Boc-D-FMK (Synonyms: BAF, BocAsp(OMe)FMK, BocDFluoromethyl Ketone, BocD(OMe)FMK) |
Catalog No.GC16774
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Boc-D-FMK es un inhibidor de caspasas de amplio espectro permeable a las células. Bloquea por completo el efecto proapoptótico del factor de necrosis tumoral α (TNFα), con un IC50 de 39 μM.
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Cas No.: 634911-80-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Boc-D-FMK es un inhibidor de caspasas de amplio espectro permeable a las células. Bloquea por completo el efecto proapoptótico del factor de necrosis tumoral α (TNFα), con un IC50 de 39 μM [1].
Se ha comprobado que el Boc-D-FMK disminuye la activación del factor nuclear potenciador de la cadena ligera kappa de las células B activadas (NF-kB). También reprime la fosforilación de la subunidad inhibidora α (IkBα) y frena la expresión de la molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1) y la molécula de adhesión celular vascular1 (VCAM-1), provocada por el TNF [2].
Además, este compuesto logra atenuar la apoptosis de hepatocitos en ratas con ligadura de conductos biliares. Podría favorecer la tasa de supervivencia de estos animales[3].
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Células endoteliales renales de ratones C57BL/6 |
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Método de preparación |
La solubilidad de este compuesto en DMSO es >11.65 mg/mL. Consejos generales para obtener una concentración más alta: Por favor, caliente el tubo a 37℃ durante 10 minutos y/o agítelo en el baño ultrasónico durante un tiempo. La solución de stock se puede almacenare por debajo de -20℃ durante varios mese. |
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Condiciones de reacción |
100 μM durante 3 h |
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Aplicaciones |
La apoptosis renal de EC después de 4 h de exposición al TNF se inhibió fuertemente mediante el pretratamiento con el inhibidor de la caspasa de amplio espectro Boc-D-fmk, así como el inhibidor de la caspase-3 inhibitor z-DQMD-fmk. El pretratamiento con el inhibidor de la caspasa de amplio espectro Boc-D-fmkinhibió la expresión de mRNA de ICAM-1 y VCAM-1 inducida por TNF. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
ratas macho Sprague–Dawley |
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Método de preparación |
1.5 mg/kg, i.p. |
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Forma farmacéutica |
En comparación con la operación simulada, la ligadura del conducto biliar común con ZFA-fmk (placebo)aumentó la apoptosis de hepatocitos. En comparación con el grupo OBZFA, Boc-D-FMK disminuyó el aumento de la apoptosis de hepatocitos en el grupo OBBOC-D. No hay diferencia en la apoptosis de hepatocitos entre los grupos OBBOC-D y SHAM. Después del desafío de endotoxinas, las tasas de supervivencia de 48 h fueron del 100%, 87.5% y 62.5% para los grupos SHAM, OBBOC-D y OBZFA, respectivamente. |
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Aplicaciones |
Por favor, prueba la solubilidad de todos los compuestos en interiores, y la solubilidad real puede diferir ligeramente del valor teórico. Esto es causado por un error experimental del sistema y es normal. |
| Cas No. | 634911-80-1 | SDF | |
| Sinónimos | BAF, BocAsp(OMe)FMK, BocDFluoromethyl Ketone, BocD(OMe)FMK | ||
| Chemical Name | methyl 5-fluoro-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-4-oxopentanoate | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)OC(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF | ||
| Formula | C11H18FNO5 | M.Wt | 263.26 |
| Solubility | ≥ 11.65mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7985 mL | 18.9926 mL | 37.9853 mL |
| 5 mM | 759.7 μL | 3.7985 mL | 7.5971 mL |
| 10 mM | 379.9 μL | 1.8993 mL | 3.7985 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)