Chromatin/Epigenetics
Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
対象は Chromatin/Epigenetics
- Bromodomain(52)
- Aurora Kinase(89)
- DNA Methyltransferase(40)
- HDAC(218)
- Histone Acetyltransferases(67)
- Histone Demethylases(98)
- Histone Methyltransferase(212)
- HIF(101)
- JAK(178)
- MBT Domains(1)
- PARP(128)
- Pim(35)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(41)
- RNA Polymerase(8)
- Sirtuin(84)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(18)
- Epigenetic Reader Domain(207)
- MicroRNA(13)
- Protein Arginine Deiminase(12)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(15)
- DNA/RNA Demethylation(1)
- DNA/RNA Methylation(6)
- Histone Deacetylation(38)
- Histones/Histone Peptides(7)
- PHD Domains(0)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
製品は Chromatin/Epigenetics
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC32747 GNE-272 GNE-272 は、CBP、EP300、および BRD4 に対してそれぞれ 0.02、0.03、および 13 μM の IC50 値を持つ強力かつ選択的な CBP/EP300 阻害剤です。 GNE-272 は、CBP/EP300 の選択的 in vivo プローブでもあります。
- GC65326 GNE-375 GNE-375 は、IC50 が 5 nM の強力で選択性の高い BRD9 阻害剤です。 GNE-375 は、BRD4、TAF1、CECR2 よりも BRD9 に対して 100 倍以上の選択性を示します。 GNE-375 は BRD9 のクロマチンへの結合を減少させます。
- GC32081 GNE-781 GNE-781 は、TR-FRET アッセイで 0.94 nM の IC50 を持つ、経口で活性な、非常に強力で選択的な CBP 阻害剤です。 GNE-781 は、BRET と BRD4(1) もそれぞれ 6.2 nM と 5100 nM の IC50 で阻害します。 GNE-781 は、MOLM-16 AML 異種移植モデルで抗腫瘍活性を示します。
- GC33253 GNE-955 GNE-955 は、Pim1、Pim2、Pim3 の Kis がそれぞれ 0.018、0.11、0.08 nM の強力な経口活性汎 Pim キナーゼ阻害剤です。
- GC40918 Gramicidin A グラミシジン A は、もともと B から分離された抗生物質混合物であるグラミシジンのペプチド成分です。
- GC46152 GS-441524 レムデシビルの主な代謝産物であり、Covid-19 に対してレムデシビルよりも優れている GS-441524 は、コロナウイルスに感染した初代ヒト肺およびネコ細胞の細胞ベースのモデルで同等の有効性を示しています。
- GC33204 GS-626510 GS-626510 は強力な経口活性の BET ファミリー ブロモドメイン阻害剤で、BRD2/3/4 の Kd 値は 0.59 ~ 3.2 nM、BD1 と BD2 の IC50 値はそれぞれ 83 nM と 78 nM です。
- GC31731 GSK 4027 GSK 4027 は、PCAF/GCN5 ブロモドメインの化学プローブであり、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで PCAF の pIC50 は 7.4±0.11 です。
- GC10524 GSK 525768A
- GC50697 GSK 591 dihydrochloride
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 は、強力で選択的な細胞透過性の BRPF1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は ~ 80 nM です。
- GC34314 GSK 690 Hydrochloride GSK 690 (塩酸塩) は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) の可逆的阻害剤で、Kd 値は 9 nM、生化学的 IC50 は 37 nM です。
- GC50378 GSK 9311 hydrochloride GSK 9311 塩酸塩は、GSK6853 の活性の低い類似体であり、ネガティブ コントロールとして使用できます。 GSK 9311 塩酸塩は、BRPF1 および BRPF2 に対してそれぞれ 6.0 および 4.3 の pIC50 値で BRPF ブロモドメインを阻害します。
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GC10617
GSK J1
JMJD3とUTXの二重阻害剤
- GC13086 GSK J2 GSK J2 は、特定の活性を持たない GSK-J1 の異性体です。 GSK-J1 は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤です。
- GC12997 GSK J4 free base GSK J4 遊離塩基は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 8.6 および 6.6 μM です。 GSK J4 遊離塩基は LPS 誘導 TNF-α を阻害します。 9 μ の IC50 を持つヒト初代マクロファージでの産生;M. GSK J4 は、GSK-J1 の細胞透過性プロドラッグです。 GSK J4 遊離塩基は、小胞体ストレス関連アポトーシスを誘導します。
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GC15497
GSK J4 HCl
選択的H3K27ヒストンデメチラーゼ阻害剤のプロドラッグ
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GC17118
GSK J5
GSK J4の不活性異性体、KDM阻害剤
- GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 は、0.036 μM の IC50 を持つ、非時間依存性、非共有結合性、ファーストインクラスの可逆的 DNMT1 選択的阻害剤です。 GSK-3685032 は、DNA メチル化の強力な損失、転写活性化、およびがん細胞増殖阻害を誘導します。
- GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 リチウム塩は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤であり、KDM6B に対する IC50 は 60 nM です。
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GC43792
GSK-J2 (sodium salt)
ヒストンH3リシン27(H3K27)デメチラーゼJMJD3は、細胞分化、発達、炎症反応、およびがんの転写調節に重要な役割を果たしています。
- GC43794 GSK-J5 (hydrochloride) GSK-J5(塩酸塩)は、不活性なGSK J2の細胞透過性エステル誘導体です。 GSK-J5(塩酸塩)もGSK-J4の異性体であり、しばしばネガティブグループとして使用されます。
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GC18012
GSK-LSD1 (hydrochloride)
LSD1阻害剤
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GC15368
GSK-LSD1 2HCl
不可逆的で選択的なLSD1阻害剤
- GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride GSK-LSD1 二塩酸塩は、IC50 が 16 nM の、強力で選択的かつ不可逆的なリジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1) 阻害剤です。
- GC43787 GSK106 (hydrochloride) GSK106 (塩酸塩) は、選択的 PAD4 阻害剤である GSK484 および GSK199 の不活性コントロールです。
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GC10008
GSK1070916
オーロラBおよびCキナーゼの強力な阻害剤
- GC43788 GSK121 (trifluoroacetate salt) GSK-121 トリフルオロ酢酸塩は選択的 PAD4 阻害剤です。
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GC15783
GSK126
選択的なEZH2阻害剤
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A は、BRD2 (IC50=41 nM)、BRD3 (IC50=31 nM)、および BRD4 (IC50=22 nM) に高い親和性を持つ、BET タンパク質の新規で強力な選択的阻害剤です。
- GC43789 GSK199 (hydrochloride) GSK199 (塩酸塩) は可逆的かつ選択的な PAD4 阻害剤であり、カルシウムの非存在下で IC50 は 200 nM です。
- GC15789 GSK2801 GSK2801 は、それぞれ 136 nM および 257 nM の Kd 値を持つ、強力で選択的な経口活性および細胞活性のアセチル リジン競合 BAZ2A および BAZ2B ブロモドメイン阻害剤です。 GSK2801 は、BRD4 よりも BAZ2A/B に対して 50 倍以上の選択性を示します。
- GC19181 GSK2807 Trifluoroacetate GSK2807 トリフルオロ酢酸塩は、14 nM の Ki と 130 nM の IC50 を持つ、SMYD3 の強力で選択的な SAM 競合阻害剤です 。
- GC11578 GSK2879552 GSK2879552 潜在的な抗腫瘍活性を持つ、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/ KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤。
- GC62719 GSK2879552 dihydrochloride GSK2879552 二塩酸塩は、リジン特異的デメチラーゼ 1 (LSD1/KDM1A) の経口活性、選択的かつ不可逆的な阻害剤であり、抗腫瘍活性の可能性があります。
- GC18402 GSK3117391 GSK3117391 は、特許 WO/2008040934 A1 から抽出されたヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC32693 GSK3326595 (EPZ015938) GSK3326595 (EPZ015938) (EPZ015938) は、6.2 nM の IC50 を持つタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力で選択的な可逆的阻害剤です。
- GC36191 GSK3368715 GSK3368715 (EPZ019997) は、経口活性で可逆的な S-アデノシル-L-メチオニン (SAM) 非競合型 I 型タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) 阻害剤です (IC50=3.1 nM (PRMT1)、48 nM (PRMT3)、1148 nM ( PRMT4)、5.7 nM (PRMT6)、1.7 nM (PRMT8))。 GSK3368715 (EPZ019997) は、アルギニンのメチル化状態を変化させ、エクソンの使用を変更し、強力な抗がん活性を持っています。
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GC25483
GSK3368715 (EPZ019997) 3HCl
GSK3368715は、PRMT1、3、4、6および8を抑制するタイプIタンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ(PRMT)の強力な阻害剤であり、Kiapp値は1.5〜81 nMの範囲である。
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GC49398
GSK3368715 (hydrochloride)
タイプI PRMTの阻害剤
- GC36192 GSK3368715 dihydrochloride GSK3368715 二塩酸塩 (EPZ019997 二塩酸塩) は、経口活性、可逆性、および S-アデノシル-L-メチオニン (SAM) 非競合型 I タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ (PRMT) 阻害剤です (IC50=3.1 nM (PRMT1)、48 nM (PRMT3)、1148 nM (PRMT4)、5.7 nM (PRMT6)、1.7 nM (PRMT8))。 GSK3368715 二塩酸塩 (EPZ019997 二塩酸塩) は、アルギニンのメチル化状態を変化させ、エクソンの使用を変更し、強力な抗がん活性を持っています。
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GC17534
GSK343
選択的で細胞浸透性のEZH2阻害剤
- GC30714 GSK4028 GSK4028 は、PCAF/GCN5 ブロモドメイン化学プローブである GSK4027 のエナンチオマー ネガティブ コントロールであり、GSK4028 の pIC50 は、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動 (TR-FRET) アッセイで 4.9 です。
- GC34604 GSK467 GSK467 は、細胞浸透性および選択的 KDM5B (JARID1B または PLU1) 阻害剤であり、Ki は 10 nM、IC50 は 26 nM です。 GSK467 は KDM4C に対して 180 倍の選択性を示し、KDM6 または他の十文字ファミリー メンバーに対して測定可能な阻害効果はありません。
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GC19184
GSK484 hydrochloride
ペプチジルアルギニンデイミナーゼ4(PAD4)阻害剤
- GC11414 GSK503 GSK503 は EZH2 メチルトランスフェラーゼの強力かつ特異的な阻害剤で、Kiapp 値は 3 ~ 27 nM です。
- GC14585 GSK591 GSK591 (EPZ015866) は、4 nM の IC50 を持つタンパク質メチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC62312
GSK620
GSK620は、優れた広範な選択性、開発可能性、およびin vivo経口薬物動態を持つ強力で経口的に有効なパンBD2阻害剤です。
- GC13025 GSK6853 GSK6853 は、BRPF1 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。
- GC62654 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) は、BET タンパク質の強力かつ選択的な BD1 ブロモドメイン阻害剤であり、IC50 は 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1)、および 143 nM (BRDT BD1) です。 、 それぞれ。
- GC38049 GSK8573 GSK8573 は、GSK2801 (BAZ2A および BAZ2B ブロモドメインのアセチル-リジン競合阻害剤) の不活性なコントロール化合物です。 GSK8573 は BRD9 に対して Kd 値 1.04 μM の結合活性を持ち、BAZ2A/B および他のブロモドメイン ファミリーに対しては不活性です。 GSK8573 は、生物学的実験で構造的に関連するネガティブ コントロール化合物として使用できます。
- GC60184 GSK8814 GSK8814 は、強力で選択的な ATAD2/2B ブロモドメイン化学プローブおよび阻害剤であり、BROMOscan で結合定数 pKd=8.1 および pKi=8.9 を持っています。 GSK8814 は、ATAD2 および BRD4 BD1 にそれぞれ pIC50 7.3 および 4.6 で結合します。 GSK8814 は、BRD4 BD1 よりも ATAD2 に対して 500 倍の選択性を示します。
- GC33324 GSK9311 GSK6853 の活性の低いアナログである GSK9311 は、ネガティブ コントロールとして使用できます。 GSK9311 は、BRPF1 および BRPF2 に対してそれぞれ 6.0 および 4.3 の pIC50 値で BRPF ブロモドメインを阻害します。
- GC36196 Guadecitabine sodium Guadecitabineは、シチジンデアミナーゼによる分解に耐性のある、デシタビンとデオキシグアノシンの新規なヒポメチレーション二核苷酸である。
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ~ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。
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GC16611
GW841819X
BETブロモドメイン阻害剤
- GC64115 Gypenoside LI ジペノシド単量体であるジペノシドLIは、抗腫瘍活性を有する。ギペノシド LI は、細胞のアポトーシス、細胞周期、移動を誘導します。
- GC12009 HAT Inhibitor II HAT Inhibitor II (化合物 2c) は、5 μM の IC50 を持つ、強力で選択的な細胞透過性の p300 ヒストン アセチルトランスフェラーゼ阻害剤です。 HAT Inhibitor II は、哺乳動物細胞で抗アセチラーゼ活性を示します。
- GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1 は、がんの研究に使用される HAT の阻害剤です。
- GC43806 HC Toxin 環状テトラペプチドである HC トキシンは、IC50 が 30 nM の強力な HDAC 阻害剤です。 HC 毒素は、腫瘍細胞のアポトーシスを誘導し、抗がん効果があります。
- GC19190 HDAC-IN-4 HDAC-IN-4 は、HDAC1、HDAC2、および HDAC3 に対してそれぞれ 63 nM、570 nM、および 550 nM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性クラス I HDAC 阻害剤です。 HDAC-IN-4 は、HDAC クラス II に対して活性がありません。 HDAC-IN-4 には抗腫瘍活性があります。
- GC66052 HDAC-IN-40 HDAC-IN-40 は強力なアルコキシアミド ベースの HDAC 阻害剤で、HDAC2 と HDAC6 の Ki 値はそれぞれ 60 nM と 30 nM です。 HDAC-IN-40には抗腫瘍効果がありました。
- GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5 は、ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。
- GC41495 HDAC3 Inhibitor HDAC3 阻害剤 (化合物 5) は、強力で選択的な HDAC3 阻害剤であり、IC50 は 5.96 nM です。
- GC68010 HDAC3-IN-T247
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GC49693
HDAC5 (human, recombinant)
活性の高い、純粋な人工再生酵素
- GC41085 HDAC6 Inhibitor HDAC6 阻害剤は、強力で選択的な HDAC6 阻害剤です (IC50=36 nM)。 HDAC6 阻害剤は、他の HDAC アイソフォームを弱く阻害します。 HDAC6 阻害剤は、細胞内のアシルチューブリン蓄積を 210 nM の IC50 値で阻害します。
- GC33317 HDAC6-IN-1 HDAC6-IN-1 は、HDAC6 に対する強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 17 nM であり、HDAC1 (IC50=422 nM) および HDAC8 (IC50=3398 nM) に対してそれぞれ 25 倍および 200 倍の選択性を示します。
- GC19189 HDAC8-IN-1 HDAC8-IN-1 は、IC50 が 27.2 nM の HDAC8 阻害剤です。
- GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、血液悪性腫瘍を治療するためのデュアル ヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) およびラパマイシンの哺乳類標的 (mTOR) 標的阻害剤であり、HDAC1、HDAC6、mTOR およびそれぞれPI3Kα。 HDACs/mTOR Inhibitor 1 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、in vivo で低毒性で腫瘍細胞のアポトーシスを誘導します。
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GC17196
Hesperadin
多機能キナーゼ阻害剤
- GC50050 Hesperadin hydrochloride ヘスペラジン塩酸塩は、オーロラ A および B の ATP 競合インドリノン阻害剤です。ヘスペラジン塩酸塩は、250 nM の IC50 でオーロラ B を阻害します。
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GC39146
HIF-1 inhibitor-1
HIF-1シグナルの阻害剤
- GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 は有効な HIF-1α です。抗がん効力を持つ阻害剤 (MDA-MB-231 および MiaPaCa-2 細胞でそれぞれ 28 nM および 15 nM の IC50)。 HIF-1α-IN-2 は HIF-1α を抑制します。転写とタンパク質翻訳をブロックすることで発現を抑制します。
- GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-&2#945;-IN-2 は、特許 WO2015035223A1 から抽出された低酸素誘導因子 (HIF-2α) 阻害剤であり、化合物 232 は、シンチレーション近接アッセイ (SPA) で 16 nM の IC50 を持っています。
- GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3、低酸素誘導因子のアロステリック阻害剤-2α。 (HIF-2α)、0.4 μM の IC50 および 1.1 μM の KD を示します。抗がん剤。
- GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 は低酸素誘導因子-2α の強力な阻害剤です。 (HIF-2α) 翻訳、IC50 は 5 μM. HIF-2α-IN-4 は、構成的および低酸素誘発性の HIF-2α の両方を減少させます。タンパク質発現。 HIF-2α-IN-4 は、その 5'UTR 鉄応答要素を酸素センシングにリンクします。
- GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-&2alpha;-IN-1 は、HIF-2α シンチレーション近接アッセイで 500 nM 未満の IC50 を有する HIF-2α 阻害剤です。
- GC67941 HIF-PHD-IN-1
- GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (化合物 F4) は、EC50 値が 0.9 μM の強力な HIF1 阻害剤です。 HIF1-IN-3 は、抗がん剤の研究に使用できます。
- GC11302 Hinokitiol ヒノキチオールは、キマサイパリス オブツサから分離されたエッセンシャル オイルの成分であり、Nrf2 の発現を低下させ、DNMT1 および UHRF1 の mRNA およびタンパク質の発現を低下させ、抗感染、抗酸化、および抗腫瘍活性を示します。
- GC12359 Hispidulin ヒスピドリンは、幅広い生物学的活性を持つ天然のフラボンです。 Hispidulin は、IC50 が 2.71 μM の Pim-1 阻害剤です。
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GC43831
Histone H3 (21-44)-GK-biotin (trifluoroacetate salt)
ヒストンH3(21-44)-GK-biotinは、人間のヒストンH3.1および3.2配列のアミノ酸残基22〜45に対応するヒストンH3のペプチドフラグメントであり、C末端のGKリンカーを介してビオチニル化されています。
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GC43832
Histone H3 (21-44)-GK-biotin amide (trifluoroacetate salt)
ヒストンH3(21-44)-GK-biotinは、人間のヒストンH3.3配列のアミノ酸残基22〜45に対応するヒストンH3のペプチドフラグメントであり、C末端のGKリンカーを介してビオチニル化されています。
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GC52479
Histone H3 (Citrullinated R26) (21-44)-GGK-biotin Peptide (trifluoroacetate salt)
ヒストンH3のビオチニル化ペプチドフラグメント
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GC43846
Histone H3K27Me1 (23-34) (trifluoroacetate salt)
Histone H3K27Me1(23-34)は、ヒトヒストンH3.1およびH3.2配列のアミノ酸残基24-35に対応する、ヒストンH3のペプチドフラグメントです。
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GP10020
Histone-H2A-(107-122)-Ac-OH
ヒストンH2Aペプチド
- GC33211 HJB97 HJB97 は、Kis が 0.9 nM (BRD2 BD1)、0.27 nM (BRD2 BD2)、0.18 nM (BRD3 BD1)、0.21 nM (BRD3 BD2)、0.5 nM (BRD4 BD1)、1.0 nM (BRD4 BD2)、それぞれ。 HJB97 は潜在的な PROTAC BET デグレーダーの設計に採用されており、抗腫瘍活性があります。
- GC17023 HLCL-61 HLCL-61 は、タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ 5 (PRMT5) のクラス初の阻害剤です。
- GC12334 HNHA HNHA は強力なヒストン脱アセチル化酵素 (HDAC) 阻害剤です。 HNHA は、p21 誘導を介して G1/S 期で細胞周期を停止させます。 HNHA は、腫瘍の増殖と腫瘍の血管新生を阻害します。 HNHA は、乳がんに対する強力な抗がん剤である可能性があります。
- GC11574 HPOB HPOB は、56 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な HDAC6 阻害剤です。 HPOB は、他の HDAC に対して >30 倍低い効力を示します。 HPOB は、形質転換細胞における DNA 損傷抗がん剤の有効性を高めますが、正常細胞ではそうではありません。 HPOB は、HDAC6 のユビキチン結合活性をブロックしません。
- GC11767 Hydralazine HCl ヒドララジン HCl は、経口的に活性な降圧剤であり、動脈血管の平滑筋細胞層を弛緩させることによって末梢抵抗を直接低下させます。
- GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate ヒドロキシクエン酸三カリウム水和物(クエン酸カリウム一水和物)は、ガルシニアカンボジアの主要な有効成分です。
- GC50070 I-BET 151 dihydrochloride I-BET 151 二塩酸塩 (GSK1210151A 二塩酸塩) は、BRD4、BRD2、および BRD3 をそれぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。
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GC13187
I-BET 151 hydrochloride
BETブロモドメイン阻害剤
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) は、IC50 が 32.5 ~ 42.5 nM の BET ブロモドメイン阻害剤です。
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) は、それぞれ 6.1、6.3、および 6.6 の pIC50 で BRD4、BRD2、および BRD3 を阻害する BET ブロモドメイン阻害剤です。
- GC64297 I-BET567 I-BET567 は、BRD4 BD1 および BD2 の pIC50 がそれぞれ 6.9 および 7.2 である pan-BET 候補の強力な経口活性阻害剤です。
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9 は、7.3 μM の pIC50 値を持つブロモドメイン含有タンパク質 9 (BRD9) の選択的細胞化学プローブです。
- GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor