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Chromatin/Epigenetics

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Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Research Areas

Products Related to Chromatin/Epigenetics(1950)

  • GC69794 structure
    GC69794(Rac)-Arnebin 1
    CAS: 5162-01-6
    Purity: >98.00%

    (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin)은 β,β-Dimethylacrylalkannin 및/또는 β,β-Dimethylacrylshikonin의 라세미체입니다. β,β-Dimethylacrylalkannin과 β,β-Dimethylacrylshikonin은 쑥부쟁이속 식물에서 분리된 나프톨계 화합물로서, β,β-Dimethylacrylshikonin은 항암 활성을 가지고 있습니다.

  • GC69804 structure
    GC69804RBN-3143
    CAS: 2360853-16-1
    Purity: >99.00%

    RBN-3143는 유효한 NAD+ 경쟁적 촉매 PARP14 억제제로, IC50 값은 4 nM입니다. RBN-3143은 PARP14 매개 ADP-리보스화를 억제하고 세포계의 PARP14을 안정화합니다. RBN-3143은 폐 염증 연구에 사용됩니다.

  • GC69897 structure
    GC69897SIRT1-IN-2
    CAS: 2470969-89-0
    Purity: >98.00%

    SIRT1-IN-2 (화합물 3h)는 효과적이고 선택적인 SIRT1 (침묵 정보 규제 인자 1) 억제제로, 그 IC50 값은 1.6 μM입니다.

  • GC69898 structure
    GC69898SIRT5 inhibitor 3
    CAS: 2128651-12-5
    Purity: >98.00%

    SIRT5 억제제 3 (화합물 46)은 효과적이고 경쟁력 있는 SIRT5 억제제로, IC50는 5.9 μM입니다. SIRT5 억제제 3은 SIRT5의 탈아세틸화를 억제할 수 있습니다. SIRT5 억제제 3은 암 및 신경성 쇠퇴성 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69907 structure
    GC69907SK-575
    CAS: 2523016-96-6
    Purity: >99.00%

    SK-575는 PARP1 분해제로서 효과적이고 특이한 단백질 가수분해 타겟팅 컴플렉스(PROTAC)입니다. IC50 값은 2.30 nM입니다. SK-575는 BRCA1/2 돌연변이를 지닌 암세포의 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다.

  • GC69917 structure
    GC69917Snail/HDAC-IN-1
    CAS: 2415281-52-4
    Purity: >98.00%

    Snail/HDAC-IN-1은 효과적인 Snail/HDAC 이중 타겟 억제제입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HDAC1에 강한 억제 활성을 가지며, IC50는 0.405 μM이고, Snail에 대해서도 강한 억제 작용을 나타내며, Kd는 0.18 μM입니다. Snail/HDAC-IN-1은 HCT-116 세포 내의 히스톤 H4 아세틸화를 증가시키고, Snail 단백질 발현을 낮추어 세포 자살 (apoptosis)를 유도합니다.

  • GC69950 structure
    GC69950SRT 1720 dihydrochloride
    CAS: 2468639-77-0
    Purity: >98.50%

    SRT 1720 dihydrochloride는 선택적이고 경구 흡수 활성을 가진 SIRT1 활성제로, EC50 값은 0.10 μM이며, SIRT2와 SIRT3에 대한 영향은 상대적으로 약합니다.

  • GC69956 structure
    GC69956Steppogenin
    CAS: 56486-94-3
    Purity: >99.50%

    Steppogenin은 HIF-1α 및 DLL4의 효과적인 억제제로, 각각 IC50 값은 0.56 및 8.46 μM입니다. Steppogenin은 고체 종양과 같은 혈관 생성 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC69980 structure
    GC69980SW2_152F
    Purity: >99.00%

    SW2_152F는 유효한 선택적 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 억제제로, Kd 값은 80 nM입니다. SW2_152F는 체외에서 다른 CBX paralogs보다 CBX2 ChD에 대한 선택성이 24-1000배 높습니다.

  • GC70022 structure
    GC70022TGP-377/421
    CAS: 16752-89-9
    Purity: >99.00%

    TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421)은 miR-377과 miR-421을 효과적으로 억제하는 제제로, 그들의 기능 부위와 결합합니다.

  • GC70030 structure
    GC70030Tinengotinib
    CAS: 2230490-29-4
    Purity: >98.00%

    Tinengotinib는 Aurora 키나제와 VEGFR 키나제와 같은 하나 이상의 단백질 키나제 조절제입니다. Tinengotinib는 이러한 키나제에 의해 매개되는 질병, 특히 암 관련 질환을 연구하는 데 잠재력이 있습니다 (특허 WO2018108079A1에서 발췌).

  • GC70033 structure
    GC70033TK-129
    CAS: 3031476-73-7
    Purity: >98.00%

    TK-129는 경구용으로 유효하고 저독성인 강력한 KDM5B 억제제입니다 (높은 친화력; IC50=44 nM). TK-129는 KDM5B를 억제하고 KDM5B와 관련된 Wnt 신호전달 경로를 차단하여 심장 보호 효과를 발휘합니다. TK-129는 체외에서 Ang II 유도 심근 섬유화세포의 활성을 감소시키며, 체내에서 이소부프렌 유도 심근 재구조화 및 섬유화를 감소시킵니다. TK-129는 심혈관 질환 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC70037 structure
    GC70037TMX1
    Purity: >98.00%

    TMX1는 BRD4 공가 분자 젤리 분해제입니다. TMX1은 선택적으로 DCAF16을 BRD4BD2에 모집하여 BRD4의 분해를 유발합니다.

  • GC70040 structure
    GC70040TNG260
    CAS: 2935964-98-8
    Purity: >98.00%

    TNG260은 CoREST 선택적 디아세틸라제(CoreDAC) 억제제입니다. TNG260은 HDAC1의 선택적 억제력이 HDAC3의 10배입니다. TNG260은 HDAC1 억제를 유도하여 STK11 결핍으로 인한 PD1 내성을 뒤집습니다. TNG260은 종양 내 중성골수 세포 침윤을 감소시킵니다. TNG260은 면역 매개 세포 살해 작용을 나타냅니다.

  • GC70041 structure
    GC70041TNG908
    CAS: 2760481-53-4
    Purity: >98.00%

    TNG908는 혈-뇌 장벽을 통과할 수 있는 MTAP-협동 PRMT5 억제제로, MTAPnull 세포계에 대한 선택성이 MTAPWT 세포계보다 15배 높으며 암 연구에 사용될 수 있습니다.

  • GC70091 structure
    GC70091UNC4976 TFA
    Purity: >98.00%

    UNC4976 TFA는 CBX7 염색체 구조 도메인과 핵산 결합을 조절하는 양성 변형 조절제(PAM) 펩타이드입니다. UNC4976 TFA는 H3K27me3 특이적 모집에 대한 CBX7의 대상 유전자에서의 상쇄 작용을 동시에 증가시키면서 DNA 및 RNA과의 비특이적 결합도 증가합니다.

  • GC70109 structure
    GC70109Valproic acid-d15
    CAS: 362049-65-8
    Purity: >99.00%

    Valproic acid-d15는 Valproic acid의 덴서 대체물질입니다. Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid)은 HDAC 억제제로, IC50 값은 0.5-2 mM이며, HDAC1 활성을 억제합니다(IC50, 400 μM), 동시에 HDAC2의 분해를 유도할 수 있습니다. Valproic acid는 Notch1 신호를 활성화하고 소세포 폐암(SCLC) 세포의 증식을 억제합니다. Valproic acid는 간질, 양극성 장애 및 편두통 등 연구에 사용됩니다.

  • GC70211 structure
    GC70211Ritlecitinib tosylate
    CAS: 2192215-81-7
    Purity: >99.00%

    Ritlecitinib tosylate는 33.1 nM의 IC50을 갖는 구강 활성 및 선택적 JAK3억제제이다.

  • GC70213 structure
    GC70213JAK 3i
    CAS: 1918238-72-8

    JAK 3i는 매우 선택적인 JAK3 억제제(IC50: 0.43nM)입니다.

  • GC70307 structure
    GC70307Fosifidancitinib
    CAS: 1237168-58-9

    Fosifidancitinib는 JAK kinases 1/3의 강력하고 선택적인 억제제이다.

  • GC70314 structure
    GC70314Ischemin sodium
    Purity: >99.00%

    Ischemin sodium는 CBP bromodomain 억제제로 세포에서 CBP와 p53의 상호 작용 및 전사 활성을 억제합니다.

  • GC70420 structure
    GC70420Amelparib
    CAS: 1227156-72-0
    Purity: >99.00%

    Amelparib 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.

  • GC70421 structure
    GC70421Amelparib hydrochloride
    Purity: >98.00%

    Amelparib hydrochloride 는 PARP-1의 강력함, 경구 활성 및 수용성 억제제입니다.

  • GC70432 structure
    GC70432Crebinostat
    CAS: 1092061-61-4
    Purity: >99.00%

    Crebinostat 는 강력한 그룹 단백질 탈아세틸 효소(HDAC) 억제제로서 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6에 대한 IC50 값은 각각 0.7nM, 1.0nM, 2.0nM, 9.3nM이다.