。 Cl-Amidine (trifluoroacetate salt) Chemical Structure
  84. GC73933 CM-1758 CM-1758はヒストン脱アセチル化酵素(hdac)阻害剤である。 CM-1758 Chemical Structure
  85. GC12367 CM-272 CM-272 は、抗腫瘍活性を備えたクラス初の強力な選択的基質競合性可逆デュアル G9a/DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。 CM-272 は、G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B、および GLP を、それぞれ 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM、および 2 nM の IC50 で阻害します。 CM-272 は細胞増殖を阻害し、アポトーシスを促進し、IFN 刺激遺伝子と免疫原性細胞死を誘導します。 CM-272 Chemical Structure
  86. GC33320 CM-579 CM-579 は、クラス初の可逆的な G9a と DNMT の二重阻害剤であり、IC50 値は G9a と DNMT でそれぞれ 16 nM、32 nM です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。 CM-579 Chemical Structure
  87. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 三塩酸塩は、G9a と DNMT の IC50 値がそれぞれ 16 nM、32 nM のクラス初の可逆的な二重阻害剤です。広範囲のがん細胞において強力な in vitro 細胞活性を有します。 CM-579 trihydrochloride Chemical Structure
  88. GC65426 CM-675 CM-675 はデュアル ホスホジエステラーゼ 5 (PDE5) およびクラス I ヒストン脱アセチル化酵素選択的阻害剤であり、PDE5 および HDAC1 の IC50 値はそれぞれ 114 nM および 673 nM です。 CM-675 Chemical Structure
  89. GC39665 CMP-5 CMP-5 は、強力で特異的かつ選択的な PRMT5 阻害剤ですが、PRMT1、PRMT4、および PRMT7 酵素に対しては活性を示しません。 CMP-5 は、ヒストン標本の PRMT5 メチルトランスフェラーゼ活性を阻害することにより、S2Me-H4R3 を選択的にブロックします。 CMP-5 は、エプスタイン-バーウイルス (EBV) による B リンパ球の形質転換を防ぎますが、正常な B 細胞は影響を受けません。 CMP-5 Chemical Structure
  90. GC73027 Cobomarsen sodium

    MRG-106 sodium

     Cobomarsen sodiumはmiR-155のオリゴヌクレオチド阻害剤である。 Cobomarsen sodium Chemical Structure
  91. GC34165 Corin Corin は、ヒストン リジン特異的脱メチル化酵素 (LSD1) とヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) の二重阻害剤であり、LSD1 の Ki(inact) は 110 nM、HDAC1 の IC50 は 147 nM です。 Corin Chemical Structure
  92. GC43318 coumarin-SAHA

    coumarin-Suberoylanilide Hydroxamic Acid

     クマリン-SAHA は、HDAC8 阻害剤複合体の結合親和性 (kd) および解離速度 (koff) を決定するための蛍光プローブです。 coumarin-SAHA Chemical Structure
  93. GC62908 Coumermycin A1 クメルマイシン A1 は JAK2 シグナル活性化因子です。 Coumermycin A1 Chemical Structure
  94. GC25304 CP2

    CP2は、KDM4AおよびKDM4CのJmjCヒストンデメチラーゼをIC50値42 nMおよび29 nMで阻害する環状ペプチドです。

     CP2 Chemical Structure
  95. GC16298 CPI-1205

    EZH2阻害剤

     CPI-1205 Chemical Structure
  96. GC62669 CPI-1612 CPI-1612 は、EP300 HAT の IC50 が 8.1 nM である、非常に強力な経口活性 EP300/CBP ヒストン アセチルトランスフェラーゼ (HAT) 阻害剤です。 CPI-1612 には抗がん作用があります。 CPI-1612 Chemical Structure
  97. GC16599 CPI-169

    EZH2阻害剤

     CPI-169 Chemical Structure
  98. GC14699 CPI-203 CPI-203 は、約 37 nM の IC50 値を持つ、BET ブロモドメインの強力で選択的な細胞透過性の新規阻害剤です (BRD4 α-スクリーンアッセイ)。 CPI-203 Chemical Structure
  99. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (化合物 141) は、IC50 が < 0.5 μM の強力な BRD4 阻害剤です。 CPI-268456 Chemical Structure
  100. GC10021 CPI-360

    EZH2阻害剤

     CPI-360 Chemical Structure
  101. GC10774 CPI-455

    KDM5阻害剤

     CPI-455 Chemical Structure

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