Stem Cell

NLS-StAx-h は、1.4 μM の IC50 を持つ Wnt シグナル伝達の選択的なステープル ペプチド阻害剤です。 NLS-StAx-h は、β-カテニンと転写因子の相互作用を効率的に阻害します。 NLS-StAx-h は、結腸直腸癌細胞の増殖と移動を阻害します。

FzM1.8 は FzM1 に由来し、6.4 の pEC50 を持つ FZD4 のアロステリック アゴニストです。 FzM1.8 は FZD4 に結合し、WNT リガンドの非存在下で TCF/LEF 転写活性を促進することにより、WNT/β-カテニン経路を活性化します。 FzM1.8 結合は、ヘテロ三量体 G タンパク質に対する親和性を高めて FZD4 を安定化し、Gβγ サブユニットの放出を刺激して、PI3K を活性化します。

合成ペプチド

スピノキシン (RX-5902) は、リン酸化 p68 RNA ヘリカーゼ (P-p68) の経口活性阻害剤であり、クラス初の強力な抗がん剤です。スピノキシンは Y593 リン酸化 p68 と相互作用し、β-カテニンの核往復を弱めます。スピノキシンは細胞アポトーシスを誘導し、TNBC 癌細胞株の増殖を 10 nM から 20 nM の範囲の IC50 で阻害します。

KY19382 は、CXXC5-DVL および GSK3β の強力な経口活性二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 19 および 10 nM です。

MSAB (methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate)は選択的なWnt/β-cateninシグナル伝達阻害剤であり、β-cateninに結合し、0.583μMのEC 50 でその分解を促進する。

PRI-724(C-82プロドラッグ、ICG-001類似物)は最初に製造されたWntシグナル伝達調節剤であり、cAMP反応元素（CREB）がタンパク質とβ-カテニンとの結合の間の相互作用を阻害する。

最初のRBPJ阻害剤であるRBPJ阻害剤-1（RIN1）は、RBPJとSHARPの機能的相互作用をブロックします。 RBPJ 阻害剤 1 (RIN1) は、NOTCH 依存性腫瘍細胞の増殖を阻害します。

I3MT-3 (HMPSNE) は、3-メルカプトピルビン酸硫黄転移酵素 (3MST) の強力で選択的な細胞膜透過性阻害剤です (IC50=2.7 μM)。

LATS-IN-1はLATS1とLATS2(両方ともIC 50 = 2nM)の阻害剤である。Lats-IN-1は肝心なHippo経路キナーゼを阻害し、下流実行分子YAP/TAZを活性化し、核に転座し、細胞の増殖と生存を促進する遺伝子の発見を促進する。Lats-IN-1は主に、組織の再生性と退化疾患の治療に使われる。

Super-TDU は、YAP-TEADs 相互作用を標的とする特定の YAP アンタゴニストです。 Super-TDU は胃癌マウスモデルの腫瘍増殖を抑制します。

Oct3/4-inducer-1 (化合物 2) は、強力な Oct3/4 インデューサーです。

K-975はYAP1/TAZ-TEADタンパク質間の相互作用を強く阻害する経口の活性型の阻害剤である。

FIDAS-3 はスチルベン誘導体であり、メチオニン S-アデノシルトランスフェラーゼ 2A (MAT2A) に対する IC50 が 4.9 μM の強力な Wnt 阻害剤です。 FIDAS-3 は、MAT2A 結合に関して S-アデノシルメチオニン (SAM) と効果的に競合します。 FIDAS-3 には抗がん作用があります。

SAG-d3 は重水素標識 SAG です。 SAG は強力な Smoothened (Smo) 受容体アゴニストです (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。

Teplinovivint は、強力な wnt/β-カテニン シグナル伝達経路阻害剤です。

PY-60は、5-フェニルイソオキサゾールを核心構造とするチアゾール代替の誘導体であり、YAP (EC 50 = 1.6μM)の転写活性を強力かつ特異的に活性化できる。

β-catenin-IN-2 は、特許 US20150374662A1 から抽出された強力な β-catenin 阻害剤、化合物 H1B1 です。 β-catenin-IN-2 は結腸直腸癌の研究に使用できます。

VT-107 は VT104 に類似しており、経口で有効な強力な汎 TEAD 自動パルミトイル化阻害剤です。 VT-107はがんの研究に使用できます。

MYF-01-37 は、Cys380 を標的とする共有結合 TEAD 阻害剤です。 MYF-01-37 は、YAP/TEAD 相互作用を可逆的に阻害します。

N-デスメチルネフォパム D5 塩酸塩は、重水素標識 N-デスメチルネフォパム塩酸塩です。

VT103は選択的なTEAD1タンパク質パルミトイル化の阻害剤である。