Corilagin |
Catalog No.GN10346
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Corilagin, un ácido tánico de polifenol vegetal natural, es un potente inhibidor de la unión de la proteína de pico del SARS CoV-2 RBD a la enzima convertidora de angiotensina del receptor huésped 2 (ACE2), con un valor de IC50 de 5.5μM
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Cas No.: 23094-69-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Corilagin, un ácido tánico de polifenol vegetal natural, es un potente inhibidor de la unión de la proteína de pico del SARS CoV-2 RBD a la enzima convertidora de angiotensina del receptor huésped 2 (ACE2), con un valor de IC50 de 5.5μM[1]. Corilagin, como inhibidor no nucleósido de la RNA polimerasa dependiente del RNA del SARS-CoV-2 (RdRp), se une directamente a RdRp e inhibe eficazmente la replicación del SARS-CoV-2, con un valor EC50 de 0.13μM[2]. Corilagin posee posibles propiedades antiinflamatorios y antivirales, y se ha aplicado ampliamente en varias investigaciones contra el cáncer[3].
In vitro, Corilagin inhibió la viabilidad de las células de cáncer de ovario y los valores de IC50 durante 24 hora y 48 horas de tratamiento con Corilagin en células A2780 fueron de 61.32μM y 47.81μM, respectivamente[4]. El tratamiento de células MCF-7 con 80μM Corilagin durante 48 horas inhibió significativamente el crecimiento celular y activó las vías apoptótóticas mitocondriales intrínsecas y extrínsicas[5]. El tratamiento con Corilagin (40μM; 48h) indujo la detención del ciclo celular en las células de cholangiocarcinoma, suprimió la proliferación celular e inhibió la expresión de la proteína Notch1[6].
In vivo, el tratamiento con Corilagin a través de administración intragástrica (40mg/kg/día) durante un mes redujo significativamente los niveles de factores inflamatorios en el plasma de ratas con modelo de enfermedad arterial periférica (PAD) y alivió la gravedad de las lesiones ateroscleróticas en las arterias[7]. En el modelo de aterosclerosis de conejo inducida por una dieta alta en grasas (HFD), después de 4 semanas de administración intragástrica con una dosis de 4mg/kg/día de Corilagin, los nivles de colesterol total séerico, triglicéridos y colesterol de lipoproteínas de baja densidad se redujeron significativamente, el nivel de colesterol de lipoproteínas de alta densidad aumentó, se redujo el engrosamiento intimal de la aorta torácica y se disminuyó la formación de células de espuma[8]. La inyección intraperitoneal con 30mg/kg/día de Corilagin durante una semana interrumpió la interacción del coactivador 4 del receptor nuclear (NCOA4)-ferritin e inhibió la ferroptosis mediada por la fagocitosis de ferroproteínas, aliviando así la isquemia intestinal /la lesión por reperfusión en ratones[9].
References:
[1] Hanson Q M, Wilson K M, Shen M, et al. Targeting ACE2–RBD interaction as a platform for COVID-19 therapeutics: development and drug-repurposing screen of an AlphaLISA proximity assay[J]. ACS Pharmacology & Translational Science, 2020, 3(6): 1352-1360.
[2] Li Q, Yi D, Lei X, et al. Corilagin inhibits SARS-CoV-2 replication by targeting viral RNA-dependent RNA polymerase[J]. Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 11(6): 1555-1567.
[3] Li X, Deng Y, Zheng Z, et al. Corilagin, a promising medicinal herbal agent[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2018, 99: 43-50.
[4] Xu Z, Jiang Y, Shan T, et al. Study on the Effects and Mechanism of Corilagin on A2780 Cell Apoptosis[J]. Current Issues in Molecular Biology, 2025, 47(2): 105.
[5] Tong Y, Zhang G, Li Y, et al. Corilagin inhibits breast cancer growth via reactive oxygen species‐dependent apoptosis and autophagy[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2018, 22(8): 3795-3807.
[6] Gu Y, Xiao L, Ming Y, et al. Corilagin suppresses cholangiocarcinoma progression through Notch signaling pathway in vitro and in vivo[J]. International Journal of Oncology, 2016, 48(5): 1868-1876.
[7] Li Y, Wang Y, Chen Y, et al. Corilagin ameliorates atherosclerosis in peripheral artery disease via the toll-like receptor-4 signaling pathway in vitro and in vivo[J]. Frontiers in immunology, 2020, 11: 1611.
[8] He B, Chen D, Zhang X, et al. Antiatherosclerotic effects of corilagin via suppression of the LOX-1/MyD88/NF-κB signaling pathway in vivo and in vitro[J]. Journal of Natural Medicines, 2022, 76(2): 389-401.
[9] Wang Y, Li B, Liu G, et al. Corilagin attenuates intestinal ischemia/reperfusion injury in mice by inhibiting ferritinophagy-mediated ferroptosis through disrupting NCOA4-ferritin interaction[J]. Life sciences, 2023, 334: 122176.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MCF-7 |
Método de preparación | Las células MCF-7 se cultivaron en medio DMEM suplementado con un 10% de suero bovino fetal y 100U/mL de penicilina/estreptomicina, bajo un ambiente de aire del 5% y 95% de CO2 a 37℃. Las células se sembraron a una densidad de 5 × 103 células por pozo en una placa de 96 pozos, luego se trataron con Corilagin (0, 20, 40, 60, 80, 100 μM) durante 48 horas, seguido de la adición de 20 μL de MTT (5 mg/mL) durante 4 horas, y finalmente se añadieron 150 μL de DMSO. La absorbancia se midió a 490 nm utilizando un lector de enzimas. El estado de proliferación celular se detectó utilizando el kit de detección de proliferación celular EdU, y el número de células que incorporan EdU se determinó mediante microscopía de fluorescencia. |
Condiciones de reacción | 0, 20, 40, 60, 80, 100 μM; 48 horas |
Áreas de aplicación | Corilagin inhibió significativamente las células MCF-7 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos athymic |
Método de preparación | Se inyectaron 200µL de 1 × 107 células Hep-2 subcutáneamente en el lado derecho de cada ratón desnudo atímico de 4-5 semanas de edad para establecer un modelo de trasplante de cáncer laríngeo. Cuando el volumen del tumor alcanzó los 100 mm3, los ratones portadores del tumor se dividieron al azar en 3 grupos, con 5 ratones en cada grupo. Todos los ratones fueron inyectados por vía intraperitoneal con 30 mg/kg de Corilagin una vez cada 3 días. El volumen del tumor se midió cada 4 días para un total de 28 días. La longitud y el ancho de los tumores trasplantados subcutáneos se midieron utilizando una pinza de vernier. La fórmula para calcular el volumen tumoral (V) es: V = 0,5×ancho2×longitud. Después del tratamiento (28 días), los ratones fueron anestesiados con isoflurano y sacrificados, las muestras de tumor de xenoinjerto de los ratones desnudos se incrustaron en parafina, se enjuagaron con solución salina fría y se cortaron en secciones de 5 µm. Luego, las muestras se fijaron en una solución tampón neutra de formaldehído al 10% y se tiñeron con hematoxilina-eosina. |
Forma de dosificación | 30 mg/kg, una vez cada 3 días durante 28 días; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Corilagin inhibió el crecimiento de los tumores trasplantados y resultó en condensación de la cromatina tumoral y en aflojamiento de la estructura en los modelos de ratón de tumor de xenoinjerto. |
References: | |
| Cas No. | 23094-69-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1C2C(C(C(C(O2)OC(=O)C3=CC(=C(C(=C3)O)O)O)O)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C4C5=C(C(=C(C=C5C(=O)O1)O)O)O)O)O)O)O | ||
| Formula | C27H22O18 | M.Wt | 634.45 |
| Solubility | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,Ethanol: 25 mg/ml,PBS (pH 7.2): 5 mg/ml | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5762 mL | 7.8808 mL | 15.7617 mL |
| 5 mM | 315.2 μL | 1.5762 mL | 3.1523 mL |
| 10 mM | 157.6 μL | 788.1 μL | 1.5762 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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