Guadecitabine sodium (Synonyms: SGI-110 sodium; S-110 sodium) |
Catalog No.GC36196
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Guadecitabine sodium es un novedoso dinucleótido hipometilante de decitabina y desoxiguanosina que es resistente a la degradación por citidina desaminasa.
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Cas No.: 929904-85-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Guadecitabine sodium es un novedoso dinucleótido hipometilante de decitabina y desoxiguanosina que es resistente a la degradación por citidina desaminasa. Guadecitabine Sodium es la forma fácilmente disoluble de Guadecitabine[1].
Guadecitabine (0.1, 0.3, 1, 5µM, 48h) aumentó la sensibilidad al cisplatino tanto en las células parentales A2780 como en las resistentes. Aunque entre otras líneas celulares de cáncer de ovario, las células parentales A2780 resistentes al cisplatino se consideran "sensibles" al cisplatino, tienen una IC50 relativamente alta para el fármaco[2].
El pretratamiento con Guadecitabine (50nM-2µM, 24h) interactuó sinérgicamente con ASTX660 para inducir la muerte celular en cinco líneas celulares de LMA (MOLM-13, ML-2, MV4-11, PLB-985, KG-1) con diversos antecedentes genéticos y que representan diferentes subtipos de LMA[3].
Ratones inmunodeficientes portadores de tumores fueron expuestos subcutáneamente a Guadecitabine a dosis de 3, 6.1, o 10 mg/kg, diariamente durante 5 días, con tumores recolectados en el día 7. La mayoría de los ratones tratados en el esquema de 5 días con 10 mg/kg/día de Guadecitabine murieron; todos los ratones tratados con 6,1 mg/kg/día de Guadecitabine desarrollaron toxicidad gastrointestinal. Se observó toxicidad mínima en los ratones tratados con 3 mg/kg/día. El tratamiento con Guadecitabine causó hipometilación de LINE-1 y NY-ESO-1 en todas las dosis[4].
References:
[1].Issa JJ, Roboz G, et al. Safety and tolerability of guadecitabine (SGI-110) in patients with myelodysplastic syndrome and acute myeloid leukaemia: a multicentre, randomised, dose-escalation phase 1 study. Lancet Oncol. 2015 Sep;16(9):1099-1110.
[2].Fang F, Munck J, et al. The novel, small-molecule DNA methylation inhibitor SGI-110 as an ovarian cancer chemosensitizer. Clin Cancer Res. 2014 Dec 15;20(24):6504-16.
[3].Dittmann J, Haydn T, et al. Next-generation hypomethylating agent SGI-110 primes acute myeloid leukemia cells to IAP antagonist by activating extrinsic and intrinsic apoptosis pathways. Cell Death Differ. 2020 Jun;27(6):1878-1895.
[4].rivastava P, Paluch BE, et al. Immunomodulatory action of SGI-110, a hypomethylating agent, in acute myeloid leukemia cells and xenografts. Leuk Res. 2014 Nov;38(11):1332-41.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | HL60, KG1a, U937 |
Método de preparación | Para evaluar el efecto del tratamiento con Guadecitabina sobre la metilación de Antígenos de Cáncer-Testis, se trataron las líneas celulares leucémicas HL60, U937 y KG1a con Guadecitabina, y se recolectaron en el día 5. |
Condiciones de reacción | Las líneas celulares leucémicas fueron tratadas con Guadecitabina (0,1, 1,0 y 5μM) durante 5 días. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Guadecitabina resultó en reducciones significativas en la metilación de los promotores de LINE-1 y NY-ESO-1 en las células HL60, U937 y KG1a, según lo determinado por pirrosecuenciación cuantitativa de bisulfito. Además, MAGE-A3/6 también fue hipometilado tras el tratamiento con Guadecitabina en todas las líneas celulares. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones SCID |
Método de preparación | Se implantaron células OVCAR3 en las partes posteriores de ratones SCID. Después de 2-3 semanas, cuando se formaron tumores macroscópicos, los ratones fueron tratados con Guadecitabina durante 5 días. |
Forma de dosificación | 3 mg/kg/día, tratamiento subcutáneo |
Áreas de aplicación | Los tumores OVCAR3 fueron tratados con 3 mg/kg/día de Guadecitabina durante 5 días o con control vehicular subcutáneo. Tres días después, se inyectaron intra-tumoralmente células T CD8+ específicas para NY-ESO-1 o control vehicular (PBS). La combinación de Guadecitabina y células T específicas para NY-ESO-1 mostró un retraso en el crecimiento tumoral en comparación con los ratones tratados solo con Guadecitabina o células T CD8+ específicas para NY-ESO-1. Estos datos sugieren que el tratamiento con Guadecitabina potencia las respuestas antitumorales específicas para NY-ESO-1 in vivo. |
Referencias: [1]. Srivastava P, Paluch BE, et al. Acción inmunomoduladora del SGI-110, un agente hipometilante, en células de leucemia mieloide aguda y xenoinjertos. Leuk Res. 2014 Nov;38(11):1332-41. [2]. Srivastava P, Paluch BE, et al. Acción inmunomoduladora del inhibidor de la ADN metiltransferasa SGI-110 en células de cáncer epitelial de ovario y xenoinjertos. Epigenetics. 2015;10(3):237-46. | |
| Cas No. | 929904-85-8 | SDF | |
| Sinónimos | SGI-110 sodium; S-110 sodium | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(N([C@H]3C[C@H](O)[C@@H](COP(O[C@@H]4[C@@H](CO)O[C@@H](N5C=NC(N)=NC5=O)C4)([O-])=O)O3)C=N2)NC(N)=N1.[Na+] | ||
| Formula | C18H23N9NaO10P | M.Wt | 579.39 |
| Solubility | DMSO: 50 mg/mL (86.30 mM); Water | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.726 mL | 8.6298 mL | 17.2595 mL |
| 5 mM | 345.2 μL | 1.726 mL | 3.4519 mL |
| 10 mM | 172.6 μL | 863 μL | 1.726 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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