Certepetide (Synonyms: CEND-1; iRGD) |
カタログ番号GC68856
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Certepetide (CEND-1)は新型の腫瘍標的の内在化アルギニン-グリシン二官能性環状ペプチド(a.k.a. iRGD)であり、固体腫瘍の治療に開発されている。
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Cas No.: 2580154-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Certepetide (CEND-1)は新型の腫瘍標的の内在化アルギニン-グリシン二官能性環状ペプチド(a.k.a. iRGD)であり、固体腫瘍の治療に開発されている[1]。Certepetideは、混合の抗癌薬剤を腫瘍に送達し、免疫抑制T細胞を選択的に摂取し、腫瘍微環境で毒性T細胞の殺傷能力を増強させ、転移カスケード反応を阻害することで、固体腫瘍の治療で、既存の挑戦を克服しようとしている[2,3]。
体外で、Certepetide (10μM)でGFP-PC-3とLM-PmC腫瘍細胞を24時間処理した結果、体外でLM-PmCとGFP-PC-3細胞のランダム移動能力を著しく阻害し、腫瘍細胞の初期転移の防止にも有用である[2]。
体内で、HepG2またはHuh-7細胞（肝癌細胞）の皮下注射で建てられた肝癌のマウス皮下腫瘍モデルに、Certepetide (4μmol/kg)を尾静脈注射した。Certepetideは、全体的な毒性作用を増やさずに、皮下腫瘍組織におけるsorafenibの濃度を増やすことができ、毒性T細胞の殺傷能力を増強させる[4,5]。
References:
[1]Winning A, Sietsema WK, Buck KK, Linsmeier A, Wiczling P. Population Pharmacokinetic Modeling of Certepetide in Human Subjects With Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Clin Pharmacol Drug Dev. 2025 Mar;14(3):240-251.
[2] Sugahara KN, Teesalu T, Karmali PP, Kotamraju VR, Agemy L, Girard OM, Hanahan D, Mattrey RF, Ruoslahti E. Tissue-penetrating delivery of compounds and nanoparticles into tumors. Cancer Cell. 2009 Dec 8;16(6):510-20.
[3] Teesalu T, Sugahara KN, Kotamraju VR, Ruoslahti E. C-end rule peptides mediate neuropilin-1-dependent cell, vascular, and tissue penetration. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Sep 22;106(38):16157-62.
[4] Schmithals C, Köberle V, Korkusuz H, Pleli T, Kakoschky B, Augusto EA, Ibrahim AA, Arencibia JM, Vafaizadeh V, Groner B, Korf HW, Kronenberger B, Zeuzem S, Vogl TJ, Waidmann O, Piiper A. Improving Drug Penetrability with iRGD Leverages the Therapeutic Response to Sorafenib and Doxorubicin in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2015 Aug 1;75(15):3147-54.
[5] McEwen A., Henson C. Quantitative whole-body autoradiography: Past, present and future. Bioanalysis. 2015;7:557–568.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | GFP-PC-3細胞；LM-PmC細胞 |
準備方法 | 8μmの孔径を持つポリカーボネート膜を含有する24ウェルのTranswellチャンバーを使い、細胞の移動を分析した。両方の膜を50μg/mlのコラーゲンタイプIでコーティングし、よって膜への初期細胞接着を促進する。0.1%のBSAを含有するDMEMの中のGFP-PC-3 (4 × 104の細胞)またはLM-PmC (2 × 105の細胞)を上部に添加した。下部には、0.1%のBSAを含有する600μlのDMEMを添加した。最終濃度が10μMのCertepetideまたはPBSを上部と下部の両方に添加した。膜の下部に移動した細胞の総数を、低倍率の下の細胞数を計数することで測定した。 |
反応条件 | 10μM；24時間 |
アプリケーション | Certepetideは、体外でLM-PmCとGFP-PC-3細胞のランダム移動能力を著しく阻害し、腫瘍細胞の初期転移の防止にも有用である。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | ヌードマウス |
準備方法 | 計5 × 106のHepG2またはHuh-7細胞(100μLのPBSに再懸濁)をヌードマウスに皮下注射した。3から4週間後。マウスを処理群に分けた。12.5%のCremophorと12.5%のエタノールを含有する溶媒で、DoxorubicinをPBSとsorafenibに溶解した。HepG2とHuh-7異種移植を負うヌードマウスにCertepetide (4μmol/kg、尾静脈注射)またはPBSを投与し、その15分後、doxorubicin (3mg/kg、週に3回、腹腔内投与)またはsorafenib（2日ごと、経口）で処理した。体重と腫瘍のサイズを、2から3日ごとにノギスで測定した。実験の終わりに、マウスを頚椎脱臼で殺処分した。腫瘍を切除し、重さを測った。 |
投与形態 | 4μmol/kg；28日間；静脈内投与 |
アプリケーション | Certepetideは、全体的な毒性作用を増やさずに、皮下腫瘍組織におけるsorafenibの濃度を増やすことができ、毒性T細胞の殺傷能力を増強させる。 |
References: | |
| Cas No. | 2580154-02-3 | SDF | |
| 同義語 | CEND-1; iRGD | ||
| Formula | C37H60N14O14S2 | M.Wt | 989.09 |
| 溶解度 | Storage | Store at -20°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.011 mL | 5.0552 mL | 10.1103 mL |
| 5 mM | 202.2 μL | 1.011 mL | 2.0221 mL |
| 10 mM | 101.1 μL | 505.5 μL | 1.011 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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