C34 (Synonyms: Toll-Like Receptor 4-C34) |
Catalog No.GC11275
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C34는 경구 투여 활성, 선택성 Toll-like 수용체 4(TLR4) 길항제이다. C34는 TLR4/MyD88/NF-κB 신호 전달 경로를 억제해서 항염증 효과를 발휘하고 전염성 사이토카인의 생성을 감소시킨다.
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Cas No.: 40592-88-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
C34는 경구 투여 활성, 선택성 Toll-like 수용체 4(TLR4) 길항제이다. C34는 TLR4/MyD88/NF-κB 신호 전달 경로를 억제해서 항염증 효과를 발휘하고 전염성 사이토카인의 생성을 감소시킨다. C34는 내독소혈증, 괴사성 장염, 궤양성 대장염 및 급성 신장 손상을 포함한 다양한 질병 모델에서 전신 염증을 완화한다. TLR4-IN-C34는 면역학, 염증 및 관련 장애 연구에 적용 가능하다[3-4].
체외 실험에서 BV2 미세아교 세포를 C34(10-100μM)로 2시간 전처리한 후LPS(200ng/mL)로 24시간 자극하였다. C34는 LPS 유도 TLR4/MyD88/NF-κB 신호 전달 경로 활성화를 현저하게 억제하고 전염성 인자(TNF-α, IL-1β, IL-6, MCP-1 및 NO)의 방출을 하향 조절하고 ROS 생성과 NLRP3 인플라마좀 활성화를 감소시켰다[5]. 쥐 장 신경교 세포를 C34(50μM)로 1시간 전처리한 후 Clostridioides difficile 독소 TcdA(50ng/mL) 또는 TcdB(1ng/mL)에 18시간 노출시켰다. C34는 독소 유도 TLR4/NF-κB p65 핵 이동과 TNF-α 단백질 발현을 현저하게 억제하고 세포 사멸을 감소시켰다[6].
체내 실험에서 이소프레날린(ISO; 100mg/kg) 유도 위스타 쥐 모델에서 C34(1mg/kg 또는 3mg/kg; 두 번의 ISO 주사 각각 1시간 전에 복강 내 투여)는 혈청 크레아티닌 수치를 현저하게 감소시키고 신장 조직 염증, 섬유증 및 세포 사멸을 개선하였다[7]. 필로카핀(40mg/kg; i.p.) 유도 간질 지속 상태 위스타 쥐 모델에서 C34(1μg/쥐; 단일 뇌실 내 주사)는 필로카핀 주사 후 1시간 또는 24시간에 투여되었다. 유도 후 1시간에 투여할 때 C34는 해마 신경 세포 사망을 현저하게 감소시키고 세포 사멸 인자 시스테인-3와 염증 매개체 TNF-α 및 NF-κB 수치를 감소시켰지만 24시간에 처리할 때 C34는 현저하게 감소된 치료 효과를 보였다[8].
References:
[1] Wipf P, Eyer BR, Yamaguchi Y, et al. Synthesis of anti-inflammatory α-and β-linked acetamidopyranosides as inhibitors of toll-like receptor 4 (TLR4). Tetrahedron Lett. 2015 Jun 3;56(23):3097-3100.
[2] Neal MD, Jia H, Eyer B, et al. Discovery and validation of a new class of small molecule Toll-like receptor 4 (TLR4) inhibitors. PLoS One. 2013 Jun 12;8(6):e65779.
[3] Wei K, Zou Y, Xu H, et al. TLR4-IN-C34 attenuates the progression of osteoarthritis through inhibiting inflammation, angiogenesis and pain. Cell Signal. 2025 Dec;136:112084.
[4] Filippova LV, Fedorova AV, Nozdrachev AD. Mechanism of Activation of Enteric Nociceptive Neurons via Interaction of TLR4 and TRPV1 Receptors. Dokl Biol Sci. 2018 Mar;479(1):44-46.
[5] Zhang SS, Liu M, Liu DN, et al. TLR4-IN-C34 Inhibits Lipopolysaccharide-Stimulated Inflammatory Responses via Downregulating TLR4/MyD88/NF-κB/NLRP3 Signaling Pathway and Reducing ROS Generation in BV2 Cells. Inflammation. 2022 Apr;45(2):838-850.
[6] Barbosa MLL, Costa DVDS, de Pacífico DM, et al. Role of TLR4 in Enteric Glia Response to Clostridioides Difficile Toxins: Insights From In Vivo and In Vitro Studies. J Cell Mol Med. 2025 Nov;29(22):e70943.
[7] Abdelsalam HM, Helal MG, Abu-Elsaad NM. TLR4-IN-C34 protects against acute kidney injury via modulating TLR4/MyD88/NF-κb axis, MAPK, and apoptosis. Iran J Basic Med Sci. 2022 Nov;25(11):1334-1340.
[8] Varmazyar R, Naderi N, Javid H, et al. Neuroprotective Effects of Early TLR4 Blockade with Compound C34 in Temporal Lobe Epilepsy: Alleviation of Neuroinflammation and Apoptosis. Iran J Pharm Res. 2025 Mar 8;24(1):e159165.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | BV2 미세아교세포 (머린 미세아교세포 라인) |
제조 방법 | BV2 세포는 10% 열 비활성화 태아 소 혈청(FBS)이 첨가된 Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM)에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 유지되었습니다. 세포는 LPS(200ng/mL)에 24시간 노출되기 전에 C34(10, 30 및 100μM)로 2시간 전처리되었습니다. |
반응 조건 | 10–100μM; 2시간 전처리 |
응용 분야 | C34는 LPS 유도 전염성 인자(NO, TNF-α, IL-1β, IL-6, MCP-1)의 생성을 현저하게 감소시키고 mRNA 및 단백질 수준에서 iNOS와 COX-2의 발현을 억제하였습니다. C34는 또한 TLR4와 MyD88 발현을 하향 조절하고 NF-κB 인산화를 감소시켜 NF-κB 핵 이동을 차단해서 TLR4/MyD88/NF-κB 신호 전달 경로를 억제하였습니다. 게다가 TLR4-IN-C34는 NLRP3 인플라마좀 활성화(cleaved caspase-1, IL-1β, IL-18)를 약화시키고 세포내 ROS 생성을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 위스타 쥐 |
제조 방법 | 쥐는 복강 내 필로카핀(40mg/kg) 주사로 간질 지속 상태(SE)를 유도하기 전 20시간에 염화리튬(127mg/kg)을 투여하고 주사 20분 전에 메틸스코폴라민(2mg/kg)을 투여하였습니다. C34(1μg/쥐)는 필로카핀 주사 후 1시간(조기 치료) 또는 24시간(만기 치료)에 뇌실 내로 투여되었습니다. 쥐는 SE 후 48시간에 희생되어 해마 조직 분석을 실시하였습니다. |
제형 | 1μg/쥐; ICV; 단일 주사 |
응용 분야 | 조기 C34 치료(SE 후 1시간)는 해마 영역(CA1, CA2, CA3, CA4, DG)의 신경 세포 사망을 현저하게 감소시키고 사망률을 감소시켜 신경염증성(NF-κB, TNF-α) 및 세포 사멸성(시스테인-3) 마커의 발현을 억제하였습니다. 만기 C34 치료(SE 후 24시간)는 제한된 신경보호 효과를 보여, SE 유도 손상을 완화하기 위해 조기 TLR4 억제의 중요성을 강조하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 40592-88-9 | SDF | |
| Synonyms | Toll-Like Receptor 4-C34 | ||
| Chemical Name | 3,4,6-triacetate-1-methylethyl 2-(acetylamino)-2-deoxy-α-D-glucopyranoside | ||
| Canonical SMILES | CC(C)O[C@H]1O[C@H](COC(C)=O)[C@@H](OC(C)=O)[C@H](OC(C)=O)[C@H]1NC(C)=O | ||
| Formula | C17H27NO9 | M.Wt | 389.4 |
| Solubility | 50mg/mL in ethanol or in DMF, 25mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5681 mL | 12.8403 mL | 25.6805 mL |
| 5 mM | 513.6 μL | 2.5681 mL | 5.1361 mL |
| 10 mM | 256.8 μL | 1.284 mL | 2.5681 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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