Coronaridine |
カタログ番号GC64816
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CoronaridineはTCF/β-カテニンの阻害剤であり、IC50値は5.8μmである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 467-77-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CoronaridineはTCF/β-カテニンの阻害剤であり、IC50値は5.8μmである[1]。Coronaridineは神経学的機能研究と同族体の発生に広く使用されている[2]。
体外では、Coronaridineは喉頭がん細胞株HEP-2で強力な細胞毒性活性を示し、24時間の治療した後にIC50値は54.47µg/mlである[3]。Coronaridine（10μg/ml; 24h）の治療は強力な抗リーシュマニアの活性を示し、プロムスティゴートとアマスチゴーテの成長を抑制する[4]。
体内ではCoronaridine（72mg/kg; P.O.）の治療は25分間鎮静効果をもたらし、オスのCD-1アルビノ鼠の自発的な活性を低下させる[5]。
References:
[1] Ohishi K, Toume K, Arai M A, et al. Coronaridine, an iboga type alkaloid from Tabernaemontana divaricata, inhibits the Wnt signaling pathway by decreasing β-catenin mRNA expression[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2015, 25(18): 3937-3940.
[2] Arias H R, Tae H S, Micheli L, et al. Coronaridine congeners decrease neuropathic pain in mice and inhibit α9α10 nicotinic acetylcholine receptors and CaV2. 2 channels[J]. Neuropharmacology, 2020, 175: 108194.
[3] Rizo W F, Ferreira L E, Colnaghi V, et al. Cytotoxicity and genotoxicity of coronaridine from Tabernaemontana catharinensis A. DC in a human laryngeal epithelial carcinoma cell line (Hep-2)[J]. Genetics and molecular biology, 2013, 36: 105-110.
[4] Delorenzi J C, Attias M, Gattass C R, et al. Antileishmanial activity of an indole alkaloid from Peschiera australis[J]. Antimicrobial Agents and chemotherapy, 2001, 45(5): 1349-1354.
[5] Arias H R, Tae H S, Micheli L, et al. Coronaridine congeners decrease neuropathic pain in mice and inhibit α9α10 nicotinic acetylcholine receptors and CaV2. 2 channels[J]. Neuropharmacology, 2020, 175: 108194.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HEP-2細胞 |
準備方法 | HEP-2細胞（2×104細胞/mL）をそれぞれ5％のCO2雰囲気で37°Cで6時間、15.62、31.25、62.5、125µg/mLのCoronaridineとインキュベートする。アルカリの性彗星アッセイに軽微な変更が加えられる。 300個の細胞が3つの複製スライドからランダムに選択され、合計は900細胞であり、各コロナリジン濃度を分析する。細胞の損傷をスコアリングし、DNA損傷指数を計算するために5つのカテゴリに分割される。0.2μg/mLのドキソルビシンを陽性対照として使用し、1％ジメチルスルホキシドを溶媒コントロールとして使用する。 |
反応条件 | 15.62, 31.25, 62.5と 125µg/mL; 6h |
アプリケーション | Coronaridineの治療は濃度依存的にHEP-2細胞株のDNA損傷を増加させる。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | オスのCD-1アルビノ鼠 |
準備方法 | 実験の開始時に約22〜25gの重量のオスのCD-1アルビノ鼠がすべての実験で使用されました。各ケージ（26×41cm）に10匹の鼠を収容する。動物に標準的な実験室の食事と水道水路の自由を与えられ、午前7時に光のある12時間の夜間サイクルで23±1°Cに維持される。神経障害性疼痛は1〜3、6〜10日、および13-14日目に2.4mg/kgのオキサリプラチン（5％グルコース溶液に溶解）の2.4mg/kg（5％グルコース溶液に溶解）の腹腔内（i.p.）注射により、鼠（n = 10/group）で断続的に生成される。 15日目に、抗陰性疼痛を誘導する冠動脈造影剤（コロナリジン）を最高用量（72mg/kg）で投与（p.o.）に投与し、25分後に穴板検査を実施する。このデバイスは4×4等量のグリッドに分布した16のフラッシュ円筒形の穴（直径3cm）を備えた40cmの正方形の平面で構成されている。各鼠はプレートの中央に配置され、一度に5分間自由に動くことができる。平面の中間点から反対側の中間点まで通過した2つの光ビームが通過し、平面を4つの等しい象限に分割し、総間5分間（つまり、自発的な活動）の間ではプレート表面を横切る動物の動きを自動的に通知する。ミニチュアフォトセルは16個のウェルのそれぞれに存在し、鼠は合計5分間の穴探索時間について記録される。対照動物と比較してより高いまたは低い探索活性はそれぞれ薬物の抗不安定性または不安定性活性を示している。 |
投与形態 | 25分間72mg/kg; p.o。 |
アプリケーション | Coronaridine治療により、運動型の活性が低下し、マウスの自然移動度を低下させる。 |
References: | |
| Cas No. | 467-77-6 | SDF | |
| Formula | C21H26N2O2 | M.Wt | 338.44 |
| 溶解度 | Storage | 4°C, protect from light | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9547 mL | 14.7737 mL | 29.5473 mL |
| 5 mM | 590.9 μL | 2.9547 mL | 5.9095 mL |
| 10 mM | 295.5 μL | 1.4774 mL | 2.9547 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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