Boc-D-FMK (Synonyms: BAF, BocAsp(OMe)FMK, BocDFluoromethyl Ketone, BocD(OMe)FMK) |
カタログ番号GC16774
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Boc-D-FMKは細胞透過性で、広いスペクトルのカスパーゼ阻害剤であり、腫瘍壊死因子-α (TNFα)のアポトーシス促進作用を完全に阻害し、半数最大阻害濃度のIC50値は39 μMである。
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Cas No.: 634911-80-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Boc-D-FMKは細胞透過性で、広いスペクトルのカスパーゼ阻害剤であり、腫瘍壊死因子-α (TNFα)のアポトーシス促進作用を完全に阻害し、半数最大阻害濃度のIC50値は39 μMである[1]。
Boc-D-FMKは、活性化B細胞の核因子κ軽鎖エンハンサー（NF-kB）の活性化を減らし、B細胞阻害剤α（IkBα）で、サブユニット核因子κ軽ポリペプチド遺伝子エンハンサーのリン酸化を抑制し、細胞間接着分子1（ICAM-1）と血管細胞接着分子1（VCAM-1）のTNF誘発の発見を阻害する[2]。
更に、Boc-D-FMKも、胆管結紮のラットで、肝細胞アポトーシスを効果的に軽減し、生存率を潜在的に改善する[3]。
References:
[1] Cowburn AS, White JF, Deighton J, Walmsley SR, Chilvers ER. z-VAD-fmk augmentation of TNF alpha-stimulated neutrophil apoptosis is compound specific and does not involve the generation of reactive oxygen species. Blood. 2005 Apr 1;105(7):2970-2. Epub 2004 Nov 30.
[2] Wu X, Guo R, Chen P, Wang Q, Cunningham PN. TNF induces caspase-dependent inflammation in renal endothelial cells through a Rho- and myosin light chain kinase-dependent mechanism. Am J Physiol Renal Physiol. 2009 Aug;297(2):F316-26. doi: 10.1152/ajprenal.00089.2009. Epub 2009 May 6.
[3] Sheen-Chen SM, Hung KS, Eng HL. Effect of Boc-D-Fmk on hepatocyte apoptosis after bile duct ligation in rat and survival rate after endotoxin challenge. J Gastroenterol Hepatol. 2008 Aug;23(8 Pt 1):1276-9. doi: 10.1111/j.1440-1746.2008.05368.x. Epub 2008 Mar 27.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | C57BL/6マウス腎内皮細胞 |
準備方法 | DMSOにおけるこの化合物の溶解度は>11.65 mg/mLである。より高い濃度を得る為の一般的な方法は：37℃でチューブを10分間温め、そして/または超音波浴槽で暫く振盪して下さい。貯蔵液は-20℃以下の温度で数ヶ月間保存できる。 |
反応条件 | 100μM、3時間 |
アプリケーション | 4時間のTNF暴露後の腎臓ECアポトーシスは、広いスペクトルのカスパーゼ阻害剤Boc-D-fmk、それとcaspase-3阻害剤のz-DQMD-fmkとの事前処理で強く阻害された。広いスペクトルのカスパーゼ阻害剤Boc-D-fmkとの事前処理は、TNF誘発のICAM-1とVCAM-1 mRNAの発見を著しく阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のSprague–Dawleyラット |
準備方法 | 1.5mg/kg、腹腔内注射 |
投与形態 | 模擬手術と比べ、通常のZFA-fmk (偽薬)を使った胆管結紮は、肝細胞のアポトーシスを著しく増やした。OBZFA群と比べて、Boc-D-FMKは、OBBOC-D群で、肝細胞のアポトーシスの増加を著しく抑制した。OBBOC-DとSHAM群の間では、肝細胞のアポトーシスの差はなかった。endotoxinのチャレンジ後、SHAM、OBBOC-DとOBZFA群の48時間の生存率はそれぞれ100%、87.5%と62.5%であった。 |
アプリケーション | 全ての化合物の溶解性を室内でテストして下さい。実際の溶解度は理論値と僅かにずれる可能性がある。これは実験システムの誤差によるものであり、正常なことである。 |
References: | |
| Cas No. | 634911-80-1 | SDF | |
| 同義語 | BAF, BocAsp(OMe)FMK, BocDFluoromethyl Ketone, BocD(OMe)FMK | ||
| Chemical Name | methyl 5-fluoro-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-4-oxopentanoate | ||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)OC(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF | ||
| Formula | C11H18FNO5 | M.Wt | 263.26 |
| 溶解度 | ≥ 11.65mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7985 mL | 18.9926 mL | 37.9853 mL |
| 5 mM | 759.7 μL | 3.7985 mL | 7.5971 mL |
| 10 mM | 379.9 μL | 1.8993 mL | 3.7985 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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