(-)-Blebbistatin (Synonyms: (S)Blebbistatin) |
Catalog No.GC13430
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(-)-Blebbistatin es una de las configuraciones de la mezcla racémica (±)-Blebbistatina (Cat. No. GC12341) y es la forma activa. (-)-Blebbistatina es un inhibidor permeable a las células de la ATPasa de la miosina II no muscular, que inhibe de manera efectiva múltiples miosinas de músculo estriado, así como las miosinas no musculares de vertebrados, con valores de IC50 que varían entre 0.5-5 μM, e inhibe solo ligeramente la miosina del músculo liso (IC50=80 μM).
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Cas No.: 856925-71-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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(-)-Blebbistatin es una de las configuraciones de la mezcla racémica (±)-Blebbistatina (Cat. No. GC12341) y es la forma activa. (-)-Blebbistatina es un inhibidor permeable a las células de la ATPasa de la miosina II no muscular, que inhibe de manera efectiva múltiples miosinas de músculo estriado, así como las miosinas no musculares de vertebrados, con valores de IC50 que varían entre 0.5-5 μM, e inhibe solo ligeramente la miosina del músculo liso (IC50=80 μM)[1, 2]. (+)-Blebbistatina no tiene efecto sobre la actividad ATPasa de diversas miosinas II ni sobre la migración celular en cultivos de músculo liso [3]. Blebbistatina es un agente fotodinámico potencial que puede destruir células cancerosas. La exposición a luz UV con una longitud de onda inferior a 488 nm también puede llevar a una rápida inhibición de Blebbistatina [4].
In vitro, (-)-Blebbistatina (10-200 μM) se utilizó para tratar cinco líneas celulares humanas, incluyendo F11-hTERT, U87, Du145, FEMX-I y LNCaP, durante 24 horas, lo que inhibió la viabilidad celular de manera dependiente de la concentración. A la dosis más alta de 200 μM, las tasas de supervivencia de las células F11-hTERT fueron aproximadamente del 20%, las células U87 del 30% y las células Du145, FEMX-I y LNCaP fueron todas inferiores al 10% [5]. El tratamiento con (-)-Blebbistatina (10 μM) en trabéculas aisladas de corazón de rata intactas y desnudadas, cardiomiocitos intactos de rata y miofibrillas individuales de psoas de conejo redujo la fuerza de contracción y el acortamiento celular, disminuyendo la contractilidad de las trabéculas con membranas intactas, sin afectar la actividad ATPasa de los miofilamentos dependiente de la tensión [6].
References:
[1] Lucas‐Lopez C, Patterson S, Blum T, et al. Absolute Stereochemical Assignment and Fluorescence Tuning of the Small Molecule Tool,(–)‐Blebbistatin[J]. 2005.
[2] Limouze J, Straight A F, Mitchison T, et al. Specificity of blebbistatin, an inhibitor of myosin II[J]. Journal of Muscle Research & Cell Motility, 2004, 25: 337-341.
[3] Watanabe M, Yumoto M, Tanaka H, et al. Blebbistatin, a myosin II inhibitor, suppresses contraction and disrupts contractile filaments organization of skinned taenia cecum from guinea pig[J]. American Journal of Physiology-Cell Physiology, 2010, 298(5): C1118-C1126.
[4] Sakamoto T, Limouze J, Combs C A, et al. Blebbistatin, a myosin II inhibitor, is photoinactivated by blue light[J]. Biochemistry, 2005, 44(2): 584-588.
[5] Mikulich A, Kavaliauskiene S, Juzenas P. Blebbistatin, a myosin inhibitor, is phototoxic to human cancer cells under exposure to blue light[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2012, 1820(7): 870-877.
[6] Farman G P, Tachampa K, Mateja R, et al. Blebbistatin: use as inhibitor of muscle contraction[J]. Pflügers Archiv-European Journal of Physiology, 2008, 455(6): 995-1005.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | F11-hTERT, U87, Du145, FEMX-I, células LNCaP |
Método de preparación | Las células fueron tratadas con 0-200 µM de (-)-Blebbistatina durante 3h y 24h, y se midió la viabilidad celular. |
Condiciones de reacción | 0-200 µM; 3 y 24h |
Áreas de aplicación | El efecto citotóxico de (-)-Blebbistatina se observó de manera dependiente de la concentración cuando las células fueron incubadas durante 24h. La dosis más alta probada (200 µM durante 24h) produjo un efecto tóxico, con una viabilidad celular de aproximadamente el 20% para las células F11-hTERT, el 30% para las células U87 y menos del 10% para las células Du145, FEMX-I y LNCaP. |
Referencias: [1] Mikulich A, Kavaliauskiene S, Juzenas P. Blebbistatin, a myosin inhibitor, is phototoxic to human cancer cells under exposure to blue light[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-General Subjects, 2012, 1820(7): 870-877. | |
| Cas No. | 856925-71-8 | SDF | |
| Sinónimos | (S)Blebbistatin | ||
| Chemical Name | (S)-3a-hydroxy-6-methyl-1-phenyl-3,3a-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-b]quinolin-4(2H)-one | ||
| Canonical SMILES | O[C@@]12CCN(C3=CC=CC=C3)C1=NC4=CC=C(C)C=C4C2=O | ||
| Formula | C18H16N2O2 | M.Wt | 292.33 |
| Solubility | ≥ 14.6 mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4208 mL | 17.104 mL | 34.2079 mL |
| 5 mM | 684.2 μL | 3.4208 mL | 6.8416 mL |
| 10 mM | 342.1 μL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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