MAPK Signaling

p38 MAPK-IN-2 は、p38 キナーゼの阻害剤です。

スカトール (3-メチルインドール) は腸内細菌によって産生され、アリール炭化水素受容体と p38 を活性化することにより、腸上皮細胞機能を調節します。

MPAK13-IN-1 は、MAPK13 (p38δ) 阻害剤であり、IC50 は 620 nM です。

LM22B-10 は、TrkB/TrkC ニューロトロフィン受容体の活性化因子であり、in vitro および in vivo で TrkB、TrkC、AKT、および ERK の活性化を誘導できます。

ワランガロン (スカンデノロン) は、寄生虫 3D7 (クロロキン感受性) と K1 (クロロキン耐性) の両方の菌株の増殖をそれぞれ 4.8 μg/mL と 3.7 μg/mL の IC50 で阻害できる抗マラリア化合物です。

SR-3306 は、選択的で強力な脳浸透性の高い JNK 阻害剤です。

DLK-IN-1 は、デュアル ロイシン ジッパー キナーゼ (DLK、MAP3K12) の選択的経口活性阻害剤であり、Ki は 3 nM です。

FR 167653 遊離塩基は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、p38 MAPK 活性の特異的阻害による TNF-α および IL-1β 産生の強力なサプレッサーです。

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin)は天然に存在しているカロテノイドであり、食用の褐藻と珪藻類で広く分布している。

p-Methylphenyl potassium sulfateは、慢性腎臓病の進行、心血管リスクと死亡率に関連するプロトタイプのタンパク質結合性尿毒症毒素であり、肝臓のチロシンとフェニルアラニン代謝物から由来する。

13アミノ酸の合成ペプチドであるCREBtideは、PKA基質として報告されています。

トマチジンは、NF-κB および JNK シグナル伝達を遮断することにより、抗炎症剤として作用します 。

AX-15836 は、8 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ERK5 阻害剤です。

PF-06260933 は、MAP4K4 の経口活性で選択性の高い阻害剤であり、キナーゼと細胞に対してそれぞれ 3.7 nM と 160 nM の IC50 を示します。

Dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) は、慢性閉塞性肺疾患の炎症を潜在的に抑制する強力な p38 MAPK 阻害剤です。

Magnolia flos (Shin-Yi) の主要成分である Magnolin は、それぞれ 87 nM および 16.5 nM の IC50 で ERK1 および ERK2 のアクティブなポケットを標的とすることにより、Ras/ERKs/RSK2 シグナル伝達軸を阻害します。

AZD7624 は、強力な抗炎症作用を持つ吸入 p38 阻害剤です。

p38&アルファ;インヒビター１は、特許ＷＯ２００８０９９９９９９９９２６５Ａ１から抽出されたｐ３８αインヒビターである。

ITX5061 は、p38 MAPK の II 型阻害剤であり、スカベンジャー受容体 B1 (SR-B1) のアンタゴニストでもあります。

Dioscorea zingiberensis Wright から分離されたステロイドサポニンであるデルトニンは、抗腫瘍活性を有します。 Deltonin は ERK1/2 と AKT の活性化を阻害します。

FR 167653 (FR 167653 サルフェート) (FR 167653 (FR 167653 サルフェート) サルフェート) は、経口活性で選択的な p38 MAPK 阻害剤であり、TNF-α の強力なサプレッサーです。 IL-1β p38 MAPK活性の特異的阻害による産生。

タキニブ (EDHS-206) は、経口活性で選択的な TAK1 阻害剤 (IC50 = 9.5 nM) であり、2 番目と 3 番目にランク付けされたターゲットである IRAK4 (120 nM) と IRAK1 (390 nM) よりもそれぞれ 1.5 log 以上強力です。

APTO-253 (LOR-253)はKrüppel様因子4（KLF4）の低分子誘発剤であり、急性骨髄白血病とリンパ腫細胞株に対して抗増殖活性を示し、IC₅₀値は57nM-1.75μMである。