C34 (Synonyms: Toll-Like Receptor 4-C34) |
Catalog No.GC11275
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C34 es un antagonista del receptor Toll-like 4 (TLR4)selectivo y de administración oral. Pues este compuesto actúa contra la inflamación al bloquear la vía TLR4/MyD88/NF-κB, lo que a su vez abaja la producción de citocinas proinflamatorias
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Cas No.: 40592-88-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C34 es un antagonista del receptor Toll-like 4 (TLR4)selectivo y de administración oral. Pues este compuesto actúa contra la inflamación al bloquear la vía TLR4/MyD88/NF-κB, lo que a su vez abaja la producción de citocinas proinflamatorias[1-2]. Y también reduce la inflamación sistémica en varios modelos, endotoxemia, enterocolitis necroizante, colitis ulcerosa y lesión renal aguda. TLR4-IN-C34 sirve para estudios en inmunología, inflamación y enfermedades relacionadas[3-4].
En cultivos celulares, se tratarán células microgliales BV2 con C34 (10-100μM) durante 2 horas, luego se estimularán con LPS (200ng/mL) durante 24 horas. C34 inhibió muy la activación de la vía TLR4/MyD88/NF-κB provocada por LPS. Además, bajó la liberación de factores proinflamatorios (TNF-α, IL-1β, IL-6, MCP-1 y NO). También redujo formación de especies reactivas de oxígeno y la activación del inflamasoma NLRP3[5]. Se tratarán células gliales entéricas de rata con C34 (50μM) durante 1 hora, luego se expusieron a las toxinas TcdA (50ng/mL) o TcdB (1ng/mL) por 18 horas. C34 frenó la translocación nuclear de TLR4/NF-κB p65 y la expresión de TNF-α inducidas por las toxinas. También disminuyó la apoptosis celular[6].
En animales, en un modelo de rata Wistar inducido con isoprenalina (ISO; 100mg/kg), se administró C34 (1mg/kg o 3mg/kg, vía intraperitoneal) una hora antes de cada una de las dos inyecciones de ISO. Pues C34 redujo los niveles de creatinina sérica y mejoró la inflamación, fibrosis y apoptosis en tejido renal[7]. En otro modelo de estado epiléptico en ratas Wistar inducido con Pilocarpine (40mg/kg; i.p.)se inyectó C34 (1μg/rata; vía intracerebroventricular) una hora o 24 horas después. Cuando se aplicó a la hora siguiente, C34 redujo mucho la muerte neuronal hipocampal. También bajó los niveles del factor apoptótico caspase-3 y mediadores inflamatorios como TNF-α y NF-κB. Pero, ojo, si se administró a las 24 horas, su efectos terapéutico bajó muchísimo[8].
References:
[1] Wipf P, Eyer BR, Yamaguchi Y, et al. Synthesis of anti-inflammatory α-and β-linked acetamidopyranosides as inhibitors of toll-like receptor 4 (TLR4). Tetrahedron Lett. 2015 Jun 3;56(23):3097-3100.
[2] Neal MD, Jia H, Eyer B, et al. Discovery and validation of a new class of small molecule Toll-like receptor 4 (TLR4) inhibitors. PLoS One. 2013 Jun 12;8(6):e65779.
[3] Wei K, Zou Y, Xu H, et al. TLR4-IN-C34 attenuates the progression of osteoarthritis through inhibiting inflammation, angiogenesis and pain. Cell Signal. 2025 Dec;136:112084.
[4] Filippova LV, Fedorova AV, Nozdrachev AD. Mechanism of Activation of Enteric Nociceptive Neurons via Interaction of TLR4 and TRPV1 Receptors. Dokl Biol Sci. 2018 Mar;479(1):44-46.
[5] Zhang SS, Liu M, Liu DN, et al. TLR4-IN-C34 Inhibits Lipopolysaccharide-Stimulated Inflammatory Responses via Downregulating TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3 Signaling Pathway and Reducing ROS Generation in BV2 Cells. Inflammation. 2022 Apr;45(2):838-850.
[6] Barbosa MLL, Costa DVDS, de Pacífico DM, et al. Role of TLR4 in Enteric Glia Response to Clostridioides Difficile Toxins: Insights From In Vivo and In Vitro Studies. J Cell Mol Med. 2025 Nov;29(22):e70943.
[7] Abdelsalam HM, Helal MG, Abu-Elsaad NM. TLR4-IN-C34 protects against acute kidney injury via modulating TLR4/MyD88/NF-κb axis, MAPK, and apoptosis. Iran J Basic Med Sci. 2022 Nov;25(11):1334-1340.
[8] Varmazyar R, Naderi N, Javid H, et al. Neuroprotective Effects of Early TLR4 Blockade with Compound C34 in Temporal Lobe Epilepsy: Alleviation of Neuroinflammation and Apoptosis. Iran J Pharm Res. 2025 Mar 8;24(1):e159165.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de microglia BV2 (línea celular microglial murina) |
Método de preparación | Las células BV2 se mantuvieron en el medio de Eagle modificado de Dulbecco (DMEM) suplementado con un 10% de suero bovino fetal inactivado por calor (FBS) a 37°C, 5% de CO₂. Las células fueron pretratadas con C34 (10, 30 y 100μM) durante 2 horas antes de la exposición a LPS (200ng/mL) durante 24 horas |
Condiciones de reacción | 10–100μM; pretratamiento de 2h |
Áreas de aplicación | C34 redujo la producción inducida por LPS de factores proinflamatorios (NO, TNF-α, IL-1β, IL-6, MCP-1) y suprimió la expresión de iNOS y COX-2 tanto a nivel de mRNA como de proteínas. C34 también inhibió la vía de señalización TLR4/MyD88/NF-κB al regular a la baja la expresión de TLR4 y MyD88, reduciendo la fosforilación de NF-κB y bloqueando la translocación nuclear de NF-κB. Además, TLR4-IN-C34 atenuó la activación del inflamasoma de NLRP3 (caspase-1, IL-1β, IL-18) y disminuyó la generación de ROS intracelulares. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Wistar |
Método de preparación | A las ratas se les administró cloruro de litio (127mg/kg) 20 horas antes, y Methylscopolamine (2mg/kg) 20 minutos antes, la inyección intraperitoneal de pilocarpine (40mg/kg) para inducir el estado epilepticus (SE). C34 (1μg/rata) se administró por vía intracerebroventricularly 1 hora (tratamiento temprano) o 24 horas (tratamiento tardío) después de la inyección de Pilocarpine. Las ratas fueron sacrificadas 48 horas después de la SE para el análisis del tejido del hipocampo. |
Forma de dosificación | 1μg/rat; ICV; Inyección única. |
Áreas de aplicación | El tratamiento temprano con C34 (1 hora después de la SE) redujo la muerte neuronal en las regiones del hipocampo (CA1, CA2, CA3, CA4, DG), disminuyó la tasa de mortalidad y suprimió la expresión de marcadores neuroinflamatorios (NF-κB, TNF-α) y apoptóticos (caspase-3). El tratamiento tardío con C34 (24 horas después de la SE) mostró efectos neuroprotectores limitados, destacando la importancia crítica de la inhibición temprana de TLR4 en la mitigación del daño inducido por SE. |
References: | |
| Cas No. | 40592-88-9 | SDF | |
| Sinónimos | Toll-Like Receptor 4-C34 | ||
| Chemical Name | 3,4,6-triacetate-1-methylethyl 2-(acetylamino)-2-deoxy-α-D-glucopyranoside | ||
| Canonical SMILES | CC(C)O[C@H]1O[C@H](COC(C)=O)[C@@H](OC(C)=O)[C@H](OC(C)=O)[C@H]1NC(C)=O | ||
| Formula | C17H27NO9 | M.Wt | 389.4 |
| Solubility | 50mg/mL in ethanol or in DMF, 25mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5681 mL | 12.8403 mL | 25.6805 mL |
| 5 mM | 513.6 μL | 2.5681 mL | 5.1361 mL |
| 10 mM | 256.8 μL | 1.284 mL | 2.5681 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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