Chromatin/Epigenetics

AZ13824374는 유방암 세포의 증식을 억제하는 고효율적인 선택적 ATAD2 억제제입니다. ATAD2 FRET 및 ATAD2 NanoBRET 검사에서 AZ13824374는 각각 ATAD2의 pIC50가 8.2와 6.2임을 보여줍니다.

Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride는 경구 흡수 가능하고 비가역적인 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 억제제입니다. Bomedemstat dihydrochloride는 H3K4와 H3K9의 메틸화를 증가시켜 유전자 발현을 변경할 수 있습니다. Bomedemstat dihydrochloride는 항암 활성을 가지며, 암 세포 증식을 억제하고 세포 자살을 유도할 수 있습니다.

BRD4 Inhibitor-20는 구강 투여 가능한 유효한 브롬도메인 단백질 4 (BRD4) 억제제입니다. BRD4 Inhibitor-20은 BRD4 (BD1) 및 BRD4 (BD2)를 억제하는 활성을 가지며, 각각의 IC50 값은 19 nM 및 28 nM입니다. 또한, BRD4 Inhibitor-20은 암 세포주에서도 항 증식 활성을 나타냅니다. 따라서, BRD4 Inhibitor-20은 대장암 등 다양한 종류의 암 연구에 사용될 수 있습니다.

Butyzamide는 경구 효능을 가진 Mpl 활성제로, Mpl은 혈소판 생성 인자 (TPO) 수용체입니다. Butyzamide는 JAK2, STAT3, STAT5 및 MAPK의 인산화 수준을 증가시킵니다. Butyzamide는 마우스 이식 실험에서 인간 혈소판 수준을 증가시킵니다.

CBP/p300-IN-10는 효과적인 히스톤 아세틸 전이효소 EP300 및 CREBBP의 억제제로, 각각 IC50 값은 26 nM 및 39 nM입니다.

CrBKA는 SIRT6의 약한 활성형 형광 소분자 기질입니다.

DB008은 효과적인 선택적 PARP16 억제제로, IC50 값은 0.27 μM이며 아크릴아마이드 전기학 시약을 함유합니다. DB008은 막 침투성을 가지며, 선택적으로 PARP16을 표시할 수 있습니다.

DC-BPi-11 염화물은 브롬도메인 PHD 지배적 전사 인자 (BPTF) 억제제로, IC50 값은 698 nM입니다. DC-BPi-11 염화물은 백혈병 세포 증식을 유의하게 억제하는 효과가 있습니다.

Deferoxamine (Deferoxamine B) is a chelating agent for iron (binding Fe(III) and many other metal cations), widely used to reduce the accumulation and deposition of iron in tissues. Deferoxamine has good antioxidant activity and can upregulate HIF-1α levels. Deferoxamine also has anti-proliferative activity, inducing apoptosis and autophagy in cancer cells. Deferoxamine can be used in research on diabetes, neurodegenerative diseases, as well as anti-cancer and anti-COVID-19 studies.

DKFZ-748는 선택적인 HDAC10 억제제이며 (pIC50=7.66) 항암 활성을 가지고 있습니다.

DN02는 효과적인 선택적 BRD8 브롬도메인 탐지자입니다. DN02는 BRD8 (1)에 대해 높은 친화력을 가지며(Ki=32 nM), 그 친화력은 BRD8 (2)의 30배(Ki＞1000 nM)입니다.

Dot1L-IN-1 TFA는 효과적인 선택적 Dot1L 억제제로, Ki 값은 2 pM이며 IC50 <0.1 nM입니다. Dot1L-IN-1 TFA는 HeLa 세포에서 H3K79 이중 메틸화 (IC50 = 3 nM) 및 Molm-13 세포에서 HoxA9 프로모터 활성 (IC50 = 17 nM)을 효과적으로 억제합니다.

DY-46-2는 효율적이고 선택성이 높은 새로운 비핵산 DNA 메틸화 전이효소 3A (DNMT3A) 억제제로, 그 IC50 값은 1.3 μM입니다.

E1231는 경구 투여 가능한 Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM) 활성제로, 콜레스테롤 및 지질 대사를 조절할 수 있습니다. E1231은 SIRT1과 디아세틸간 X 수용체-α(LXRα)와 상호작용하며 ATP 결합 도매인 운반 단백질 A1(ABCA1)의 발현을 증가시킵니다. 또한 E1231은 ApoE-/- 마우스 모델에서 동맥 경화증 형성을 감소시킬 수 있습니다. E1231은 콜레스테롤 및 지질 이상 관련 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

EM127 (화합물 11c)은 고 선택성, 고 친화력 및 부위 특이성을 가진 SMYD3 공가 억제제(KD=13 μM)입니다. EM127은 ERK1/2 인산화를 효과적으로 억제하고, SMYD3 대상 유전자의 전사 조절을 감소시킵니다. 또한 EM127은 메틸 전이효소의 활동을 효과적으로 약화시키는 데에도 사용됩니다. EM127은 암 연구에서 특히 SMYD3 양성 종양에 사용될 수 있습니다.

ENMD-2076 Tartrate는 다중 타겟 키나제 억제제로, Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src 및 PDGFRα를 각각 1.86 nM, 14 nM, 58.2 nM, 15.9 nM ,92.7 nM ,70.8 nM ,20.2n M 및 56.4n M의 IC50 값으로 억제합니다.

FHD-609는 브로민을 함유한 구조 도메인 단백질 BRD9의 억제제 및 분해제입니다. FHD-609은 ncBAF를 타겟으로 하며, BAF 복합 하위단위 돌연변이를 포함하는 다양한 종류의 암 연구에 사용될 수 있습니다. FHD-609은 Telomelysin 또는 INO5401과 결합하여 부신 피질 선암 (ACC) 연구에서 작용할 수 있습니다.

GS-829845는 Filgotinib의 주요 활성 대사 생성물입니다. GS-829845는 JAK1 억제제이지만, 그 효능은 모체보다 약 10 배 낮으며 반감기가 더 깁니다.

GSK3735967는 선택적이고 가역적인 비핵사성 DNMT1 억제제입니다. GSK3735967은 평면 이시안화 피리딘 핵심을 포함하며, DNMT1과 결합하는 반메틸화 CpG 이중핵산에 특이적으로 삽입될 수 있습니다. GSK3735967은 세 개의 결합 부위를 가지고 있으며 그 중 하나는 histone H4K20me3와 결합할 수 있습니다.