Cetuximab (C225) (Synonyms: C225) |
Catalog No.GC34217
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Cetuximab (C225) es un anticuerpo monoclonal quimérico generado a partir de la fusión de la región variable del anticuerpo monoclonal murino anti-EGFR M225 y la región constante de la IgG1 humana.
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Cas No.: 205923-56-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Cetuximab (C225) es un anticuerpo monoclonal quimérico generado a partir de la fusión de la región variable del anticuerpo monoclonal murino anti-EGFR M225 y la región constante de la IgG1 humana. El anticuerpo producido mantiene una alta afinidad y especificidad hacia el EGFR y reduce la inmunogenicidad.[1] Cetuximab se une con alta afinidad a FcγRI (EC50 = 0,13 nM) y FcγRIIIa (EC50 = 6 nM). Induce eficazmente la ADCC en múltiples líneas celulares tumorales.[4] El tratamiento con 100 μg/ml de cetuximab durante 24h mejora el efecto citotóxico del tratamiento con RSL3 en células CRC mutantes de KRAS.[2]
El experimento in vitro indicó que la radiación mejora la ADCC mediada por cetuximab (0,5 μg/ml) y la activación de las células NK.[3] El tratamiento con 20 μg/mL de cetuximab inhibió la proliferación de la línea celular parental UMSCC1 (UMSCC1-P), mientras que los tres clones de HNSCC resistentes a cetuximab (C2, C5 y C11) fueron completamente refractarios a cetuximab.[6]
El experimento in vivo mostró que cetuximab (13 mg/kg, s.c.) mejora los efectos inhibitorios de RSL3 y la ferroptosis inducida por RSL3.[2] In vivo, después de la inyección i.v. de 4 dosis de 10 mg/kg de peso corporal, se demostró que cetuximab inhibe marcadamente el crecimiento tumoral en ratones portadores de tumores SCC1.[5] El experimento in vivo ilustró que los tumores tratados con cetuximab (50 mg/kg, i.p.) mostraron un crecimiento retrasado cuando los ratones fueron inoculados con la línea celular NSCLC H226 individualmente con 2x106 células tumorales en el flanco dorsal.[6]
References:
[1]. Xiong HQ, et al. Cetuximab, a monoclonal antibody targeting the epidermal growth factor receptor, in combination with gemcitabine for advanced pancreatic cancer: a multicenter phase II Trial. J Clin Oncol. 2004 Jul 1;22(13):2610-6.
[2]. Yang J, et al. Cetuximab promotes RSL3-induced ferroptosis by suppressing the Nrf2/HO-1 signalling pathway in KRAS mutant colorectal cancer. Cell Death Dis. 2021 Nov 13;12(11):1079.
[3]. Jin WJ, et al. Tumor-Specific Antibody, Cetuximab, Enhances the In Situ Vaccine Effect of Radiation in Immunologically Cold Head and Neck Squamous Cell Carcinoma. Front Immunol. 2020 Nov 12;11:591139.
[4]. Patel D, et al. IgG isotype, glycosylation, and EGFR expression determine the induction of antibody-dependent cellular cytotoxicity in vitro by cetuximab. Hum Antibodies. 2010;19(4):89-99.
[5]. Niu G, et al. Cetuximab-based immunotherapy and radioimmunotherapy of head and neck squamous cell carcinoma. Clin Cancer Res. 2010 Apr 1;16(7):2095-105.
[6]. Iida M, et al. Targeting the HER Family with Pan-HER Effectively Overcomes Resistance to Cetuximab. Mol Cancer Ther. 2016 Sep;15(9):2175-86.
| Experimento celular [1]: | |
Líneas celulares | Células SCC1 y UM-SCC-22B |
Método de preparación | La toxicidad del cetuximab en las células SCC1 y UM-SCC-22B se determinó mediante un ensayo de MTT. A las 72 h o 120 h después del tratamiento con diferentes dosis de cetuximab (que varían de 0.1 nM a 0.5 μM), se reemplazó el medio de cultivo y se añadieron 50 μl de 1.0 mg/ml de bromuro de 3-(4, 5-dimetiltiazol-2-il)-2, 5-difeniltetrazolio (MTT; Sigma) a cada pocillo. |
Condiciones de reacción | 0.1 nM a 0.5 μM a las 72 h o 120 h |
Aplicaciones | El tratamiento con cetuximab produjo solo una inhibición moderada de la proliferación celular en las células SCC1 in vitro, según se determinó mediante el ensayo de MTT. |
| Experimento animal [2]: | |
Modelos animales | Ratones hembra BALB/c (nu/nu) desnudos |
Método de preparación | Se establecieron xenoinjertos en ratones hembra desnudos (BALB c[nu/nu]) mediante inyección subcutánea de líneas celulares de carcinoma escamoso de cabeza y cuello, a UT-SCC-14 y b UT-SCC-2. El cetuximab (1 mg/inyección) se administró por inyección intraperitoneal los días 10, 13 y 16. El tamaño del tumor se registró a intervalos de 2-3 días, n = 10-14. |
Forma de dosificación | 1 mg, i.p. |
Aplicaciones | El tratamiento con cetuximab mostró una reducción en la acumulación nuclear de HIF-1α, mientras que la expresión global de HIF-1α no se alteró significativamente. Además, después del tratamiento con cetuximab, solo se encontró una reducción de CAIX en los xenoinjertos UT-SCC-14. El tratamiento con cetuximab afecta el crecimiento tumoral y la presión parcial de oxígeno del tumor medida por oximetría de EPR LiPc. |
Referencias: | |
| Cas No. | 205923-56-4 | SDF | |
| Sinónimos | C225 | ||
| Canonical SMILES | [Cetuximab] | ||
| Formula | C6484H10042N1732O2023S36 | M.Wt | 145543.35 |
| Solubility | Storage | Store at 4°C, do not freeze | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 6.9 μL | 34.4 μL | 68.7 μL |
| 5 mM | 1.4 μL | 6.9 μL | 13.7 μL |
| 10 mM | 0.7 μL | 3.4 μL | 6.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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