MSAB |
カタログ番号GC61093
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MSAB (methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate)は選択的なWnt/β-cateninシグナル伝達阻害剤であり、β-cateninに結合し、0.583μMのEC50でその分解を促進する。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 173436-66-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MSAB (methyl 3-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}benzoate)は選択的なWnt/β-cateninシグナル伝達阻害剤であり、β-cateninに結合し、0.583μMのEC50でその分解を促進する[1]。MSABは癌と骨関節炎の発症で積極的な効果を持つ[2,3]。
体外では、頭頸部扁平上皮癌Cal 27 (HPV-陰性)とSCC154 (HPV-陽性)細胞株で、MSAB (0.25, 0.5と1µM；72時間)は療法的に陽性の効果を示す[4]。MSAB (5μM；72時間)はマウスの原発性骨髄間葉系幹細胞のKynA誘発性造骨性分化を阻害する[5]。
体内では、MSAB (週に二回；1mg/mL；動脈内注射)は、β-catenin-DDR2シグナル経路の阻害を通じて、変形性関節症の発症と進行を制限する[6]。MSAB (20mg/kg；腹腔内注射)はVILIでSB216763の抗炎症と抗アポトーシス効果を弱める[7]。MSAB (10mg/kg；腹腔内；2日に一回)はAPCmin/+とヌードマウスモデルで大腸癌の転移を促進した[8]。
References:
[1] Hwang, So-Young et al. “Direct Targeting of β-Catenin by a Small Molecule Stimulates Proteasomal Degradation and Suppresses Oncogenic Wnt/β-Catenin Signaling.” *Cell reports*vol. 16,1 (2016): 28-36. doi:10.1016/j.celrep.2016.05.071
[2] Chen, Zongyu et al. “The Wnt/β-catenin pathway regulates inflammation and apoptosis in ventilator-induced lung injury.” *Bioscience reports* vol. 43,3 (2023): BSR20222429. doi:10.1042/BSR20222429
[3] Cui, Can et al. “Is β-Catenin a Druggable Target for Cancer Therapy?.” *Trends in biochemical sciences*vol. 43,8 (2018): 623-634. doi:10.1016/j.tibs.2018.06.003
[4] Maier, Tobias et al. “Inhibition of beta-catenin shows therapeutic potential in head and neck squamous cell carcinoma in vitro.” *European archives of oto-rhino-laryngology : official journal of the European Federation of Oto-Rhino-Laryngological Societies (EUFOS) : affiliated with the German Society for Oto-Rhino-Laryngology - Head and Neck Surgery*vol. 280,1 (2023): 399-408. doi:10.1007/s00405-022-07598-y
[5] Ma, Jiangwei et al. “Kynurenic acid promotes osteogenesis via the Wnt/β-catenin signaling.” *In vitro cellular & developmental biology. Animal* vol. 59,5 (2023): 356-365. doi:10.1007/s11626-023-00774-2
[6] Lu, Ke et al. “MSAB limits osteoarthritis development and progression through inhibition of β-catenin-DDR2 signaling.” *Bioactive materials* vol. 46 259-272. 24 Dec. 2024, doi:10.1016/j.bioactmat.2024.10.023
[7] Zhang, Yi-De et al. “SB-216763, a GSK-3β inhibitor, protects against aldosterone-induced cardiac, and renal injury by activating autophagy.” Journal of cellular biochemistry vol. 119,7 (2018): 5934-5943. doi:10.1002/jcb.26788
[8] Li, Xue et al. “Colorectal cancer cells secreting DKK4 transform fibroblasts to promote tumour metastasis.” *Oncogene*vol. 43,20 (2024): 1506-1521. doi:10.1038/s41388-024-03008-1
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | Cal 27とSCC154 |
準備方法 | コロニー形成アッセイを使い、MSABの抗クローン形成能を測定した。SCC154細胞の増殖に細胞間の接触が必要であるため、クローン形成アッセイで観察された頼もしくなければ再現もできなかった。1mlで250細胞/ウェルの密度で、Cal27細胞を12ウェルのプレートに播種した。播種の24時間後、細胞を最終濃度が0.25、0.5と1μMのMSAB、またはDMSO（全ては1mlの培地で希釈された）で処理した。実験の72時間後に培地を吸い出し、1mlの新鮮な培地を添加した。播種の9日後に、十分なサイズのコロニーが形成した。浮遊または死亡した細胞、そして細胞残滓を排除するため、測定の前にウェルを直接1ml 1 × DPBSで洗浄した。TECANマルチモードマイクロプレートリーダーを使い、ウェルの写真を撮った。ImageJ 153e.3用の自作マクロを使い、生成されたコロニーをカウントした。 |
反応条件 | 0.25、0.5と1µM；72時間 |
アプリケーション | MSABは体外で有望な抗腫瘍効果を示し、そのメカニズムは、上皮間葉転換（MET）の阻害を中心に起きる可能性がある。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のC57BL/6マウス |
準備方法 | 体重が25gから30gの、10週齢の雄のC57BL/6マウスをこの実験に使った。これらのマウスを、室温（22-25℃）、12時間/12時間の昼夜循環の、特定病原体フリー（SPF）動物飼育施設で飼育し、動物はケージで、水と食物を自由に摂取させていた。実験の前、環境に適応させるために、マウスを1週間安静をさせた。MSAB/HSAの毒性試験については、マウスをランダムに二つのグループ（各グループにn=7）（溶媒注射グループとMSAB/HSA注射グループ）に分けた。PBSを溶媒注射グループに使った。4週間の注射（週に二回、1mg/mL、各静脈内注射に20μl）の後、マウスを実験行動観察登録と分析システムで評価し、組織学的な分析のために、肝臓、腎臓、心臓、脾臓、膝関節の組織を摘出した。OA処理実験については、マウスをランダムに三つのグループ（各グループにn=10）に分けた：対照群（模擬実験、溶媒を注射）、内側半月板不安定化（DMM）手術（溶媒を動脈内注射）、DMM手術（MSAB/HSAを週に二回動脈内注射）。マウスを全身麻酔し、内側半月板脛骨靭帯を切断し、内側半月板を脛骨プラトーに固定することで、DMM手術を実行した。対照群に対しては、関節包に似たような切断を行い、縫合することで模擬手術を実行した。 |
投与形態 | 週に二回；1mg/mL；動脈内注射 |
アプリケーション | MSABは、β-catenin-DDR2シグナル伝達の阻害を通じて、OA進行とOA関連の痛みを改善した。 |
References: | |
| Cas No. | 173436-66-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=CC(NS(=O)(C2=CC=C(C=C2)C)=O)=C1)OC | ||
| Formula | C15H15NO4S | M.Wt | 305.35 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (818.73 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2749 mL | 16.3747 mL | 32.7493 mL |
| 5 mM | 655 μL | 3.2749 mL | 6.5499 mL |
| 10 mM | 327.5 μL | 1.6375 mL | 3.2749 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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