CH7057288 |
Catalog No.GC33112
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CH7057288 se trata de un inhibidor de TRK con buena biodisponibilidadf oral.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2095616-82-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CH7057288 se trata de un inhibidor de TRK con buena biodisponibilidadf oral. Frena la función de las tres isoformas TRKA con valores de IC50=1.1nM, TRKB (IC50=7.8nM), y TRKC (IC50=5.1nM). De esta manera, detiene la multiplicación de células tumorales. Además, las vías de señalización MAPK y E2F para contener el avancve tumoral. Es una herramienta ideal para los estudios sobre cánceres portadores de fusiones del género TRK[1-2].
En ensayos celulares in vitro, se expusieron líneas celulares con fusión TRK (NIH3T3 MPRIP-NTRK1 y CUTO-3) como ejemplos al CH7057288 (8.4–67nM) durante 4–7 días. El compuesto logra reducir la proliferación celular tumoral[1]. Si se usan dosis entre 0.1µM-1mM durante 4 o 7 días, también consigue frenar el crecimeinto de otras líneas tumorales con fusión TRK (CUTO-3, KM12-Luc y MO-91). Su mecanismo central es bloquear la autofosforilación de la proteína TRK, lo que interrumpe las cascadas MAPK y E2F[2].
En experimentos con animales vivos, se dio CH7057288 (0.6-10mg/kg) durante 4 semanas a ratones NCG con tumores de KM12-Luc derivados de fusión TRK. El fármaco logra una inhibición marcada del desarrollo tumoral en estos modelos murinos[2].
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Líneas celulares de cánc er de fusión TRK positivas (e.g., NIH3T3 MPRIP-NTRK1, CUTO-3, KM12-Luc) |
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Método de preparación |
Las células cancerosas positivas para la fusión de TRK se trataron con CH7057288 (8.4–67nM) durante 4 a 7 días. |
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Condiciones de reacción |
8.4–67nM; 4-7 días. |
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Aplicaciones |
CH7057288 inhibió la proliferación de líneas celulares positivas de fusión de TRK al inhibir la autofosforilación de TRK y bloquear las vías de señalización MAPK y E2F aguas abajo. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
Ratones NCG que llevan tumores subcutáneos NIH3T3 MPRIP-NTRK1 (o xenoinjertos CUTO-3 NSCLC) |
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Método de preparación |
A los ratones se les administró por vía oral CH7057288 (0.6-10mg/kg) una vez al día durante 4 semanas. |
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Forma farmacéutica |
0.6-10mg/kg; p.o.; Diariamente durante 4 semanas. |
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Aplicaciones |
CH7057288 indujo una potente inhibición del crecimiento tumoral en el modelo NIH3T3 MPRIP-NTRK1 y el modelo CUTO-3. Es importante destacar que no se observó una pérdida de peso corporal. |
| Cas No. | 2095616-82-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(OC3=CC(C#CC4=CC(C(NC(C)(C)C)=O)=CC(C)=N4)=CC=C23)C(C)(C)C5=CC(NS(C)(=O)=O)=CC=C15 | ||
| Formula | C32H31N3O5S | M.Wt | 569.67 |
| Solubility | DMSO : ≥ 34 mg/mL (59.68 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7554 mL | 8.777 mL | 17.554 mL |
| 5 mM | 351.1 μL | 1.7554 mL | 3.5108 mL |
| 10 mM | 175.5 μL | 877.7 μL | 1.7554 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)