Corilagin |
カタログ番号GN10346
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Corilaginは天然植物ポリフェノールタンニン酸であり、宿主受容体アンジオテンシン転換酵素2(ACE2)へのSARS CoV-2スパイクタンパク質RBDの結合の強力な阻害剤であり、IC50値は5.5μMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 23094-69-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Corilaginは天然植物ポリフェノールタンニン酸であり、宿主受容体アンジオテンシン転換酵素2(ACE2)へのSARS CoV-2スパイクタンパク質RBDの結合の強力な阻害剤であり、IC50値は5.5μMである[1]。Corilaginは、SARS-CoV-2 RNA-依存のRNAポリメラーゼ(RdRp)の非ヌクレオシド阻害剤として、RdRpに直接結合し、SARS-CoV-2複製を効果的に阻害し、EC50値は0.13μMである[2]。Corilaginは潜在的な抗炎症と抗ウイルス特性を持ち、様々な抗癌研究に広く使われている[3]。
体外で、Corilaginは卵巣癌細胞の生存率を阻害し、A2780細胞を24と48時間処理したIC50値はそれぞれ61.32μMと47.81μMである[4]。80μM CorilaginでMCF-7細胞を48時間処理した結果、細胞の成長を著しく阻害し、内因性と外因性ミトコンドリアアポトーシス経路の両方を活性化した[5]。Corilaginの処理(40μM；48時間)は、胆管癌細胞で細胞周期停止を誘発し、細胞の増殖を抑制し、Notch1タンパク質の発見を阻害した[6]。
体内で、Corilaginの1か月間の胃内投与（40mg/kg/日）の結果、末梢動脈疾患（PAD）モデルのラットの血漿で、炎症因子のレベルを著しく減らし、動脈で、アテローム性動脈硬化病変の重症度を軽減した[7]。高脂肪飲食（HFD）に誘発されたウサギアテローム性動脈硬化症モデルで、4mg/kg/日のCorilaginの4週間胃内投与は、血清総コレステロール、トリグリセリドと低密度のリポタンパク質のコレステロールのレベルを著しく減らし、高密度のリポタンパク質のレベルを増やし、胸部大動脈の内膜肥厚を減らし、泡沫細胞の形成を減らした[8]。
30mg/kg/日のCorilaginの一週間の腹腔内注射は、核内受容体共活性化因子4（NCOA4）とフェリチンの相互作用を阻害し、フェロタンパク質貪食によるフェロトーシスを阻害し、よってマウスで、腸虚血再潅流の損傷を軽減した[9]。
References:
[1] Hanson Q M, Wilson K M, Shen M, et al. Targeting ACE2–RBD interaction as a platform for COVID-19 therapeutics: development and drug-repurposing screen of an AlphaLISA proximity assay[J]. ACS Pharmacology & Translational Science, 2020, 3(6): 1352-1360.
[2] Li Q, Yi D, Lei X, et al. Corilagin inhibits SARS-CoV-2 replication by targeting viral RNA-dependent RNA polymerase[J]. Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 11(6): 1555-1567.
[3] Li X, Deng Y, Zheng Z, et al. Corilagin, a promising medicinal herbal agent[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2018, 99: 43-50.
[4] Xu Z, Jiang Y, Shan T, et al. Study on the Effects and Mechanism of Corilagin on A2780 Cell Apoptosis[J]. Current Issues in Molecular Biology, 2025, 47(2): 105.
[5] Tong Y, Zhang G, Li Y, et al. Corilagin inhibits breast cancer growth via reactive oxygen species‐dependent apoptosis and autophagy[J]. Journal of cellular and molecular medicine, 2018, 22(8): 3795-3807.
[6] Gu Y, Xiao L, Ming Y, et al. Corilagin suppresses cholangiocarcinoma progression through Notch signaling pathway in vitro and in vivo[J]. International Journal of Oncology, 2016, 48(5): 1868-1876.
[7] Li Y, Wang Y, Chen Y, et al. Corilagin ameliorates atherosclerosis in peripheral artery disease via the toll-like receptor-4 signaling pathway in vitro and in vivo[J]. Frontiers in immunology, 2020, 11: 1611.
[8] He B, Chen D, Zhang X, et al. Antiatherosclerotic effects of corilagin via suppression of the LOX-1/MyD88/NF-κB signaling pathway in vivo and in vitro[J]. Journal of Natural Medicines, 2022, 76(2): 389-401.
[9] Wang Y, Li B, Liu G, et al. Corilagin attenuates intestinal ischemia/reperfusion injury in mice by inhibiting ferritinophagy-mediated ferroptosis through disrupting NCOA4-ferritin interaction[J]. Life sciences, 2023, 334: 122176.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | MCF-7細胞 |
準備方法 | 37℃、5% CO2と95%の空気で、10%のウシ胎児血清と100U/mLのペニシリン/ストレプトマイシンを添加したDMEM培地で、MCF-7細胞を培養した。細胞を96ウェルのプレートに、5 × 103の細胞の密度で播種し、その後はCorilagin (0, 20, 40, 60, 80, 100μM)で48時間処理し、最後に、150μL DMSOを添加した。490nmで、酵素リーダーを使い、吸光度を測定した。細胞増殖の状態は、EdU細胞増殖検出キットで検出し、EdUを取り込んだ細胞の数を蛍光顕微鏡で検出した。 |
反応条件 | 0, 20, 40, 60, 80, 100μM；48時間 |
アプリケーション | Corilaginは、MCF-7細胞を用量依存的に著しく阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 無胸腺ヌードマウス |
準備方法 | 200µLの1 × 107 Hep-2細胞を、各4-5週齢の無胸腺ヌードマウスの右側に皮下注射し、喉頭癌移植モデルを作成した。腫瘍の体積が100mm3に達した時、腫瘍を負うマウスを5匹ずつ、ランダムに3つのグループに分けた。全てのマウスに、30mg/kg Corilaginを3日ごとに1回腹腔内注射した。計28日間、腫瘍の体積を4日ごとに測定した。皮下移植された腫瘍の長さと幅を、ノギスで測定した。腫瘍の体積（V）を計算する式は：V = 0.5×幅2×長さである。処理（28日間）後、マウスをイソフルランで麻酔し安楽死させ、ヌードマウスの異種移植腫瘍サンプルをパラフィンで包埋し、冷凍の生理食塩水ですすぎ、5µmの切片に切断した。その後、サンプルを10%のホルムアルデヒド中性緩衝液で固定し、ヘマトキシリン・エオシンで染色した。 |
投与形態 | 30mg/kg、28日間、3日間ごと；腹腔内注射 |
アプリケーション | Corilaginの処理は、移植された腫瘍の成長を阻害し、その結果、異種移植腫瘍マウスモデルで、腫瘍クロマチン凝縮と構造の緩みが起きた。 |
References: | |
| Cas No. | 23094-69-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | C1C2C(C(C(C(O2)OC(=O)C3=CC(=C(C(=C3)O)O)O)O)OC(=O)C4=CC(=C(C(=C4C5=C(C(=C(C=C5C(=O)O1)O)O)O)O)O)O)O | ||
| Formula | C27H22O18 | M.Wt | 634.45 |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml,DMSO: 25 mg/ml,Ethanol: 25 mg/ml,PBS (pH 7.2): 5 mg/ml | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5762 mL | 7.8808 mL | 15.7617 mL |
| 5 mM | 315.2 μL | 1.5762 mL | 3.1523 mL |
| 10 mM | 157.6 μL | 788.1 μL | 1.5762 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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