Chromatin/Epigenetics
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Epigenetics
Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.
Research Areas
- Bromodomain(44)
- Aurora Kinase(68)
- DNA Methyltransferase(41)
- HDAC(230)
- Histone Acetyltransferases(90)
- Histone Demethylases(110)
- Histone Methyltransferase(258)
- HIF(118)
- JAK(169)
- PARP(147)
- Pim(32)
- Protein Ser/Thr Phosphatases(23)
- RNA Polymerase(4)
- Sirtuin(80)
- Sphingosine Kinase-2(1)
- Polycomb repressive complex(2)
- SUMOylation(3)
- PAD(20)
- Epigenetic Reader Domain(269)
- MicroRNA(29)
- Protein Arginine Deiminase(15)
- Chromodomain(1)
- Citrullination(20)
- DNA/RNA Demethylation(2)
- DNA/RNA Methylation(8)
- Histone Deacetylation(43)
- Histones/Histone Peptides(62)
- PHD Domains(1)
- Tandem Tudor & Tudor-like Domains(1)
- PRMT(2)
- Readers(1)
- Small Interfering RNA (siRNA)(14)
- METTL3(4)
- WDR5(3)
- TET Protein(2)
- HuR(1)
- SF3B1(2)
Products Related to Chromatin/Epigenetics(1791)
- GC12976Suberohydroxamic AcidCAS: 38937-66-5Purity: >98%
スベロヒドロキサム酸 (スベロヒドロキサム酸; SBHA) は、ID50 値がそれぞれ 0.25 μM および 0.30 μM である競合的で細胞透過性の HDAC1 および HDAC3 阻害剤です。スベロヒドロキサム酸は、甲状腺髄様癌 (MTC) の研究に使用できます。
- GC12997GSK J4 free baseCAS: 1373423-53-0Purity: >98.00%
GSK J4 遊離塩基は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 8.6 および 6.6 μM です。 GSK J4 遊離塩基は LPS 誘導 TNF-α を阻害します。 9 μ の IC50 を持つヒト初代マクロファージでの産生;M. GSK J4 は、GSK-J1 の細胞透過性プロドラッグです。 GSK J4 遊離塩基は、小胞体ストレス関連アポトーシスを誘導します。
- GC13139FG-4592 (ASP1517)CAS: 808118-40-3Purity: >99.50%
FG-4592 (ASP1517)は、経口投与の低酸素誘導因子（HIF）プロリル水酸化酵素阻害剤であり、赤血球の産生を刺激する。
- GC13154Pim1/AKK1-IN-1CAS: 1093222-27-5Purity: >98.00%
Pim1/AKK1-IN-1は有力なマルチキナーゼ阻害剤であり、Pim1、AKK1 (AAK1)、LKB1やMST2などのキナーゼに対して阻害作用を発揮する。
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC12917 | Acetaminophen | 103-90-2 | >99.00% | |
COX阻害剤 | ||||
| GC12932 | EPZ5676 | 1380288-87-8 | >99.50% | |
EPZ5676は新型で、強力で、選択的なDOT1Lヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、K i 値は80pM以下であり、DOT1Lに対するIC 50 値は0.8nMであり、その他のタンパク質メチルトランスフェラーゼに対する選択性は37000倍以上であることを示す。 | ||||
| GC12934 | YM 750 | 138046-43-2 | >98.00% | |
YM 750 は、強力なアシル CoA: コレステロール アシルトランスフェラーゼ (ACAT) 阻害剤です (IC50 = 0.18 μM)。 | ||||
| GC12961 | Apicidin | 183506-66-3 | >90.00% | |
細胞膜透過性のHDAC阻害剤 | ||||
| GC12971 | CAY10603 | 1045792-66-2 | >99.50% | |
CAY10603 (BML-281) は強力で選択的な HDAC6 阻害剤であり、IC50 は 2 pM です。 CAY10603 (BML-281) は、HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC10 も阻害し、IC50 は 271、252、0.42、6851、90.7 nM です。 | ||||
| GC12976 | Suberohydroxamic Acid | 38937-66-5 | >98% | |
スベロヒドロキサム酸 (スベロヒドロキサム酸; SBHA) は、ID50 値がそれぞれ 0.25 μM および 0.30 μM である競合的で細胞透過性の HDAC1 および HDAC3 阻害剤です。スベロヒドロキサム酸は、甲状腺髄様癌 (MTC) の研究に使用できます。 | ||||
| GC12991 | EB 47 | 366454-36-6 | >99.50% | |
A PARP1 and TNKS2 inhibitor | ||||
| GC12997 | GSK J4 free base | 1373423-53-0 | >98.00% | |
GSK J4 遊離塩基は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 8.6 および 6.6 μM です。 GSK J4 遊離塩基は LPS 誘導 TNF-α を阻害します。 9 μ の IC50 を持つヒト初代マクロファージでの産生;M. GSK J4 は、GSK-J1 の細胞透過性プロドラッグです。 GSK J4 遊離塩基は、小胞体ストレス関連アポトーシスを誘導します。 | ||||
| GC13014 | AZD 5153 | 1869912-39-9 | >98% | |
AZD 5153は二価BET/BRD4ブロモドメイン阻害剤であり、BRD4に対するIC₅₀値は5nMであり、BRD4の両方のブロモドメインに同時に結合し、MYC、E2FとmTOR転写プログラムを著しく調節し、NSD3標的遺伝子の発現を阻害する。 | ||||
| GC13018 | IOX2(Glycine) | 931398-72-0 | >99.50% | |
選択的なPHD2阻害剤 | ||||
| GC13025 | GSK6853 | 1910124-24-1 | >99.00% | |
GSK6853 は、BRPF1 ブロモドメインの強力かつ選択的な阻害剤です。 | ||||
| GC13055 | Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) | 726169-73-9 | >99.00% | |
経口摂取可能なHDAC阻害剤 | ||||
| GC13056 | CX-6258 | 1202916-90-2 | >99.50% | |
パン-Pimキナーゼ阻害剤 | ||||
| GC13062 | JGB1741 | 1256375-38-8 | >98% | |
JGB1741（ILS-JGB-1741）は、IC50が約15μMの強力で特異的なSIRT1活性阻害剤です。 JGB1741 は弱い SIRT2 および SIRT3 阻害剤であり、すべての IC50 が 100 μM を超えています。 JGB1741は、アセチル化p53レベルを増加させ、Bax / Bcl2比、シトクロムcの放出、およびPARP切断の調節により、p53を介したアポトーシスを引き起こします。 JGB1741は乳がん研究の可能性を秘めています。 | ||||
| GC13086 | GSK J2 | 1394854-52-4 | >99.50% | |
GSK J2 は、特定の活性を持たない GSK-J1 の異性体です。 GSK-J1 は、H3K27me3/me2-デメチラーゼ JMJD3/KDM6B および UTX/KDM6A の強力な阻害剤です。 | ||||
| GC13088 | BRD6688 | 1404562-17-9 | >98% | |
BRD6688 は選択的 HDAC2 阻害剤です。 | ||||
| GC13102 | XL228 | 898280-07-4 | >99.00% | |
チロシンキナーゼ阻害剤 | ||||
| GC13139 | FG-4592 (ASP1517) | 808118-40-3 | >99.50% | |
FG-4592 (ASP1517)は、経口投与の低酸素誘導因子（HIF）プロリル水酸化酵素阻害剤であり、赤血球の産生を刺激する。 | ||||
| GC13141 | KC7F2 | 927822-86-4 | >98.00% | |
KC7F2は転写因子HIF-1（低酸素誘導性因子-1）の阻害剤であり、IC₅₀値は20μMであり、KC7F2は癌の進行と血管新生に関する研究に広く使われている。 | ||||
| GC13145 | 3-Deazaneplanocin,DZNep | 102052-95-9 | >98.00% | |
リジンメチルトランスフェラーゼEZH2の阻害剤 | ||||
| GC13148 | MS436 | 1395084-25-9 | >99.00% | |
MS436 は新しいクラスのブロモドメイン阻害剤であり、BRD4 BrD1 に対して推定 Ki = 30 ～ 50 nM の強力な親和性を示し、BrD2 に対して 10 倍の選択性を示します。 | ||||
| GC13154 | Pim1/AKK1-IN-1 | 1093222-27-5 | >98.00% | |
Pim1/AKK1-IN-1は有力なマルチキナーゼ阻害剤であり、Pim1、AKK1 (AAK1)、LKB1やMST2などのキナーゼに対して阻害作用を発揮する。 | ||||
| GC13187 | I-BET 151 hydrochloride | - | >98% | |
BETブロモドメイン阻害剤 | ||||
| GC13198 | AMG-900 | 945595-80-2 | >98.00% | |
選択的なパン-Auroraキナーゼ阻害剤 | ||||