Conessine (Synonyms: Neriine, NSC 119994, Roquessine, Wrightine) |
Catalog No.GC12749
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Conessine es un alcaloide esteroideo, además actúa como antagonista potente y selectivo del receptor H3 de histamina, con un valor pKi=8.27.
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Cas No.: 546-06-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Conessine es un alcaloide esteroideo, además actúa como antagonista potente y selectivo del receptor H3 de histamina, con un valor pKi=8.27[1-2]. Este compuesto se emplea en distintas líneas de investigación, entre ellas los estudios sobre antivirales, resistencia bacteriana y atrofia muscular[3-4].
En ensayos in vitro realizados con células A549 y RAW 264.7, Conessine (1-40μM; 24h) logra frenar de forma notable los efectos citopáticos provocados por el virus de la grupe A, también disminuye la formación de placas virales y baja la expresión de proteínas virales como M2, NP, HA, NS1, PA, PB1[5]. Al someter células A549, Huh7.5 y BHK21 a un tratamiento de una hora con Conessine (10μM; 1h), se eleva la cantidad de colesterol celular. Asimismo, se incrementa la actividad de genes vinculados a la síntesis y el metabolismo de esta sustancia, tales como HMGCR, HMGCS1, INSIG1, MSMO1, y se consigue frenar la replicación de virus con envoltura presente en las células[6].
En pruebas llevadas a cabo con organismos vivos, se administró Conessine (0.1-10mg/kg; una única inyección subcutánea). Transcurrida una hora, se les inyectó etanol por vía intraperitoneal con una dosis de 2g/kg. El principio activo intensifica la excitación psicomotriz derivada del etanol y alarga el período de movilidad excesiva de los animales. Además, neutraliza las alteraciones que provoca el etanol en la transmisión de dopamina y norepinefrina en la corteza prefrontal, y reduce la concentración de metabolitos dopaminérgicos en la sustancia negra[7]. Por otra parte, se administró metanfetamina por vía intraperitoneal con dosis de 3mg/kg a ratones macho cepa ICR. Treinta minutos después, se les aplicó una dosis única de 20mg/kg de Conessine por el mismo camino de inyección. Este tratamiento debilita de manera evidente la movilidad exagerada causada por la metanfetamina. Tal efecto se origina al bloquear los receptores H3, lo que favorece la liberación de la histamina y termina activando los receptores H1 situados en las membranas postsinápticas[8].
References:
[1] Kim H, Jang M, Park R, et al. Conessine treatment reduces dexamethasone-induced muscle atrophy by regulating MuRF1 and atrogin-1 expression. J Microbiol Biotechnol. 2018 Feb 1.
[2] Dua VK, Verma G, Singh B, et al. Anti-malarial property of steroidal alkaloid conessine isolated from the bark of Holarrhena antidysenterica. Malar J. 2013 Jun 10;12:194. doi: 10.1186/1475-2875-12-194.
[3] Kim H, Lee KI, Jang M, et al. Conessine Interferes with Oxidative Stress-Induced C2C12 Myoblast Cell Death through Inhibition of Autophagic Flux. PLoS One. 2016 Jun 3;11(6):e0157096.
[4] Jewboonchu J, Saetang J, Saeloh D, et al. Atomistic insight and modeled elucidation of conessine towards Pseudomonas aeruginosa efflux pump. J Biomol Struct Dyn. 2022 Mar;40(4):1480-1489.
[5] Cho WK, Ma JY. Anti-Viral Activity of Conessine Against Influenza A Virus. Int J Mol Sci. 2025 Aug 5;26(15):7572.
[6] Zhou S, Li J, Ling X, et al. Conessine inhibits enveloped viruses replication through up-regulating cholesterol level. Virus Res. 2023 Dec;338:199234.
[7] Morais-Silva G, Ferreira-Santos M, Marin MT. Conessine, an H3 receptor antagonist, alters behavioral and neurochemical effects of ethanol in mice. Behav Brain Res. 2016 May 15;305:100-7.
[8] Kitanaka J, Kitanaka N, Hall FS, et al. In vivo evaluation of effects of histamine H3 receptor antagonists on methamphetamine-induced hyperlocomotion in mice. Brain Res. 2020 Aug 1;1740:146873.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células A549 (línea celular epitelial de carcinoma de pulmón humano), células Huh7.5 (línea celular de hepatoma humano), células BHK21 (línea de células renales de hámster bebé) |
Método de preparación | Las células A549, Huh7.5 y BHK21 se mantuvieron en el Medio de Águila Modificada (DMEM) Dulbecco complementado con suero bovino fetal (FBS) al 10% a 37°C con 5% de CO₂. Las células A549, Huh7.5 y BHK21 se trataron con Conessine a 0-200µM durante 24 horas para evaluar la citotoxicidad, o se trataron con Conessine (10µM) 1 hora antes de la infección en los ensayos antivirales. |
Condiciones de reacción | Ensayo de citottoxicidad: 0-200µM; 24h. Ensayo antiviral: 10µM; tratamiento desde 1 hora antes de la infección hasta 24h después de la infección. |
Áreas de aplicación | Conessine exhibió una baja citotoxicidad con valores de CC50 de 76.11µM (A549), 60.81µM (Huh7.5) y 85.76µM (BHK21). El pretratameinto con Conessine (10µM) inhibió la replicación de varios virus envueltos, incluyendo DENV, ZIKV, VSV y HSV, de una manera dependiente de la dosis. Conessine inhibe la replicación del virus al regular al alza los niveles de colesterol celular, como la demuestra el aumento del colesterol intracelular, la regulación ascendente de los genes de la biosíntesis del colesterol (HMGCR, HMGCS1, INSIG1, MSMO1) y la pérdida de actividad antiviral en las células agotadas de colesterol. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones machos suizos |
Método de preparación | A los ratones se les administróConessine (0.1, 1.0 o 10.0mg/kg) una hora antes de una inyección intraperitoneal de etanol (2.0g/kg). Luego se midió la actividad Locomotor en un campo abierto durante 30 minutos. En experiemntos separados, los ratones fueron pretratados con Conessine (1.0 o 10.0mg/kg; s.c.) una hora antes del etanol (1.0g/kg; i.p.) durante la fase de acondicionamiento para la evaluación de la preferencia de lugar condicionado (CPP). Para el análisis neuroquímico, los ratones fueron sacrificados 30 minutos después de la inyección de etanol, y las regiones cerebrales (PFC, NAc, VTA, CPu, SN) fueron diseccionadas para la cuantificación HPLCde monoaminas y metabolitos. |
Forma de dosificación | 0.1, 1.0, 10.0mg/kg; s.c.; inyeccióm única |
Áreas de aplicación | Conessine exacerbó y prolongó la psicoestimulación inducida por etanol. Conessine en sí misma indujo una preferencia de lugar condicionada, pero no alteró la adquisición de CPP inducido por etanol. El análisis neuroquímico mostró que Conessine bloqueó los efectos del etanol en la neurotransmición dopaminérgica y noradrenérgica en la corteza prefrontal. Además, la combinación de Conessine y etanol disminuyó las concentraciones de metabolitos de dopamina (DOPAC+HVA) en la sustancia negra. |
References: | |
| Cas No. | 546-06-5 | SDF | |
| Sinónimos | Neriine, NSC 119994, Roquessine, Wrightine | ||
| Chemical Name | (3S,3aS,5aS,5bR,9S,11aR,11bS,13aR)-N,N,2,3,11a-pentamethyl-2,3,3a,4,5,5a,5b,6,8,9,10,11,11a,11b,12,13-hexadecahydro-1H-naphtho[2',1':4,5]indeno[1,7a-c]pyrrol-9-amine | ||
| Canonical SMILES | C[C@@H]1N(C)C[C@@]2([C@@H]1CC3)[C@@H]3[C@H]4[C@@H]([C@](CC[C@@H]5N(C)C)(C)C(C5)=CC4)CC2 | ||
| Formula | C24H40N2 | M.Wt | 356.59 |
| Solubility | ≥ 19.65mg/mL in Ethanol | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8043 mL | 14.0217 mL | 28.0434 mL |
| 5 mM | 560.9 μL | 2.8043 mL | 5.6087 mL |
| 10 mM | 280.4 μL | 1.4022 mL | 2.8043 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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