Chromatin/Epigenetics

イゼンシチニブ (TD-1473) は、経口で活性な、非選択的で腸制限型の JAK 阻害剤です。

CC-90010 (化合物 1) は、可逆的で経口的に活性な BET 阻害剤です。 CC-90010は、進行性固形がんの研究に適用されます。

アクリフラビン塩酸塩 (塩化アクリフラビニウム塩酸塩) は、核酸の標識に使用できる蛍光アクリジン色素です 。

KA2507 塩酸塩は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤 (IC50 = 2.5 nM) であり、重大な毒性はありません。

SW2_110A は、Kd が 800 nM の選択的 chromobox 8 chromodomain (CBX8 ChD) 阻害剤です。 SW2_110A は、in vitro で他のすべての CBX パラログよりも CBX8 ChD に対して最小の 5 倍の選択性を示します。

UMB298 は、強力で選択的な CBP/P300 ブロモドメイン阻害剤です。

Moracin Oは Morus alba Linn.から分離された低酸素誘発因子（HIF-1）の阻害剤であり、著しい抗炎症と抗酸化活性を示す。

QTX125 は、強力で選択性の高い HDAC6 阻害剤です。 QTX125 は、他の HDAC よりも優れた選択性を示します。 QTX125には抗腫瘍効果があります。

HIF-2α-IN-3、低酸素誘導因子のアロステリック阻害剤-2α。 (HIF-2α)、0.4 μM の IC50 および 1.1 μM の KD を示します。抗がん剤。

KA2507 は、強力な経口活性の選択的 HDAC6 阻害剤で、IC50 は 2.5 nM です。 KA2507 は、前臨床モデルで抗腫瘍活性と免疫調節効果を示します。

AKI603 はオーロラ キナーゼ A (AurA) の阻害剤であり、IC50 は 12.3 nM です。 AKI603 は、BCR-ABL-T315I 変異によって媒介される耐性を克服するために開発されました。 AKI603 は、白血病細胞において強力な抗増殖活性を示します。

LSD1/HDAC6-IN-1 は、リジン特異的脱メチル化酵素 1 (LSD1)/ヒストン脱アセチル化酵素 6 (HDAC6) の経口活性二重阻害剤であり、抗腫瘍活性があります。 LSD1/HDAC6-IN-1 は、多発性骨髄腫 (MM) の研究に使用できます。

FNDR-20123 は、マラリア原虫およびヒト HDAC に対してそれぞれ 31 nM および 3 nM の IC50 を持つ、安全でファーストインクラスの経口活性抗マラリア HDAC 阻害剤です。

RBN012759 は、強力で選択的な PARP14 の経口活性阻害剤であり、IC50 は 3 nM 未満です。

TAS-119 は、1.0 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性のオーロラ A 阻害剤です。 TAS-119 は、Aurora B を含む他のプロテインキナーゼよりも Aurora A に対して高い選択性を示します (95 nM の IC50)。 TAS-119 には強力な抗腫瘍活性があります。

BMS-986202 は、0.19 nM の IC50 および 0.02 nM の Ki で Tyk2 JH2 に結合する、強力で選択的な経口活性の Tyk2 阻害剤です。

JAK2-IN-7 は、JAK2、SET-2、および Ba/F3V617F 細胞に対してそれぞれ 3、11.7、および 41 nM の IC50 を持つ選択的 JAK2 阻害剤です。 JAK2-IN-7 は、JAK1、JAK3、FLT3 よりも 14 倍以上の選択性を持っています。 JAK2-IN-7 は、G0/G1 期の細胞周期停止を刺激し、腫瘍の細胞アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活動。

EZM0414 (SETD2-IN-1) TFAはEZM0414のTFA塩（Trifluoroacetate）の形式である。EZM0414は、SETD2の酵素活性の、ファースト・イン・クラスで、有力で、選択性で、経口活性の小分子阻害剤であり、IC 50 値は18nMである。

WDR5-IN-1 は、強力で選択的な WD リピート ドメイン 5 (WDR5) 阻害剤であり、Kd は <0.02 nM です。 WDR5-IN-1 は、2.2 nM の IC50 で MLL1 ヒストンメチルトランスフェラーゼ (HMT) 活性を阻害します。 WDR5-IN-1 は、WDR5 置換遺伝子での MYC 動員を減少させ、CHP-134 (神経芽細胞腫) および Ramos (バーキットリンパ腫) 株で強力な抗増殖効果を示します。

HIF-&2#945;-IN-2 は、特許 WO2015035223A1 から抽出された低酸素誘導因子 (HIF-2α) 阻害剤であり、化合物 232 は、シンチレーション近接アッセイ (SPA) で 16 nM の IC50 を持っています。

LT052 は、IC50 が 87.7 nM の高度に選択的な BET BD1 阻害剤です。

PROTAC BRD4 Degrader-8 は、von Hippel-Lindau および BRD4 のリガンドによって接続された PROTAC であり、BRD4 BD1 および BD2 の IC50 はそれぞれ 1.1 nM および 1.4 nM です。 PROTAC BRD4 Degrader-8 は、PC3 前立腺癌細胞の BRD4 タンパク質を強力に分解することができます。

Dot1L-IN-4 は、0.11 nM の IC50 SPA DOT1L を持つテロメア サイレンシング 1 様タンパク質 (DOT1L) 阻害剤の強力な撹乱剤です。

AS-99 は、抗白血病活性を有するファーストインクラスの強力かつ選択的な ASH1L ヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤 (IC50=0.79μM、Kd=0.89μM) です。 AS-99 は、細胞増殖をブロックし、アポトーシスと分化を誘導し、MLL 融合標的遺伝子をダウンレギュレートし、in vivo での白血病の負担を軽減します。