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Chromatin/Epigenetics

Chromatin/Epigenetics

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Targets for  Chromatin/Epigenetics

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC25580 LLY-284 LLY-284 is the diastereomer of LLY-283, which is a potent and selective SAM-competitive chemical probe for PRMT5. LLY-284 is much less active than LLY-283 and can be used as a negative control for LLY-283. LLY-284 Chemical Structure
  3. GC16261 LLY507 LLY507은 단백질-리신 메틸트랜스퍼라제 SMYD2의 강력하고 선택적인 억제제입니다. LLY507은 IC50 \u003c15 nM으로 p53 펩티드를 메틸화하는 SMYD2의 능력을 강력하게 억제합니다. LLY507은 암 및 기타 생물학적 과정에서 SMYD2 기능의 절개를 돕는 귀중한 화학 프로브 역할을 합니다. LLY507 Chemical Structure
  4. GC13237 LMK 235 A selective inhibitor of HDAC4 and HDAC5 LMK 235 Chemical Structure
  5. GC11778 Lomeguatrib

    Inactivator of O6-methylguanine-DNA methyltransferase

     Lomeguatrib Chemical Structure
  6. GC64372 Lorpucitinib Lorpucitinib은 염증성 장 질환 연구를 위한 장 제한 JAK 억제제입니다. Lorpucitinib Chemical Structure
  7. GC18731 LP99 후성유전학적 프로브인 LP99는 BRD9에 대한 Kd가 99nM인 BRD7 및 BRD9 브로모도메인의 강력하고 선택적인 억제제입니다. LP99 Chemical Structure
  8. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-IN-5(화합물 4e)는 121nM의 IC50을 갖는 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1)의 강력하고 가역적인 억제제입니다. LSD1-IN-5는 히스톤 H3의 디메틸화된 Lys4를 증가시키고 LSD1의 발현에 영향을 미치지 않습니다. LSD1-IN-5 Chemical Structure
  9. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-IN-6(화합물 4m)은 IC50이 123nM인 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1)의 강력하고 가역적인 억제제입니다. LSD1-IN-6은 히스톤 H3의 디메틸화된 Lys4를 증가시키고 LSD1의 발현에 영향을 미치지 않습니다. LSD1-IN-6 Chemical Structure
  10. GC62434 LSD1/HDAC6-IN-1 LSD1/HDAC6-IN-1은 항종양 활성이 있는 라이신 특이적 데메틸라제 1(LSD1)/히스톤 데아세틸라제 6(HDAC6)의 경구 활성 이중 억제제입니다. LSD1/HDAC6-IN-1은 다발성 골수종(MM) 연구에 사용할 수 있습니다. LSD1/HDAC6-IN-1 Chemical Structure
  11. GC62591 LT052 LT052는 IC50이 87.7nM인 고선택성 BET BD1 억제제입니다. LT052 Chemical Structure
  12. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    LW6 (HIF-1α 억제제)는 IC50이 4.4 μM인 신규 HIF-1 억제제입니다. LW6 (HIF-1α 억제제)는 HIF-1β 발현에 영향을 미치지 않으면서 HIF-1α 단백질 발현을 감소시킵니다.

     LW6 (HIF-1α inhibitor) Chemical Structure
  13. GC13848 LY2784544 Potent inhibitor of JAK2 LY2784544 Chemical Structure
  14. GC33057 LY3295668 (AK-01) LY3295668(AK-01)(AK-01)은 AurA 및 AurB에 대해 각각 0.8nM 및 1038nM의 Ki 값을 갖는 강력한 경구 활성 및 고도로 특이적인 Aurora-A 키나제 억제제입니다. LY3295668 (AK-01) Chemical Structure
  15. GC68405 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA Chemical Structure
  16. GC13534 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) lysine-specific demethylase Inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) Chemical Structure
  17. GC47586 Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) An LSD1 inhibitor Lysine-specific Demethylase Inhibitor (1C) (hydrochloride) Chemical Structure
  18. GC34138 M-110 M-110은 PIM-3(IC50=47nM)을 선호하는 PIM 키나제의 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적인 억제제입니다. M-110은 2.5μM의 유사한 IC50으로 PIM-1 및 PIM-2를 억제합니다. M-110은 0.6~0.9μM의 IC50으로 전립선암 세포주의 증식을 억제합니다. M-110 Chemical Structure
  19. GC47693 m-Methoxybenzamide ADP-리보실트랜스퍼라제(ADPRT) 및 PARP의 억제제인 m-메톡시벤즈아미드(3-MBA)는 고초균의 세포 분열을 억제하여 필라멘트화 및 결국 세포 용해를 유도합니다. m-Methoxybenzamide(3-MBA)는 시험관 내 식물 성장, 미세 괴경화 및 푸른 감자(Solanum tuberosum L. subsp. andigenum)의 형질전환 효율을 향상시킵니다. m-Methoxybenzamide Chemical Structure
  20. GC64945 M1001 M1001은 약한 저산소증 유발 인자 2α(HIF-2α) 작용제입니다. M1001은 667nM의 Kd로 HIF-2α PAS-B 도메인에 결합할 수 있습니다. M1001은 만성 신장 질환 연구에 사용될 수 있습니다. M1001 Chemical Structure
  21. GC65046 M1002 M1002는 저산소증 유도 인자-2(HIF-2) 작용제로 HIF-2 표적 유전자의 발현을 향상시킬 수 있다. M1002는 프롤릴-하이드록실라제 도메인(PHD) 억제제와 시너지 효과를 나타냅니다. M1002 Chemical Structure
  22. GC16456 M344

    HDAC 억제제

     M344 Chemical Structure
  23. GC36521 M89 M-89는 메닌에 결합하기 위한 Kd가 1.4nM인 매우 강력하고 특이적 메닌 억제제입니다. M89 Chemical Structure
  24. GC63056 MAK683-CH2CH2COOH MAK683-CH2CH2COOH는 EED(배아 외배엽 발달 단백질)에 결합합니다. MAK683-CH2CH2COOH 및 E3 유비퀴틴 리가아제에 대한 VHL 리간드는 PROTAC EED 분해기-1 및 PROTAC EED 분해기-2를 설계하는 데 사용되었습니다. MAK683-CH2CH2COOH Chemical Structure
  25. GC61029 Marein 마린은 미토콘드리아 기능 손상 감소 및 AMPK 신호 경로 활성화로 인해 신경 보호 효과가 있습니다. Marein Chemical Structure
  26. GC15965 MC1568 A selective class IIa HDAC inhibitor MC1568 Chemical Structure
  27. GC45906 MC1742 MC1742는 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8, HDAC에 대해 IC50이 각각 0.1μM, 0.11μM, 0.02μM, 0.007μM, 0.61μM, 0.04μM 및 0.1μM인 강력한 HDAC 억제제입니다. MC1742는 아세틸-H3 및 아세틸-튜불린 수준을 증가시키고 암 줄기 세포 성장을 억제할 수 있습니다. MC1742는 육종 CSC에서 성장 정지, 세포 사멸 및 분화를 유도할 수 있습니다. MC1742 Chemical Structure
  28. GC34431 MC3482 MC3482는 특정 시르투인5(SIRT5) 억제제입니다. MC3482 Chemical Structure
  29. GC65254 MC4355 MC4355는 EZH2와 히스톤 데아세틸라제(HDAC)의 이중 억제제입니다. MC4355 Chemical Structure
  30. GC15049 MCB-613 MCB-613은 강력한 스테로이드 수용체 보조 활성화제 SRC 소분자 '자극제'(SMS)로 SRC의 전사 활성을 과도하게 자극합니다. (ROS).MCB-613은 SRC 발암 프로그램을 과도하게 자극하여 암 유전자를 표적으로 하는 SMS입니다. MCB-613 Chemical Structure
  31. GC52188 MDL 800 MDL 800 Chemical Structure
  32. GC13419 ME0328 ME0328은 IC50이 0.89±0.28μM인 강력하고 선택적인 ARTD3/PARP3 억제제입니다. ME0328 Chemical Structure
  33. GC62252 Mefuparib hydrochloride Mefuparib 염산염(MPH)은 각각 3.2nM 및 1.9nM의 IC50을 갖는 경구 활성, 기질-경쟁적 및 선택적 PARP1/2 억제제입니다. Mefuparib 염산염은 세포 사멸을 유도하고 생체 외 및 생체 내에서 현저한 항암 활성을 가지고 있습니다. Mefuparib hydrochloride Chemical Structure
  34. GC63064 Menin-MLL inhibitor 19 메닌-MLL 억제제 19, 메닌-MLL 상호작용의 강력한 엑소-아자 스피로 억제제, 실시예 A17, 특허 WO2019120209A1에서 추출. Menin-MLL inhibitor 19 Chemical Structure
  35. GC63538 Menin-MLL inhibitor 20 메닌-MLL 억제제 20은 항종양 활성을 갖는 비가역적 메닌-MLL 상호작용 억제제이다(WO2020142557A1, 중간체 6). Menin-MLL inhibitor 20 Chemical Structure
  36. GC48805 Methapyrilene (hydrochloride) 메타피릴렌(Thenylpyramine) 염산염은 경구 활성 H1 수용체 항히스타민제이며 피리딘 화학 계열의 항콜린제입니다. Methapyrilene (hydrochloride) Chemical Structure
  37. GC44184 Methylstat (hydrate) Methylstat is a methyl ester prodrug of a Jumonji C domain-containing histone demethylase (JMJD) inhibitor that has favorable cell permeability. Methylstat (hydrate) Chemical Structure
  38. GC61058 Metoprine 메토프린(BW 197U)은 강력한 히스타민 N-메틸트랜스퍼라제(HMT) 억제제입니다. Metoprine Chemical Structure
  39. GC11439 MG 149 MG149(Tip60 HAT 억제제)는 74 uM의 IC50, MOF(IC50= 47 uM)에 대한 유사한 효능을 갖는 선택적이고 강력한 Tip60 억제제입니다. PCAF 및 p300(IC50 >200 uM)에 대해 약간 강력함. MG 149 Chemical Structure
  40. GC11949 MI-192 MI-192는 IC50이 각각 30nM 및 16nM인 선택적 HDAC2 및 HDAC3 억제제입니다. MI-192 Chemical Structure
  41. GC11418 MI-2 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions MI-2 Chemical Structure
  42. GC12199 MI-3 An inhibitor of menin-MLL fusion protein interactions MI-3 Chemical Structure
  43. GC19246 MI-463 MI-463은 메닌-mLL 상호작용의 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 소분자 억제제입니다. MI-463 Chemical Structure
  44. GC19247 MI-503 MI-503은 메닌-mLL 상호작용의 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 소분자 억제제입니다. MI-503 Chemical Structure
  45. GC32798 MI-538 MI-538은 IC50이 21nM인 메닌과 MLL 융합 단백질 간의 상호작용 억제제입니다. MI-538 Chemical Structure
  46. GC65581 MIND4-19 MIND4-19는 IC50 값이 7.0μM인 강력한 SIRT2 억제제입니다. MIND4-19 Chemical Structure
  47. GC32929 MIR96-IN-1 MIR96-IN-1은 miR-96(miRNA-96, microRNA-96) 헤어핀 전구체의 Drosha 부위를 표적으로 삼아 이의 생합성을 억제하고 다운스트림 표적을 억제하며 유방암 세포에서 세포자멸사를 유발합니다. MIR96-IN-1은 RNA1, RNA2, RNA3, RNA4 및 RNA5에 대해 각각 1.3, 9.4, 3.4, 1.3 및 7.4μM의 Kds로 RNA에 결합합니다. MIR96-IN-1 Chemical Structure
  48. GC64487 Miravirsen β-d-oxy-locked 핵산-변형 포스포로티오에이트 안티센스 올리고뉴클레오티드인 미라비르센(Miravirsen, SPC-3649)은 miR-122의 생합성을 억제한다. Miravirsen Chemical Structure
  49. GC19248 Mivebresib Mivebresib(ABBV-075)는 강력하고 경구 활성인 브로모도메인 및 말단외 도메인(BET) 브로모도메인 억제제입니다. Mivebresib은 1.5nM의 Ki로 BRD4에 결합합니다. Mivebresib Chemical Structure
  50. GC17802 MK-4827 An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor MK-4827 Chemical Structure
  51. GC12756 MK-4827 hydrochloride MK-4827 염산염(MK-4827 염산염)은 각각 3.8 및 2.1nM의 IC50을 갖는 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 염산염은 DNA 손상 복구를 억제하고 세포 사멸을 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. MK-4827 hydrochloride Chemical Structure
  52. GC17052 MK-4827 Racemate selective inhibitor of PARP1/PARP2 MK-4827 Racemate Chemical Structure
  53. GC11537 MK-4827 tosylate MK-4827 토실레이트(MK-4827 토실레이트)는 각각 IC50이 3.8 및 2.1nM인 매우 강력하고 경구 생체이용 가능한 PARP1 및 PARP2 억제제입니다. MK-4827 토실레이트는 DNA 손상 복구를 억제하고 세포자멸사를 활성화하며 항종양 활성을 나타냅니다. MK-4827 tosylate Chemical Structure
  54. GC17162 MK-5108 (VX-689) A potent inhibitor of Aurora kinases MK-5108 (VX-689) Chemical Structure
  55. GC19251 MK-8617 MK-8617은 PHD2에 대해 IC50이 1nM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소 1-3(HIF PHD1-3)의 경구 활성 범억제제입니다. MK-8617 Chemical Structure
  56. GC10442 MK-8745 MK-8745는 IC50이 0.6nM인 오로라 A 키나제 억제제입니다. MK-8745 Chemical Structure
  57. GC14319 ML 228 A HIF pathway activator ML 228 Chemical Structure
  58. GC12557 ML324 ML324는 항바이러스 활성이 있는 강력한 JMJD2 데메틸라제 억제제입니다. ML324는 또한 4.9μM의 IC50으로 히스톤 데메틸라제 KDM4B에 대한 억제를 나타냅니다. ML324는 바이러스 IE 유전자 발현 억제를 통해 단순 헤르페스 바이러스(HSV) 및 인간 거대 세포 바이러스(hCMV) 감염 모두에 대해 강력한 항바이러스 활성을 가지고 있습니다. ML324 Chemical Structure
  59. GC12208 MLN8054 An inhibitor of Aurora A kinase MLN8054 Chemical Structure
  60. GC12690 MLN8237 (Alisertib)

    오로라 A 키나아제 억제제

     MLN8237 (Alisertib) Chemical Structure
  61. GC14652 MM-102 MM-102(HMTase Inhibitor IX)는 강력한 WDR5/MLL 상호작용 억제제로, ARA 펩타이드보다 200배 더 강력한 것으로 추정되는 Ki로 IC50= 2.4 nM을 달성합니다. MM-102 Chemical Structure
  62. GC36632 MM-102 TFA MM-102 TFA(HMTase Inhibitor IX TFA)는 강력한 WDR5/MLL 상호작용 억제제이며, ARA 펩티드보다 200배 더 강력한 추정 Ki로 IC50 = 2.4 nM을 달성합니다. MM-102 TFA Chemical Structure
  63. GC67758 MM-401 TFA MM-401 TFA Chemical Structure
  64. GC33278 MM-589 MM-589는 WD 반복 도메인 5(WDR5) 및 혼합 계통 백혈병(MLL) 단백질-단백질 상호작용의 강력한 억제제입니다. MM-589는 0.90nM의 IC50으로 WDR5에 결합하고 12.7nM의 IC50으로 MLL H3K4 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. MM-589 Chemical Structure
  65. GC65037 MM-589 TFA MM-589 TFA는 WD 반복 도메인 5(WDR5) 및 혼합 계통 백혈병(MLL) 단백질-단백질 상호작용의 강력한 억제제입니다. MM-589는 0.90nM의 IC50으로 WDR5에 결합하고 12.7nM의 IC50으로 MLL H3K4 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제합니다. MM-589 TFA Chemical Structure
  66. GC16914 MN 64 MN 64는 TNKS1, TNKS2, ARTD1 및 ARTD2에 대해 IC50이 각각 6nM, 72nM, 19.1μM 및 39.4μM인 강력한 탄키라제 1 억제제입니다. MN 64 Chemical Structure
  67. GC13055 Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) An orally available HDAC inhibitor Mocetinostat (MGCD0103, MG0103) Chemical Structure
  68. GC34675 Molibresib besylate Molibresib 베실레이트(GSK 525762C; I-BET 762 베실레이트)는 IC50이 32.5-42.5 nM인 BET 브로모도메인 억제제입니다. Molibresib besylate Chemical Structure
  69. GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat(BAY85-3934)(BAY 85-3934)는 PHD1의 경우 평균 IC50 값이 480nM, PHD2의 경우 280nM, PHD3의 경우 450nM인 저산소증 유발 인자 프롤릴 수산화효소(HIF-PH)의 신규 억제제입니다. Molidustat (BAY85-3934) Chemical Structure
  70. GC36646 Momelotinib Mesylate 모멜로티닙 메실레이트(CYT387 메실레이트)는 IC50이 11nM/18nM이고 JAK3에 비해 약 10배의 선택성을 갖는 JAK1/JAK2의 ATP 경쟁적 억제제입니다. Momelotinib Mesylate Chemical Structure
  71. GC62406 Moracin O Moracin O는 Mori Cortex Radicis에서 분리된 2-arylbenzofuran입니다. Moracin O Chemical Structure
  72. GC33371 MOZ-IN-2 MOZ-IN-2는 125μM의 IC50을 갖는 히스톤 아세틸트랜스퍼라제의 구성원인 단백질 MOZ의 억제제입니다. MOZ-IN-2 Chemical Structure
  73. GC64729 MPT0B390 MPT0B390은 강력한 HDAC 억제 능력을 가진 아릴설폰아미드 기반 유도체입니다. TIMP3 유도제인 MPT0B390은 종양 성장, 전이 및 혈관신생을 억제합니다. MPT0B390은 0.03μM의 GI50으로 인간 결장암 세포주 HCT116에 대한 항증식 활성을 나타냅니다. MPT0B390 Chemical Structure
  74. GC65965 MPT0E028 MPT0E028은 HDAC1, HDAC2 및 HDAC6에 대해 IC50이 각각 53.0nM, 106.2nM, 29.5nM인 경구 활성 선택적 HDAC 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MPT0E028은 세포사멸을 유도하여 B세포 림프종의 생존력을 감소시키고 강력한 직접 Akt 표적화 능력을 보유하며 B세포 림프종에서 Akt 인산화를 감소시킵니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8MPT0E028은 우수한 항암 활동을 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 MPT0E028 Chemical Structure
  75. GC62308 MPT0G211 MPT0G211은 강력한 경구 활성 및 선택적 HDAC6 억제제(IC50=0.291nM)입니다. MPT0G211 Chemical Structure
  76. GC61468 MR837 MR837은 NSD2-PWWP1의 억제제입니다. MR837은 인간 핵 수용체 결합 SET 도메인 단백질 2(PWWP 도메인)와 결합할 수 있습니다. MR837 Chemical Structure
  77. GC50576 MRK 740 Potent PRDM9 inhibitor MRK 740 Chemical Structure
  78. GC63558 MRTX-1719

    MRTX-1719는 PRMT5/MTA 복합체의 강력한 first-in-class 선택적 억제제로, PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 세포에서 IC50가 10nM 미만입니다.

     MRTX-1719 Chemical Structure
  79. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride

    MRTX-1719 염산염은 효과적이고 창안된 선택적인 PRMT5/MTA 복합체 억제제로, PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 세포주에 대한 IC50 값은 <10 nM입니다.

     MRTX-1719 hydrochloride Chemical Structure
  80. GC62715 MRTX9768 MRTX9768은 강력하고 선택적이며 경구 활성인 동급 최초의 PRMT5-MTA 복합 억제제입니다. MRTX9768 Chemical Structure
  81. GC63080 MRTX9768 hydrochloride MRTX9768 염산염은 강력하고 선택적이며 경구 활성이 있는 동급 최초의 PRMT5-MTA 복합 억제제입니다. MRTX9768 hydrochloride Chemical Structure
  82. GC40791 MS-1020 MS-1020은 강력하고 ATP 경쟁적인 JAK3 억제제입니다. MS-1020은 JAK3/STAT 신호전달을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. MS-1020은 세포 사멸을 촉진합니다. MS-1020은 티로신 인산화된 STAT3 수준의 발현을 감소시킵니다. MS-1020은 비정상적인 JAK3 신호 전달을 포함하는 암 연구에 대한 잠재력을 가지고 있습니다. MS-1020 Chemical Structure
  83. GC10099 MS023

    MS023는 제1형 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제(PRMTs)의 강력하고 선택적이며 세포 활성화 억제제입니다.

     MS023 Chemical Structure
  84. GC16432 MS023 (hydrochloride) type I PRMTs inhibitor MS023 (hydrochloride) Chemical Structure
  85. GC36655 MS023 dihydrochloride MS023 디히드로클로라이드는 PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대해 IC50이 30, 119, 83, 4 및 5 nM인 인간 I형 단백질 아르기닌 메틸트랜스퍼라제(PRMT) 억제제의 강력하고 선택적인 세포 활성 억제제입니다. 각기. MS023 dihydrochloride Chemical Structure
  86. GC36656 MS049 MS049는 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 갖는 PRMT4 및 PRMT6의 강력하고 선택적인 세포 활성 이중 억제제입니다. MS049는 HEK293 세포에서 Med12me2a 및 H3R2me2a의 수준을 감소시킵니다. MS049는 독성이 없으며 HEK293 세포의 성장에 영향을 미치지 않습니다. MS049 Chemical Structure
  87. GC14240 MS049 (hydrochloride) MS049(염산염)는 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 갖는 PRMT4 및 PRMT6의 강력하고 선택적인 세포 활성 이중 억제제입니다. MS049(염산염)는 HEK293 세포에서 Med12me2a 및 H3R2me2a 수준을 감소시킵니다. MS049(염산염)는 독성이 없으며 HEK293 세포의 성장에 영향을 미치지 않습니다. MS049 (hydrochloride) Chemical Structure
  88. GC36657 MS31 MS31은 강력하고 친화도가 높으며 선택적 단편형 메틸리신 판독기 단백질 스핀들린 1(SPIN1) 억제제입니다. MS31은 SPIN1과 H3K4me3 사이의 상호작용을 강력하게 억제합니다(IC50=77 nM, AlphaLISA; 243 nM, FP). MS31은 SPIN1의 Tudor 도메인 II에 선택적으로 결합합니다(Kd=91nM). MS31은 트리메틸리신 함유 펩타이드가 SPIN1에 결합하는 것을 강력하게 억제합니다. MS31은 비종양유발성 세포에 독성이 없습니다. MS31 Chemical Structure
  89. GC39252 MS31 trihydrochloride MS31 삼염산염은 강력하고 친화도가 높으며 선택적 단편형 메틸리신 판독기 단백질 스핀들린 1(SPIN1) 억제제입니다. MS31 삼염산염은 SPIN1과 H3K4me3 사이의 상호작용을 강력하게 억제합니다(IC50=77 nM, AlphaLISA; 243 nM, FP). MS31 삼염산염은 SPIN1의 Tudor 도메인 II에 선택적으로 결합합니다(Kd=91nM). MS31 트리히드로클로라이드는 트리메틸라이신 함유 펩타이드가 SPIN1에 결합하는 것을 강력하게 억제하며 비종양유발성 세포에 독성이 없습니다. MS31 trihydrochloride Chemical Structure
  90. GC44250 MS351

    MS351 is an antagonist of chromobox 7 (CBX7) that acts by binding the CBX7 chromodomain.

     MS351 Chemical Structure
  91. GC12630 MS37452 MS37452는 27.7μM의 Kd로 H3K27me3에 결합하는 CBX7 크로모도메인의 강력한 억제제입니다. MS37452는 전립선암 세포에서 INK4A/ARF 유전자좌에 대한 CBX7 결합을 대체함으로써 폴리콤 억제 복합 표적 유전자 p16/CDKN2A의 전사를 억제할 수 있습니다. MS37452 Chemical Structure
  92. GC64999 MS402 MS402는 BRD4(BD1), BRD4(BD2), BRD3(BD2), BRD3(BD2)에 대해 Kis가 77 nM, 718 nM, 110 nM, 200 nM, 83 nM 및 240 nM인 BD1 선택적 BET BrD 억제제입니다. , BRD2(BD1) 및 BRD2(BD2). MS402 Chemical Structure
  93. GC31881 MS417 (GTPL7512) MS417(GTPL7512)은 선택적 BET 특이적 BRD4 억제제로 BRD4-BD1 및 BRD4-BD2에 각각 30, 46 nM의 IC50 및 36.1, 25.4 nM의 Kds로 결합하고 CBP5 BRD(IC50, 382.878)에서 약한 선택성으로 결합합니다. ;중). MS417 (GTPL7512) Chemical Structure
  94. GC13148 MS436 MS436은 브로모도메인 억제제의 새로운 부류로, BRD4 BrD1에 대해 추정된 Ki=30-50nM의 강력한 친화도 및 BrD2에 대해 10배 선택성을 나타냅니다. MS436 Chemical Structure
  95. GC38474 MS645 MS645는 BRD4-BD1/BD2에 대해 Ki가 18.4nM인 2가 BET 브로모도메인(BrD) 억제제입니다. MS645는 BRD4 BrDs의 2가 억제를 공간적으로 제한하여 고형 종양 세포에서 BRD4 전사 활성을 지속적으로 억제합니다. MS645 Chemical Structure
  96. GC64295 MS67

    MS67는 Kd가 63 nM인 강력하고 선택적인 WD40 반복 도메인 단백질 5 (WDR5) 분해제입니다. MS67은 다른 단백질 메틸전이효소, 키나아제, GPCR, 이온 채널 및 운송체에 대해서는 비활성화됩니다. MS67은 강력한 항암 효과를 나타냅니다.

     MS67 Chemical Structure
  97. GC69504 MS8815

    MS8815는 zeste 유래체 2 (EZH2) PROTAC 분해제로, 선택성을 가지고 있습니다. MS8815는 EZH2를 억제하는 활성을 가지며, IC50 값은 8.6 nM입니다. MS8815는 삼음성 유방암(TNBC) 연구에 사용될 수 있습니다.

     MS8815 Chemical Structure
  98. GC18729 MZ1 MZ1은 von Hippel-Lindau 및 BRD4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC입니다. MZ1은 BRD2 및 BRD3에 비해 BRD4의 가역적이고 오래 지속되며 선택적인 제거를 강력하고 신속하게 유도합니다. BRD4 BD1/2, BRD3 BD1/2 및 BRD2 BD1/2에 대해 각각 382/120, 119/115 및 307/228 nM의 Kds. MZ1 Chemical Structure
  99. GC33102 MZP-54 MZP-54는 von Hippel-Lindau 및 BRD3/4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC이며, Brd4BD2에 대한 Kd는 4nM입니다. MZP-54 Chemical Structure
  100. GC33363 MZP-55 MZP-55는 von Hippel-Lindau 및 BRD3/4에 대한 리간드로 연결된 PROTAC이며, Brd4BD2에 대한 Kd는 8nM입니다. MZP-55 Chemical Structure
  101. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib은 DOTA 부분을 포함하는 Olaparib의 유사체입니다. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib는 새로운 이중 EGFR 및 PARP PROTAC, DP-C-4 합성을 위한 CRBN 기반 리간드입니다. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib은 여러 유형의 종양에서 양전자 방출 단층 촬영(PET) 또는 광학 영상화를 위해 방사성 표지된 F-18 또는 형광단일 수 있습니다. N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib Chemical Structure

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