Certepetide (Synonyms: CEND-1; iRGD) |
Catalog No.GC68856
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Certepetide(CEND-1)는 고형 종양 치료를 위해 개발되고 있는 새로운 종양 대상 내화 arginine-glycine 이중 기능 순환펩타이드(a.k.a. iRGD)이다.
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Cas No.: 2580154-02-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Certepetide(CEND-1)는 고형 종양 치료를 위해 개발되고 있는 새로운 종양 대상 내화 arginine-glycine 이중 기능 순환펩타이드(a.k.a. iRGD)이다. Certepetide는 항암제를 종양 내로 전달하고 면역 억제 T 세포를 선택적으로 소모하고 종양 미세 환경에서 독성 T 세포의 살상 능력을 강화하고 전이 연쇄 반응을 억제해서 고형 종양 치료에서 존재하는 도전 과제를 극복하는 것을 목표로 한다[2,3].
체외 실험에서 GFP-PC-3과 LM-PmC 종양 세포를 Certepetide(10μM)로 24시간 처리할 때, LM-PmC와 GFP-PC-3 세포의 체외 무작위 이동 능력이 현저하게 억제되었고 종양 세포의 초기 전이를 예방할 때 도움이 되었다[2].
체내 실험에서 Certepetide(4μmol/kg)는 피하 주사로 생성된 간암 세포(HepG2 또는 Huh-7)의 쥐 피하 종양 모델에서 꼬리 정맥 주사로 투여되었습니다. Certepetide는 피하 종양 조직에서 소라페닙의 농도를 증가시키면서 전신 독성 효과를 증가시키지 않고 독성 T 세포의 살상 능력을 강화할 수 있다[4,5].
References:
[1]Winning A, Sietsema WK, Buck KK, Linsmeier A, Wiczling P. Population Pharmacokinetic Modeling of Certepetide in Human Subjects With Metastatic Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Clin Pharmacol Drug Dev. 2025 Mar;14(3):240-251.
[2] Sugahara KN, Teesalu T, Karmali PP, Kotamraju VR, Agemy L, Girard OM, Hanahan D, Mattrey RF, Ruoslahti E. Tissue-penetrating delivery of compounds and nanoparticles into tumors. Cancer Cell. 2009 Dec 8;16(6):510-20.
[3] Teesalu T, Sugahara KN, Kotamraju VR, Ruoslahti E. C-end rule peptides mediate neuropilin-1-dependent cell, vascular, and tissue penetration. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Sep 22;106(38):16157-62.
[4] Schmithals C, Köberle V, Korkusuz H, Pleli T, Kakoschky B, Augusto EA, Ibrahim AA, Arencibia JM, Vafaizadeh V, Groner B, Korf HW, Kronenberger B, Zeuzem S, Vogl TJ, Waidmann O, Piiper A. Improving Drug Penetrability with iRGD Leverages the Therapeutic Response to Sorafenib and Doxorubicin in Hepatocellular Carcinoma. Cancer Res. 2015 Aug 1;75(15):3147-54.
[5] McEwen A., Henson C. Quantitative whole-body autoradiography: Past, present and future. Bioanalysis. 2015;7:557–568.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | GFP-PC-3 세포; LM-PmC 세포 |
제조 방법 | 24웰 Transwell 챔버를 사용해서 세포 이동을 분석하였습니다. 이 챔버는 8㎛ 구멍이 있는 폴리카보네이트 막을 포함하고 있습니다. 막의 두 측면은 세포가 막에 초기 부착을 용이하게 하기 위해 50㎍/㎖의 I형 콜라겐으로 코팅되었습니다. 상부 챔버에 GFP-PC-3 (4×10⁴ cells) 또는 LM-PmC (2×10⁵ cells) 세포를 0.1% BSA가 포함된 DMEM으로 추가하였습니다. 하부 챔버는 600㎕의 0.1% BSA가 포함된 DMEM으로 채웠습니다. 최종 농도가 10µM인 Certepetide나 PBS를 상부와 하부 챔버에 추가하였습니다. 막의 하측으로 이동한 세포의 총 수는 저배율에서 세포 수를 세어 결정하였습니다. |
반응 조건 | 10μM; 24 시간 동안 |
응용 분야 | Certepetide는 LM-PmC와 GFP-PC-3 종양 세포의 체외 무작위 이동 능력을 억제할 수 있고 종양 세포의 초기 전이를 예방할 때 도움이 됩니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 누드 쥐 |
제조 방법 | HepG2나 Huh-7 세포 5×10⁶개(100µL의 PBS에 재소생된)를 노드 쥐에게 피하 주사하였습니다. 3~4주 후 쥐들을 치료 그룹으로 배정하였습니다. Doxorubicin은 PBS에 녹였고 sorafenib은 12.5% 크레모포르와 12.5% 에탄올이 들어 있는 eowhdydao에 녹였습니다. HepG2나 Huh-7 이종 이식체를 가진 노드 쥐는 Doxorubicin(3mg/kg, 주 3회 복강 주사)이나 sorafenib(매 이틀마다 경구 투여) 치료 전 각각 15분마다 Certepetide(4µmol/kg, 꼬리 정맥 주사)나 PBS를 투여받았습니다. 체중과 종양 크기는 2~3일마다 칼리퍼를 사용해서 측정하였습니다. 실험 종료 할 때 쥐들은 경추 탈구로 희생되었습니다. 종양은 절제되고 무게를 측정하였습니다. |
제형 | 4μmol/kg; 28 일 동안; i.v. |
응용 분야 | Certepetide는 전신 독성을 증가시키지 않으면서 피하 종양 조직에서 소라페닙의 농도를 증가시키고 독성 T 세포의 살상 능력을 강화할 수 있습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2580154-02-3 | SDF | |
| Synonyms | CEND-1; iRGD | ||
| Formula | C37H60N14O14S2 | M.Wt | 989.09 |
| Solubility | Storage | Store at -20°C | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.011 mL | 5.0552 mL | 10.1103 mL |
| 5 mM | 202.2 μL | 1.011 mL | 2.0221 mL |
| 10 mM | 101.1 μL | 505.5 μL | 1.011 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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