DNA Methyltransferase
DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of enzymes that catalyze the transfer of a methyl group from the methyl donor, usually S-adenosyl-L-methionine (SAM) for all known DNMTs, to the 5-position of cytosine residues in DNA. In mammals, four members of the DNMT gene family have been identified and designated, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and DNMT3L respectively, in which DNMT1 encodes the maintenance methyltransferase, DNMT3A/3B encode the de novo methyltransferases, and DNMT3L encodes an enzyme without any inherent enzymatic activity. Mammalian DNMTs are involved in transcriptional silencing of several sequence classes and play an important role in maintaining genome stability and genomic integrity.
Products for DNA Methyltransferase
- Cat.No. 상품명 정보
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GC31365
γ-Oryzanol
γ-Oryzanol은 생쥐의 선조체에서 강력한 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다.
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GC64210
(R)-GSK-3685032
(R)-GSK-3685032는 GSK-3685032의 R-거울상이성질체이다. GSK-3685032는 IC50이 0.036μM인 비시간 의존적, 비공유적, 동급 최초의 가역성 DNMT1 선택적 억제제입니다. GSK-3685032는 DNA 메틸화, 전사 활성화 및 암세포 성장 억제의 강력한 손실을 유도합니다.
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GC12775
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
2',3',5'-트리아세틸-5-아자시티딘은 5-아자시티딘의 경구 활성 전구약물입니다. 5-Azacytidine은 DNA methyltransferase의 억제제이다.
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GC73073
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine(5-Aza-T-dCyd)는 경구용 활성 DNA 전이효소 I(DNMT1) 억제제다. -
GC10946
5-Azacytidine
Antibiotic U 18496, 5AzaC, Ladakamycin, Mylosar, NSC 102816, NSC 103627, U 18496, WR 183027
5-Azacytidine (5-AzaC라고도 알려져 있음)은 사이토신 유사물의 일종으로 DNA 메틸트랜스퍼이즈(DNMT) 억제제로서 MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 및 환자 유래 MM세포에 강한 세포 독성을 발휘하는 컴파운드이다. 각각의 반최소 억제 농도 IC50 값은 1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L, 1.5 μmol/L 이다. -
GC61662
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
5-플루오로-2'-데옥시시티딘, 플루오로피리미딘 뉴클레오시드 유사체는 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다. 5-Fluoro-2'-deoxycytidine은 강력한 thymidylate synthase 억제제 5-fluoro-2'-dUMP의 종양 선택성 전구약물입니다.
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GC42562
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5Methyldeoxycytidine
단일 가닥 DNA의 5-Methyl-2'-deoxycytidine은 cis로 작용하여 de novo DNA methylation 신호를 보낼 수 있습니다. -
GC35180
6-Methyl-5-azacytidine
6-메틸-5-아자시티딘은 강력한 DNMT 억제제입니다.
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GC34498
Bobcat339 hydrochloride
Bobcat339 염산염은 TET 효소의 강력하고 선택적인 시토신 기반 억제제이며, TET1 및 TET2에 대해 IC50이 각각 33μM 및 73μM입니다. Bobcat339 염산염은 후성유전학 분야에 유용하며 DNA 메틸화 및 유전자 전사를 표적으로 하는 새로운 치료제의 출발점 역할을 합니다.
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GC12367
CM-272
CM-272는 항종양 활성을 가진 동급 최초의 강력하고 선택적인 기질 경쟁적이고 가역적인 이중 G9a/DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제입니다. CM-272는 각각 8nM, 382nM, 85nM, 1200nM 및 2nM의 IC50으로 G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B 및 GLP를 억제합니다. CM-272는 세포 증식을 억제하고 세포 사멸을 촉진하여 IFN-자극 유전자 및 면역원성 세포 사멸을 유도합니다.
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GC33320
CM-579
CM-579는 G9a와 DNMT의 IC50 값이 각각 16nM, G9a 및 DNMT에 대해 32nM인 동급 최초의 가역성 이중 억제제입니다. 광범위한 암세포에서 강력한 시험관내 세포 활성을 가지고 있습니다.
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GC35714
CM-579 trihydrochloride
CM-579 trihydrochloride는 G9a 및 DNMT의 IC50 값이 각각 16nM, G9a 및 DNMT에 대해 32nM인 동급 최초의 가역성 이중 억제제입니다. 광범위한 암세포에서 강력한 시험관내 세포 활성을 가지고 있습니다.
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GC33148
DC-05
DC-05는 IC50 및 Kd가 각각 10.3μM 및 1.09μM인 DNA 메틸트랜스퍼라제 1(DNMT1) 억제제입니다.
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GC32872
DC_517
DC_517은 IC50 및 Kd가 각각 1.7μM 및 0.91μM인 DNA 메틸트랜스퍼라제 1(DNMT1) 억제제입니다.
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GC15255
Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR)
DAC, 5aza2’Deoxycytidine, NSC 127716
Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR)은 구강 생물활성이 있는 델로시토신 안틸리그루코사이드 항대사물질로 DNA 멜트레일랜스프레라즈 인힌서로 작용한다. -
GC65546
DNMT3A-IN-1
DNMT3A-IN-1은 강력하고 선택적인 DNMT3A 억제제입니다.
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GC69030
DY-46-2
DY-46-2는 효율적이고 선택성이 높은 새로운 비핵산 DNA 메틸화 전이효소 3A (DNMT3A) 억제제로, 그 IC50 값은 1.3 μM입니다.
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GC36153
Glucose-conjugated MGMT inhibitor
Glucose-conjugated MGMT inhibitor는 강력한 O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase(MGMT) 억제제로, IC50이 시험관 내에서 32nM(세포 추출물)이고 HeLa S3 세포에서 10nM입니다.
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GC63483
GSK-3685032
GSK-3685032는 IC50이 0.036μM인 비시간 의존적, 비공유적, 동급 최초의 가역성 DNMT1 선택적 억제제입니다. GSK-3685032는 DNA 메틸화, 전사 활성화 및 암세포 성장 억제의 강력한 손실을 유도합니다.
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GC69194
GSK3735967
GSK3735967는 선택적이고 가역적인 비핵사성 DNMT1 억제제입니다. GSK3735967은 평면 이시안화 피리딘 핵심을 포함하며, DNMT1과 결합하는 반메틸화 CpG 이중핵산에 특이적으로 삽입될 수 있습니다. GSK3735967은 세 개의 결합 부위를 가지고 있으며 그 중 하나는 histone H4K20me3와 결합할 수 있습니다.
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GC36196
Guadecitabine sodium
SGI-110 sodium; S-110 sodium
Guadecitabine sodium은 cytidine deaminase에 의한 분해를 저항하는 새로운 hypomethylating dinucleotide로, decitabine과 deoxyguanosine으로 구성되어 있다. -
GC11302
Hinokitiol
NSC 18804, β-Thujaplicin, 4-isopropyl Tropolone
히노키티올(Hinokitiol)은 감초에서 분리한 에센셜 오일의 성분으로 Nrf2 발현을 감소시키고 DNMT1 및 UHRF1 mRNA 및 단백질 발현을 감소시키며 항감염, 항산화 및 항종양 활성을 나타냅니다. -
GC11778
Lomeguatrib
PaTrin 2
Inactivator of O6-methylguanine-DNA methyltransferase
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GC73972
METTL1-WDR4-IN-2
METTL1-WDR4-IN-2 (화합물 6) 는 선택적 금속 전이 효소 시료 1 (METTL1) - WDR4 억제제로서 IC50은 41 μM입니다.
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GC73949
METTL16-IN-1
METTL16-IN-1 (화합물 45) 는 효과적인 METTL16 억제제로서 IC50은 1.7μM, Kd는 1.35μM이다.
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GC14562
Nanaomycin A
Nanafrocin, Nanafrocine, Nanafrocinum, Rosanomycin A
A bacterial metabolite -
GC10243
Nanaomycin C
Amide of nanaomycin A
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GC64733
Procainamide
프로카인아미드는 DNA 메틸트랜스퍼라제 1(DNMT1)의 특이적이고 강력한 억제제입니다.
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GC60310
Psammaplin A
해양 대사산물인 프삼마플린 A는 HDAC 및 DNA 메틸트랜스퍼라제의 강력한 억제제입니다.
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GC13398
RG 108
N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108
DNA methyltransferase inhibitor -
GC14364
SGI-1027
DNA Methyltransferase Inhibitor II
SGI-1027은 DNMT3B, DNMT3A, DNMT1에 대한 IC50이 7.5μM, 8μM, 12.5μM인 DNA 메틸트랜스퍼라제(DNMT) 억제제로 폴리(dI-dC)를 기질로 사용합니다. -
GC17428
SGI-110
SGI-110
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GC65242
TFMB-(S)-2-HG
TFMB-(S)-2-HG는 5'-메틸시토신 수산화효소 TET2의 강력한 억제제입니다. TFMB-(S)-2-HG는 또한 EglN 프롤릴 하이드록실라제를 억제합니다. TFMB-(S)-2-HG는 급성 골수성 백혈병(AML) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
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GC14366
Thioguanine
NSC 752, NSC 76504, 6TG
A thiopurine analog -
GC12153
Zebularine
A DNA methyltransferase inhibitor