Endomorphin-2 |
カタログ番号GC10059
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Endomorphin-2はμ-opioid受容体の高い親和性と選択性のアゴニストである (Ki = 0.69nM)。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 141801-26-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Endomorphin-2はμ-opioid受容体の高い親和性と選択性のアゴニストである (Ki = 0.69nM) [1]。
Endomorphin-2はMORを活性化し、カルシウムチャネルをブロックし、ニューロンの上のカリウムチャネルの開口を促進する。これにより、神経活動が阻害され、鎮痛効果が得られる[2-3]。 Endomorphin-2は主に慢性疼痛の研究に使用される[4]。
WistarラットにおいてはEndomorphin-2の視床下部内注射（0.50-0.75μmol/kg；視床下部内注射、単回注射）により、用量に関連する食物の摂取量￥の有意な増加が誘導される[5]。CD1マウスにおいてはEndomorphin-2の脳室内注射（0.3-30μg；10μL；脳室内注射；単回注射）により、TST検査における動物の不動時間を用量依存的に短縮できる[6]。
References:
[1]. Dvoracsko S, Stefanucci A, Novellino E, et al. The design of multitarget ligands for chronic and neuropathic pain[J]. Future medicinal chemistry, 2015, 7(18): 2469-2483.
[2]. Horvath G. Endomorphin-1 and endomorphin-2: pharmacology of the selective endogenous μ-opioid receptor agonists[J]. Pharmacology & therapeutics, 2000, 88(3): 437-463.
[3]. Chen Y B, Huang F S, Fen B, et al. Inhibitory effects of endomorphin-2 on excitatory synaptic transmission and the neuronal excitability of sacral parasympathetic preganglionic neurons in young rats[J]. Frontiers in cellular neuroscience, 2015, 9: 206.
[4]. Wolfe D, Hao S, Hu J, et al. Engineering an endomorphin-2 gene for use in neuropathic pain therapy[J]. PAIN®, 2007, 133(1-3): 29-38.
[5]. Brunetti L, Ferrante C, Orlando G, et al. Orexigenic effects of endomorphin-2 (EM-2) related to decreased CRH gene expression and increased dopamine and norepinephrine activity in the hypothalamus[J]. Peptides, 2013, 48: 83-88.
[6]. Fichna J, Janecka A, Piestrzeniewicz M, et al. Antidepressant-like effect of endomorphin-1 and endomorphin-2 in mice[J]. Neuropsychopharmacology, 2007, 32(4): 813-821.
| 動物実験 [1]: | |
動物モデル | Wistarラット |
準備方法 | 64匹のラットを抱水クロラール(400mg/kg、腹腔内)で麻酔し、ケトプロフェン(1.4mg/kg)で処理し、定位固定装置に固定する。正中線切開および局所リドカイン（２％）の後に２１ゲージのステンレス鋼カニューレ（１．７ｃｍ）を弓状核（ＡＲＣ；ブレグマからＡＰ−３ｍｍ、ＤＶ−７ｍｍ）に移植し、ネジおよび歯科用セメントで固定する。閉塞を防ぐために滅菌オブチュレータを使用する。手術の後にラットに皮下注射を施する。生理食塩水 (1 mL)、5% グルコース (1 mL)、およびピペラシリン (30 mg/kg、腹腔内) を投与し、回復するまで 72 時間モニタリングする。 72時間の後に午前9時に薬物10μL/ビヒクルをARCにマイクロインジェクションする：Endomorphin-2（0.50〜0.75μmol/kg）またはEndomorphin-2（0.50μmol/kg）とβ-フナルトレキサミン（0.20μmol/kg）。注射は、カニューレに接続された 10μL シリンジを介して実行される。 |
投与形態 | 0.50-0.75μmol/kg;視床下部内注射。単回注射 |
アプリケーション | ビヒクルと比較して、Endomorphin-2の視床下部内注射は治療の24時間後に評価したように、用量に関連した食物摂取量の有意な増加を誘発する。 |
References: | |
| Cas No. | 141801-26-5 | SDF | |
| Chemical Name | (S)-N-((S)-1-(((S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-1-((S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl)pyrrolidine-2-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@H]1N(C([C@H](CC(C=C2)=CC=C2O)N)=O)CCC1)N[C@H](C(N[C@H](C(N)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CC=CC=C4 | ||
| Formula | C32H37N5O5 | M.Wt | 571.65 |
| 溶解度 | ≥ 57.2mg/mL in DMSO | Storage | Desiccate at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7493 mL | 8.7466 mL | 17.4932 mL |
| 5 mM | 349.9 μL | 1.7493 mL | 3.4986 mL |
| 10 mM | 174.9 μL | 874.7 μL | 1.7493 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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