Apamin (Synonyms: Ro 23-6721) |
カタログ番号GC14893
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Apaminはミツバチ（Apis mellifera）の毒液に由来するポリペプチド神経毒である。
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Cas No.: 24345-16-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Apaminはミツバチ（Apis mellifera）の毒液に由来するポリペプチド神経毒である[1-2]。Apaminは、高い選択性を持つ小コンダクタンスカルシウム活性化カリウムチャネル（SKチャネル、特にSK2サブタイプ；IC₅₀=0.06–0.4nM）遮断剤である。Apaminは、神経活動電位後の過分極フェーズを阻止することで、ニューロン興奮性とシナプス可塑性を増強し、よって学習や記憶などの生理学的な機能を影響する[3-4]。
体外で、分化されたN1E 115神経芽細胞腫細胞をApamin（0.1μM）で2分間処理した結果、Ca²⁺依存性のK⁺チャネルを選択的に遮断し、ニューロン興奮性を増やす[5]。Apamin（0.5μg/mL）で1時間事前処理されたSH-SY5Yヒト神経芽細胞腫細胞で、続いて1-メチル-4-フェニルピリジニウム（MPP⁺；3mM）で12-24時間刺激した結果、Apaminは、チロシンヒドロキシラーゼ（TH）の発見の下方制御、α-シヌクレイン（αSYN）の異常な凝集を著しく阻害し、同時に、SK2チャネル媒介カルシウムのオーバーロードを遮断することで、ミトコンドリア膜電位の破壊とアポトーシスを減らした[6]。
体内で、3,5-Diethoxycarbonyl-1,4-Dihydrocollidine（DDC）食による胆汁鬱滞性肝線維症モデルで、8週齢C57BL/6雄マウスに、Apamin（0.1mg/kg）を4週間、週に二回腹腔内注射した結果、DDC誘発の肝臓組織の損傷とコラーゲンの沈殿を著しく軽減する[7]。リポ多糖類（LPS；10mg/kg）誘発の急性腎損傷モデルで、8週齢のC57BL/6N雄マウスに、Apamin（0.1mg/kg）を単回腹腔内注射した結果、LPS誘発の腎臓機能障害と腎臓組織損傷を著しく改善した[8]。
References:
[1] Gu H, Han SM, Park KK. Therapeutic Effects of Apamin as a Bee Venom Component for Non-Neoplastic Disease. Toxins (Basel). 2020 Mar 19;12(3):195.
[2] Laurindo LF, de Lima EP, Laurindo LF, et al. The therapeutic potential of bee venom-derived Apamin and Melittin conjugates in cancer treatment: A systematic review. Pharmacol Res. 2024 Nov;209:107430.
[3] Strong PN, Stocker M, Jenkinson DH. Apamin binding proteins and oligosaccharyltransferases. Toxicon. 1996 May;34(5):507-9.
[4] Lazdunski M, Fosset M, Hughes M, et al. The apamin-sensitive Ca2+-dependent K+ channel molecular properties, differentiation and endogenous ligands in mammalian brain. Biochem Soc Symp. 1985;50:31-42.
[5] Hugues M, Romey G, Duval D, et al. Apamin as a selective blocker of the calcium-dependent potassium channel in neuroblastoma cells: voltage-clamp and biochemical characterization of the toxin receptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1982 Feb;79(4):1308-12.
[6] Park J, Jang KM, Park KK. Effects of Apamin on MPP+-Induced Calcium Overload and Neurotoxicity by Targeting CaMKII/ERK/p65/STAT3 Signaling Pathways in Dopaminergic Neuronal Cells. Int J Mol Sci. 2022 Dec 3;23(23):15255.
[7] Kim JY, An HJ, Kim WH, et al. Apamin suppresses biliary fibrosis and activation of hepatic stellate cells. Int J Mol Med. 2017 May;39(5):1188-1194.
[8] Kim JY, Leem J, Park KK. Antioxidative, Antiapoptotic, and Anti-Inflammatory Effects of Apamin in a Murine Model of Lipopolysaccharide-Induced Acute Kidney Injury. Molecules. 2020 Dec 3;25(23):5717.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | SH-SY5Y細胞（ヒトドーパミン作動性神経芽腫細胞株） |
準備方法 | 10%のウシ胎児血清（FBS）を添加したDulbecco’s修飾Eagle’s培地（DMEM）でSH-SY5Y細胞を培養した。細胞をApamin（0.5μg/mL）で1時間処理し、MPP⁺（3mM）に12-24時間暴露した。 |
反応条件 | 0.5μg/mL；1時間の事前処理 |
アプリケーション | Apaminは、ミトコンドリア膜電位を回復させ、アポトーシスマーカーを減らすことで、MPP⁺誘発の細胞毒性を著しく軽減した。Apaminは、カルシウムのオーバーロードを抑制し、SK2チャネル（KCa2.2）の発見を下方制御し、CaMKIIのリン酸化を阻害した。また、Apaminは酸化ストレスと小胞体ストレスをも緩和し、同時にERK/NF-κB/STAT3経路阻害を通じて、炎症促進のサイトカインの産生を遮断した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6N雄マウス |
準備方法 | マウスにはリポ多糖類（LPS；10mg/kg）を単回腹腔内注射した。Apamin（0.1mg/kg）をLPS注射の1時間後に、腹腔内投与した。LPS注射の24時間後、腎臓と血漿分析の為に、マウスを殺処分した。 |
投与形態 | 0.1mg/kg；腹腔内注射；LPS後の1時間に、単回注射 |
アプリケーション | Apaminは、LPS誘発の急性腎損傷を著しく改善し、血漿クレアチニンと血中尿素窒素（BUN）のレベルを減らした。Apaminは、腎尿細管の損傷を軽減し、ブラシの縁が減少し、損傷マーカーの発見を抑制した。Apaminは、NOX4を下方制御し、HO-1の発見を増強することで、酸化ストレスを阻害し、脂質過酸化（4-HNE、MDA）を減らし、GSH/GSSG比率を回復させた。Apaminは、TNF-αとIL-6のレベルを減らし、TLR4/NF-κBシグナル伝達を下方制御し、免疫細胞浸潤と血管接着分子を軽減することで、アポトーシスを抑制し、炎症を阻害した。 |
References: | |
| Cas No. | 24345-16-2 | SDF | |
| 同義語 | Ro 23-6721 | ||
| Formula | C79H131N31O24S4 | M.Wt | 2027.34 |
| 溶解度 | Water: 1 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 493.3 μL | 2.4663 mL | 4.9326 mL |
| 5 mM | 98.7 μL | 493.3 μL | 986.5 μL |
| 10 mM | 49.3 μL | 246.6 μL | 493.3 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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