GA-017 |
Catalog No.GC65116
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GA-017은 선택적이고 강력한 LATS1 및 LATS2 키나제 소분자 억제제로 LATS1에 대한 IC50 값은 4.10 ± 0.79nM이고 LATS2에 대한 IC50 값은 3.92 ± 0.42nM이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2351906-74-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
GA-017은 선택적이고 강력한 LATS1 및 LATS2 키나제 소분자 억제제로 LATS1에 대한 IC50 값은 4.10 ± 0.79nM이고 LATS2에 대한 IC50 값은 3.92 ± 0.42nM이다. GA-017은 일반적으로 3D 세포 배양 시스템, 오가노이드 확장 및 하마 신호 전달 경로 조절 연구에 사용된다[1][2].
GA-017(1 - 20μM, 1 - 6시간)은 2D 및 3D 배양 조건 모두에서 용량 의존적으로 YAP/TAZ의 인산화를 억제하였고 SKOV3 세포에서 GA-017의 억제 효과는 6시간 동안 지속되었다[1]. GA-017(10μM, 7일)은 BCE C/D-1b 세포에서 세포 응집체 크기와 총 세포 수를 현저하게 증가시켰다[3].
GA-017(2.5mg/kg/일, 4주, 복강내 투여)는 쥐의 체중을 현저하게 감소시키는 동시에 Ferredoxin 1(FDX1) 녹다운 결직장암 쥐 모델에서 종양 무게와 크기를 현저하게 증가시켰다. GA-017(2.5mg/kg/일, 4주, 복강내 투여)는 FDX1 녹다운 결직장암 쥐 모델에서 Ki67 양성 세포 수를 현저하게 증가시켰다. GA-017(2.5mg/kg/일, 4주, 복강내 투여)는 FDX1 녹다운 결직장암 쥐 모델에서 피루브산과 α-케토글루타르산의 생성을 현저하게 억제하였다[4].
References:
[1] Aihara A, Iwawaki T, Abe-Fukasawa N, et al. Small molecule LATS kinase inhibitors block the Hippo signaling pathway and promote cell growth under 3D culture conditions[J]. Journal of Biological Chemistry, 2022, 298(4): 101779.
[2] Xu Z, Xu X, Mi Y, et al. Identifying the Role of YAP in the Development of Rumen Epithelium Using 3D Organoid[J]. Stem Cells International, 2025, 2025(1): 5105796.
[3] Abe-Fukasawa N, Hayashi R, Morita M, et al. Ex vivo expansion of corneal endothelial cells enabled by small molecule inhibitors of LATS kinase[J]. Regenerative Therapy, 2025, 30: 730-739.
[4] Hu Y, Liu H, Tan X, et al. Knocking down ferredoxin 1 inhibits the progression of colorectal Cancer and regulates Cuproptosis via mediating the Hippo signaling pathway[J]. Molecular Carcinogenesis, 2025, 64(5): 911-922.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 인간 난소 선암 세포 라인 SKOV3 |
제조 방법 | SKOV3 세포를 0.015% 겔란 검을 첨가한(3D) 또는 첨가하지 않은(2D) 배지에 접종하고 지정된 시간 동안 GA-017 또는 DMSO로 처리하였습니다. 이 후에 세포를 Halt 프로테아제 및 포스파타제 억제제가 함유된 RIPA 완충액으로 용해하였습니다. 시료를 SDS-PAGE로 분리하고 겔 내 단백질을 전기영동적으로 PVDF 막으로 전이하였습니다. 막을 차단하고 항체와 배양하였습니다. 다음으로 막을 퍼옥시다제 결합 항면역글로불린과 배양하였습니다. 항체 결합 부위는 ECL 웨스턴 블롯팅 검출 시스템을 사용해서 가시화하고ImageJ를 사용해서 농도 측정 분석을 수행하고 β-Actin 발현으로 정규화하였습니다. |
반응 조건 | 1 - 20μM, 1 - 6시간 동안 |
응용 분야 | GA-017은 2D 및 3D 배양 조건 모두에서 용량 의존적으로 YAP/TAZ의 인산화를 억제하였고 GA-017의 억제 효과는 6시간 동안 지속되었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 페레독신 1 (FDX1)-knockdown 대장암 쥐 모델 |
제조 방법 | 암컷 누드 BALB/c 쥐 18마리(5 - 6주령, 18 - 20g)를 24°C - 25°C 및 50% - 60% 습도에서 표준 사료와 물을 자유롭게 섭취하도록 사육하였습니다. 동물을 LV-NC 그룹, LV-FDX1 그룹 및 LV-FDX1+GA-017 그룹(그룹당 n = 6)으로 무작위 배정하였습니다. 종양 부착 모델을 유도하기 위해 0.1mL의 세포 소생된 용액(쥐당 2×10⁶ 개 세포)을 누드 쥐에 피하 접종하였습니다. LV-NC와 LV-FDX1은 유전자 녹다운에 사용되었습니다. 하마 경로를 억제하기 위해 LV-FDX1 처리 쥐에 GA-017(2.5mg/kg)을 복강 내 투여하였습니다. 쥐 체중은 매주 기록하였습니다. 주사 후 4주에 종양 무게와 크기를 측정하였습니다. |
제형 | 2.5mg/kg/일, 4 주 동안, i.p. |
응용 분야 | GA-017은 쥐의 체중을 현저하게 감소시키는 동시에 종양의 무게와 크기를 현저하게 증가시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2351906-74-4 | SDF | |
| Formula | C18H21N3O4 | M.Wt | 343.38 |
| Solubility | DMSO : 20.83 mg/mL (60.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9122 mL | 14.5611 mL | 29.1223 mL |
| 5 mM | 582.4 μL | 2.9122 mL | 5.8245 mL |
| 10 mM | 291.2 μL | 1.4561 mL | 2.9122 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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