Apamin (Synonyms: Ro 23-6721) |
Catalog No.GC14893
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Apamin es una neurotoxina polipeptídica. Viene del venido de abejas, ya sabes
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Cas No.: 24345-16-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Apamin es una neurotoxina polipeptídica. Viene del venido de abejas, ya sabes [1-2]. Es muy selectivo, bloquea los canales de potasio activados por calcio de pequeña conductancia (canales SK, el subtipo SK2; IC₅₀=0.06–0.4nM). Bueno, eso aumenta la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica. Impide la fase de hiperpolarización después del potencial de acción neuronal. Así que influye en cosas como el aprendizaje y la memoria[3-4].
Mira, en pruebas de laboratorio. Con 0.1μM de Apamin, 2 minutos en células de neuroblastona diferenciadas N1E 115. Bloquea los canales de K⁺ dependientes de Ca²⁺. Y aumenta la excitabilidad neuronal [5]. Luego, en células SH-SY5Y pretratadas con 0.5μg/mL de Apamin durante 1 hora. Después de la estimulación con MPP⁺ (3mM) entre 12 y 24 horas. Pues Apamin frena mucho la caída de la tirosina hidroxilasa (TH). También evita la agregación anómala de la α-synuclein (αSYN). Al mismo tiempo, reduce el daño mitocondrial y la apoptosis. Todo eso bloquea la sobrecarga de calcio mediada por los canales SK2[6].
En animales vivos, en un modelo de fibrosis hepática colestásica inducida con dieta DDC. Ratas C57BL/6 de 8 semanas, 0.1mg/kg de Apamin vía intraperitoneal. Dos veces por semana, durante 4 semanas. Mejora el daño tisular hepático y la deposición de colágneo.[7]. Y en un modelo de lesión renal aguda por LPS (10mg/kg). Una sola inyección intraperitoneal de 0.1mg/kg en ratones C57BL/6N. Pues mejora la disfunción renal y el daño tisular[8].
References:
[1] Gu H, Han SM, Park KK. Therapeutic Effects of Apamin as a Bee Venom Component for Non-Neoplastic Disease. Toxins (Basel). 2020 Mar 19;12(3):195.
[2] Laurindo LF, de Lima EP, Laurindo LF, et al. The therapeutic potential of bee venom-derived Apamin and Melittin conjugates in cancer treatment: A systematic review. Pharmacol Res. 2024 Nov;209:107430.
[3] Strong PN, Stocker M, Jenkinson DH. Apamin binding proteins and oligosaccharyltransferases. Toxicon. 1996 May;34(5):507-9.
[4] Lazdunski M, Fosset M, Hughes M, et al. The apamin-sensitive Ca2+-dependent K+ channel molecular properties, differentiation and endogenous ligands in mammalian brain. Biochem Soc Symp. 1985;50:31-42.
[5] Hugues M, Romey G, Duval D, et al. Apamin as a selective blocker of the calcium-dependent potassium channel in neuroblastoma cells: voltage-clamp and biochemical characterization of the toxin receptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1982 Feb;79(4):1308-12.
[6] Park J, Jang KM, Park KK. Effects of Apamin on MPP+-Induced Calcium Overload and Neurotoxicity by Targeting CaMKII/ERK/p65/STAT3 Signaling Pathways in Dopaminergic Neuronal Cells. Int J Mol Sci. 2022 Dec 3;23(23):15255.
[7] Kim JY, An HJ, Kim WH, et al. Apamin suppresses biliary fibrosis and activation of hepatic stellate cells. Int J Mol Med. 2017 May;39(5):1188-1194.
[8] Kim JY, Leem J, Park KK. Antioxidative, Antiapoptotic, and Anti-Inflammatory Effects of Apamin in a Murine Model of Lipopolysaccharide-Induced Acute Kidney Injury. Molecules. 2020 Dec 3;25(23):5717.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células SH-SY5Y (línea celular de neuroblastoma dopaminérgico humano) |
Método de preparación | Las células SH-SY5Y se cultivaron en medio de águila modificada (DMEM) de Dulbecco, suplementado con suero bovino fetal (FBS) al 10%. Las células fueron tratadas con Apamin (0.5μg/mL) durante 1 hora, seguido de la exposición a MPP⁺ (3mM) durante 12–24 horas. |
Condiciones de reacción | 0.5μg/mL; 1h de pretratamiento |
Áreas de aplicación | Apamin atenuó la citotoxicidad inducida por MPP⁺-al restaurar el potencial de la membrana mitocondrial y reducir los marcadores apoptóticos. Apamin suprimió la sobrecarga de calcio y reguló a la baja la expresión del canal SK2 (KCa2.2), inhibiendo la fosforilación de CaMKII. Apamin también mitigó el estrés oxidativo y el estrés del retículo endoplasmático, al tiempo que bloqueaba la producción de citoquinas proinflamatorias a través de la inhibición de la vía ERK/NF-κB/STAT3. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos C57BL/6N |
Método de preparación | A los ratones se les inyectó por vía intraperitoneal una dosis única de lipopolisacárido (LPS; 10mg/kg). Apamin (0.1mg/kg) se administró por vía intraperitoneal 1 hora después de la inyección de LPS. LOs ratones fueron sacrificados 24 horas después de la inyección de LPSpara el análisis renal y plasmático. |
Forma de dosificación | 0.1mg/kg; i.p.; Inyección única 1 hora después del LPS. |
Áreas de aplicación | Apamin mejoró la lesión renal aguda inducida por LPS, reduciendo los niveles de creatinina plasmática y nitrógeno ureico en sangre (BUN)s. Apamin atenuó la lesión tubular renal, incluida la pérdida del borde del cepillo y la expresión suprimida de los marcadores de lesión. Apamin inhibió el estrés oxidativo al regular a la baja el NOX4 y mejorar la expresión de HO-1, redujo la peroxidación lipídica (4-HNE, MDA) y restauró la relación GSH/GSSG. Apamin suprimió la apoptosis e inhibió la inflamación al reducir los niveles de TNF-α e IL-6, regular a la baja la señalización de TLR4/NF-κB y atenuar la infiltración de células inmunitarias y la molécula de adhesión vascular. |
References: | |
| Cas No. | 24345-16-2 | SDF | |
| Sinónimos | Ro 23-6721 | ||
| Formula | C79H131N31O24S4 | M.Wt | 2027.34 |
| Solubility | Water: 1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 493.3 μL | 2.4663 mL | 4.9326 mL |
| 5 mM | 98.7 μL | 493.3 μL | 986.5 μL |
| 10 mM | 49.3 μL | 246.6 μL | 493.3 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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