Dulaglutide (LY2189265) (Synonyms: HGEGTFTSDVSSYLEEQAAKEFIAWLVKGGG) |
| Catalog No.GC31520 |
Dulaglutida (LY-2189265) es un análogo novedoso y de acción prolongada del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (T2DM).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 923950-08-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
Dulaglutida (LY-2189265) es un análogo novedoso y de acción prolongada del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1) para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (T2DM) [1].
Dulaglutida (LY2189265) disminuyó significativamente la acumulación de lípidos hepáticos y redujo la expresión de genes asociados con proteínas de unión a gotas lipídicas, lipogénesis de novo y síntesis de TG en células HepG2 tratadas con PA. Dulaglutida (LY2189265) también aumentó la expresión de proteínas asociadas con la lipólisis y oxidación de ácidos grasos y FAM3A en células tratadas con PA[8]. Dulaglutida (LY2189265) promovió significativamente que las microglías fagocitaran y eliminaran el placa Aβ. Además, el tratamiento con dulaglutida (LY2189265) inhibió la producción de factores proinflamatorios, incluyendo factor necrótico tumoral (TNF)-α, interleucina-1β e IL-6, mientras que aumentó la carga molecular antiinflamatoria como IL-10 afectada por exposición a Aβ1-42[9].
La administración de dulaglutida (LY2189265) atenuó la pérdida muscular y restauró la fuerza muscular al reducir la inflamación a través de la vía de señalización OPA-1-TLR-9 en los músculos tibial anterior (TA) y cuádriceps (QD) de ratones ancianos[3]. Dulaglutida (LY2189265) puede reducir la hiperandrogenemia en ratas con síndrome de ovario poliquístico regulando el contenido de SHBG sérico y la expresión de genes y proteínas relacionados con 3βHSD, CYP19α1 y StAR, inhibiendo así el desarrollo excesivo de folículos pequeños y la formación de folículos quísticos en los ovarios, mejorando así el síndrome del ovario poliquístico en las ratas[4]. Dulaglutida (LY2189265) mejora la capacidad cognitiva en aprendizaje y memoria en ratones machos salvajes C57/BL6 a las 9 semanas (ratones AD)[2].
Después de la inyección subcutánea, Dulaglutida (LY2189265) se absorbió lentamente y el tmax en estado estable osciló entre 24 y 72 horas (mediana = 48 horas) [5，6]. La biodisponibilidad absoluta fue del 47% y la vida media se estimó en 4.7 días. Se alcanzó un estado estable entre las semanas dos y cuatro de administración, y la relación de acumulación fue aproximadamente de 1.56[7].
References:
[1]:Jimenez-Solem E, Rasmussen MH, et,al. Dulaglutide, a long-acting GLP-1 analog fused with an Fc antibody fragment for the potential treatment of type 2 diabetes. Curr Opin Mol Ther. 2010 Dec;12(6):790-7. PMID: 21154170.
[2]: Jiang Guo-Jing, ZHOU Mei, et,al. Protective effects of dura glycopeptide on learning and memory loss and synaptic degeneration in AD mice [J]. Medical theory & practice,2021,34(14):2365-2368.
[3]: Khin PP, Hong Y, et,al. Dulaglutide improves muscle function by attenuating inflammation through OPA-1-TLR-9 signaling in aged mice. Aging (Albany NY). 2021 Sep 19;13(18):21962-21974. doi: 10.18632/aging.203546. Epub 2021 Sep 19. PMID: 34537761; PMCID: PMC8507261.
[4]: Wu LM, Wang YX, et,al. Dulaglutide, a long-acting GLP-1 receptor agonist, can improve hyperandrogenemia and ovarian function in DHEA-induced PCOS rats. Peptides. 2021 Nov;145:170624. doi: 10.1016/j.peptides.2021.170624. Epub 2021 Aug 8. PMID: 34375684.
[5]: Barrington P, Chien JY, et,al. A 5-week study of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LY2189265, a novel, long-acting glucagon-like peptide-1 analogue, in patients with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2011 May;13(5):426-33. doi: 10.1111/j.1463-1326.2011.01364.x. Epub 2011 Jan 19. PMID: 21251178.
[6]: Barrington P, Chien JY, et,al. LY2189265, a long-acting glucagon-like peptide-1 analogue, showed a dose-dependent effect on insulin secretion in healthy subjects. Diabetes Obes Metab. 2011 May;13(5):434-8. doi: 10.1111/j.1463-1326.2011.01365.x. Epub 2011 Jan 19. PMID: 21251179.
[7]: Scheen AJ. Dulaglutide (LY-2189265) for the treatment of type 2 diabetes. Expert Rev Clin Pharmacol. 2016;9(3):385-99. doi: 10.1586/17512433.2016.1141046. Epub 2016 Feb 6. PMID: 26761217.
[8]: Lee J, Hong SW, et,al. Dulaglutide Ameliorates Palmitic Acid-Induced Hepatic Steatosis by Activating FAM3A Signaling Pathway. Endocrinol Metab (Seoul). 2022 Feb;37(1):74-83. doi: 10.3803/EnM.2021.1293. Epub 2022 Feb 9. PMID: 35144334; PMCID: PMC8901965.
[9]: Wang Y, Han B. Dulaglutide Alleviates Alzheimer's Disease by Regulating Microglial Polarization and Neurogenic Activity. Comb Chem High Throughput Screen. 2022 Jul 26. doi: 10.2174/1386207325666220726163514. Epub ahead of print. PMID: 35894460.
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 22 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *