APETx2 |
Catalog No.GC17168
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APETx2 es una toxina peptídica extraída de la anémona Anthopleura elegantissimaand. Funciona como inhibidor selectivo y reversible del canal iónico sensible al ácido ASIC3.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 713544-47-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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APETx2 es una toxina peptídica extraída de la anémona Anthopleura elegantissimaand. Funciona como inhibidor selectivo y reversible del canal iónico sensible al ácido ASIC3[1-2]. Al bloquear la actividad del canal ASIC3, interrumpe las señales de dolor generadas por la acidificación. Poe ello, se utiliza en estudios sobre el dolor inflamatorio, el síndrome del intestino irritable posinfeccioso y las lesiones de la mucosa gástrica[3-4].
Se trataron condrocitos articulares de rata con APETx2 (3µM) y PcTx1 (100ng/ml) durante una hora. Luego, las células se mantuvieron tres horas en un medio ácido con pH=6.0. APETx2 mitigó la citotoxicidad y la apoptosis provocada por la acidosis. Protege los condrocitos, ya que reducen la concentración de calcio intracelular y frenan la fosforilación de la vía de señalización p38/ERK1/2 MAPK[5]. Además, se cultivan neuronas hipocámpicas primarias en un medio sin magnesio, una condición que provoca descargas epilépticas. Tras una hora de exposición a 63nM de APETx2, se observó un aumento marcado en la frecuencia de estas descargas en ráfaga[6].
En un modelo de ratón con fibromialgia, se inyectaron 20pmol de APETx2 en el punto de acupuntura Zusanli (ST36). Gracias a su acción antagonista sobre el ASIC3, al décimo cuatro día después de inducir la patología, disminuyó la hiperalgesia mecánica. También bajó la sobreexpresión de los canales relacionados con el dolor ASIC3, Nav1.7 y Nav1.8 en los ganglios de la raíz dorsal, la médula espinal y el tálamo[7]. Por otra parte, en ratas con osteoartritis, se aplicaron inyecciones intraarticulares diarias de 2.5µg/kg de APETx2 durante siete días seguidos. El compuesto corrigió la asimetría al apoyar el peso y alivió la hiperalgesia mecánica secundaria en la articulación de la rodilla. Asimismo, evitó el deterioro del cartílago articular, reduciendo la pérdida de condrocitos y la degradación de la matriz tisular[8].
References:
[1] Yuan L, Xiao H, Li H, et al. APETx2 regulates intestinal motility and visceral sensitivity in post-infectious irritable bowel syndrome mice through 5-HT signalling pathway. J Pharm Pharmacol. 2023 Apr 17;75(5):712-717.
[2] Li J, Wei Y, Wang Y, et al. Metabolomics study of APETx2 post-conditioning on myocardial ischemia-reperfusion injury. Front Pharmacol. 2024 Dec 6;15:1470142.
[3] Diochot S, Baron A, Rash LD, et al. A new sea anemone peptide, APETx2, inhibits ASIC3, a major acid-sensitive channel in sensory neurons. EMBO J. 2004 Apr 7;23(7):1516-25.
[4] Chagot B, Escoubas P, Diochot S, et al. Solution structure of APETx2, a specific peptide inhibitor of ASIC3 proton-gated channels. Protein Sci. 2005 Aug;14(8):2003-10.
[5] Zhou RP, Ni WL, Dai BB, et al. ASIC2a overexpression enhances the protective effect of PcTx1 and APETx2 against acidosis-induced articular chondrocyte apoptosis and cytotoxicity. Gene. 2018 Feb 5;642:230-240.
[6] Cao Q, Xiao ZM, Wang X, et al. Inhibition of Acid Sensing Ion Channel 3 Aggravates Seizures by Regulating NMDAR Function. Neurochem Res. 2018 Jun;43(6):1227-1241.
[7] Yen LT, Hsieh CL, Hsu HC, et al. Preventing the induction of acid saline-induced fibromyalgia pain in mice by electroacupuncture or APETx2 injection. Acupunct Med. 2020 Jun;38(3):188-193.
[8] Izumi M, Ikeuchi M, Ji Q, et al. Local ASIC3 modulates pain and disease progression in a rat model of osteoarthritis. J Biomed Sci. 2012 Aug 21;19(1):77.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Condrocitos articulares |
Método de preparación | Los condrocitos articulares se cultivaron en DMEM suplementado con un 10% fde suero bovino fetal (FBS) a 37°C, 5% de CO₂. Las células fueron pretratadas con el bloqueador específico de ASIC3 APETx2 (3μM) durante 1 hora, y la exposición a la solución de pH 6.0 durante 3 horas. |
Condiciones de reacción | 3μM; tratamiento previo de 1 hora. |
Áreas de aplicación | Pretratamiento con APETx2, en combinación con el bloqueador específico de ASIC1a PcTx1, atenuó la acidosis (pH=6.0) la citotoxicidad de los condrocitos inducida y la apoptosis. Este efecto protector se caracterizó por un aumento de la viabilidad celular, la reducción de la liberación de LDH, la disminución de la concentración intracelular de Ca²⁺ ([Ca²⁺]i), la reducción de la tasa apoptótica y la inhibición de las vías de señalización p38 y ERK1/2 MAPK. Además, el tratamiento combinado (PcTx1 y APETx2) invirtió la disminución inducida por el ácido en los niveles de colágeno de tipo II. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas macho de Sprague-Dawley (con modelo de osteoartritis inducida por MIA) |
Método de preparación | Se inyectó una sola dosis de yodoacetato monosódico (MIA, 3mg disueltos en 50μl de solución salina) en la articulación de la rodilla izquierda para inducir osteoartritis. Las ratas fueron tratadas con inyecciones ntraarticulares del bloqueador selectivo ASIC3 APETx2 (2.5μg/kg), ya sea durante la fase temprana (Días 1-7 después de MIA) o la fase tardía (Días 7-13 después de MIA). Los comportamientos relacionados con el dolor (asimetría de distribución de peso e hiperalgesia mecánica) se evaluaron en puntos de tiempo específicos, y la evaluación histológica de las articulaciones de la rodilla se realizó en el día 14. |
Forma de dosificación | 2.5μg/kg; inyección intraarticular; inyección continua diaria. |
Áreas de aplicación | La administración continua de APETx2 inhibió la regulación ascendente de ASIC3 en las neuronas aferentes de la articulación de la rodilla. APETx2 redujo la hiperalgesia mecánica (hiperalgesia secundaria) tanto en los grupos de tratamiento de fase temprana como tardía. APETx2 también inhibió la asimetría de distribución de peso en el grupo de fase inicial en el día 3. Además, la administración temprana de APETx2 (Días 1-7) evitó el daño del cartílago y redujo la gravedad de la osteoartritis, como lo demuestra la mejora de las puntuaciones histológicas (puntuación modificada de Mankin). |
References: | |
| Cas No. | 713544-47-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | CCC(C(/N=C(O)/C/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C(/N=C(O)/C/N=C(O)\C1CSSCC(N=C(O)C(N=C(O)CN=C(O)C(N=C(O)C(N=C(O)CN=C(O)C(N=C(O)C(N=C(O)C(N=C(O)C2CCCN23)C(O)C)CC(O)=O)CCCNC(N)=N)CC4=CC=C(O)C=C4)C(O)C)CO)/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C/C(O)=N/C | ||
| Formula | C196H280N54O61S6 | M.Wt | 4561.06 |
| Solubility | Soluble to 5 mg/ml in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 219.2 μL | 1.0962 mL | 2.1925 mL |
| 5 mM | 43.8 μL | 219.2 μL | 438.5 μL |
| 10 mM | 21.9 μL | 109.6 μL | 219.2 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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