Chromatin/Epigenetics

GSK761는 SP140 핵체 단백질(SP140)의 선택적 억제제로, IC50 값은 77.79 nM입니다. GSK761은 단핵구 세포에서 염증성 거대세포 분화와 지질 다당류(LPS) 유도 염증 활성을 감소시켰습니다. GSK761은 SP140 억제를 통해 CD206+ 조절 거대세포 생성을 유도합니다.

HDAC10-IN-1 (화합물 13b)은 효과적이고 고 선택성을 가진 HDAC10 억제제로, IC50는 58 nM입니다. HDAC10-IN-1은 침습성 FLT3-ITD 양성 급성 골수성 백혈병 세포의 자가포식을 조절할 수 있습니다.

HIF-2α-IN-8는 경구 흡수 활성을 가진 유효한 HIF2α 억제제로, HIF2α SPA, HIF2α iScript 및 HIF2α HRE RGA에 대한 IC50 값은 각각 9, 37 및 246 nM입니다. 또한, HIF-2α-IN-8은 항암 활성을 가지고 있습니다.

HIF-2α agonist 2 (화합물 10)는 HIF-2α 활성제로, 20 μM 용량에서 EC50 값은 1.68 μM입니다. HIF-2α agonist 2는 786-O-HRE-Luc 세포에 대해 무독성을 보입니다. HIF-2α agonist 2는 산소 대사 연구에 사용될 수 있습니다.

HIF-IN-1 (화합물 3c)은 저산소 유도 인자(HIF-1) 억제제입니다. HIF-IN-1은 HIF-1α 단백집합을 억제하지만 HIF-1α mRNA 수준에는 영향을 미치지 않습니다. HIF-IN-1은 뚜렷한 세포 독성이 없습니다.

INCB059872 dihydrochloride는 경구 흡수 가능하고 선택적이며 비가역적인 리신 특이적 디메틸화 효소 1 (LSD1) 억제제로, 유효한 약물입니다. INCB059872 dihydrochloride는 골수성 백혈병 연구에 사용될 수 있습니다.

JAK2/FLT3-IN-1는 경구용으로 효과적인 이중 JAK2/FLT3 억제제로, JAK2, FLT3, JAK1 및 JAK3에 대한 IC50 값은 각각 0.7 nM, 4 nM, 26 nM 및 39 nM입니다. JAK2/FLT3-IN-1은 항암 활성을 가지고 있습니다.

JAK-IN-25 (화합물 19)은 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50가 각각 6 nM, 21 nM, 8 nM 및 1051 nM인 효과적인 JAK 억제제입니다. JAK-IN-25는 인간 전혈 IL-12 (HEB IL-12)를 억제하는 능력이 있으며 IC50는 28 nM입니다. JAK-IN-25는 암 연구에 활용될 수 있는 잠재력을 가지고 있습니다.

KAT6-IN-1은 효과적인 KAT6 억제제입니다. KAT6-IN-1은 암 연구에 사용될 수 있습니다.

KDM2B-IN-4는 히스톤 탈메틸화 효소 KDM2B 억제제입니다. KDM2B-IN-4는 암 연구에 사용될 수 있습니다. 자세한 정보는 전문 문헌 WO2016112284A1의 화합물 182b를 참조하십시오.

KDM4C-IN-1 (화합물 4d)은 KDM4C를 효과적으로 억제하는 약물로, IC50 값은 8 nM입니다. KDM4C-IN-1은 HepG2와 A549 세포의 성장을 억제하며, 각각의 IC50 값은 0.8 μM과 1.1 μM입니다.

KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride는 KDM5 demethylase의 효과적이고 선택적인 억제제로, KDM5A, KDM5B 및 KDM5C를 각각 40 nM, 160 nM 및 100 nM의 IC50 값으로 억제합니다. KDM5-C49 hydrochloride는 암 연구에 사용될 수 있습니다.

MI-2-2는 menin-MLL 억제제로 효과적입니다. MI-2-2는 낮은 나노몰의 친화력(Kd=22 nM)으로 menin에 결합하며, menin과 MLL 간 이중단백질 상호작용을 매우 효과적으로 파괴합니다. MI-2-2는 MLL 백혈병 세포에서 특이하고 매우 유의한 활성을 가지며, 세포 증식 억제, Hoxa9 발현 저하 및 분화를 억제합니다.

모리 코르텍스 라디시스에서 분리된 2-아르올 벤조 푸란인 모라신 P는 저산소 유도 인자 (HIF-1)에 대해 강력한 체외 억제 활성을 나타냅니다. Moracin P는 산소 포화 및 포도당 부족 (OGD)으로 인한 활성산소 (ROS) 생성을 줄입니다. Moracin P는 신경 보호 및 항 염증 작용이 있습니다.

MRTX-1719 염산염은 효과적이고 창안된 선택적인 PRMT5/MTA 복합체 억제제로, PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 세포주에 대한 IC50 값은

MS8815는 zeste 유래체 2 (EZH2) PROTAC 분해제로, 선택성을 가지고 있습니다. MS8815는 EZH2를 억제하는 활성을 가지며, IC50 값은 8.6 nM입니다. MS8815는 삼음성 유방암(TNBC) 연구에 사용될 수 있습니다.

NSC 694623는 유효한 히스톤 아세틸 전이 효소 (HAT) 억제제로, 재조합 HAT p300/CBP 관련 인자 (PCAF)에 대한 IC50은 15.9 μM입니다. NSC 694623는 일부 암 세포에서 성장 억제 활성을 나타냅니다. NSC 694623는 항암 연구에 사용될 수 있습니다.

OARV-771은 VHL을 기반으로 한 BET 분해제(PROTAC)로, 개선된 세포 투과성을 가지고 있습니다. OARV-771은 Brd4, Brd2 및 Brd3의 DC50이 각각 6, 1 및 4 nM임을 나타냅니다.

Olaparib-d8는 Olaparib (AZD2281)의 데우테르화 물질입니다. Olaparib는 경구용으로 복용 가능한 PARP 억제제로, PARP-1 및 PARP-2를 각각 5nM과 1nM의 IC50로 억제합니다. Olaparib는 자가포식(autophagy) 및 선천체 자가포식(mitophagy) 활성화제입니다.

OTS193320은 미다족 [1,2-a] 피리딘 화합물로, SUV39H2 메틸전이효소 활성 억제제입니다. OTS193320은 유방암 세포에서 전체 히스톤 H3 리신 9 삼메칠화 수준을 낮추고 세포 사멸을 유도합니다. 단일 약물인 OTS193320 또는 DOX와 비교하여, OTS193320과 독소루시신(DOX; A)의 조합은 γ-H2AX 수준 및 암세포 생존율 감소를 유발할 수 있습니다.

PARP10/15-IN-2 (화합물 8h)는 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.15 μM 및 0.37 μM입니다. PARP10/15-IN-2는 세포 내에 들어가서 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

PARP10/15-IN-3 (화합물 8a)은 PARP10과 PARP15의 이중 억제제로, 각각의 IC50 값은 각각 0.14 μM 및 0.40 μM입니다. PARP10/15-IN-3는 세포 내에 침투하여 세포 자살(apoptosis)을 방지할 수 있습니다.

PARP10-IN-2는 효과적인 단일 ADP 리보스 전이효소 PARP10 억제제로, 인간 PARP10의 IC50은 3.64 μM입니다. 또한, PARP10-IN-2는 인간 PARP2와 인간 PARP15도 억제하며, 각각의 IC50는 27 μM 및 11 μM입니다.

PARP10-IN-3는 인간 PARP10의 IC50이 480 nM인 선택적 단일 ADP 리보스 전달 효소 PARP10 억제제입니다. 또한, PARP10-IN-3은 인간 PARP2 및 인간 PARP15를 억제하며, 각각의 IC50은 1.7 μM입니다.