Guadecitabine sodium (Synonyms: SGI-110 sodium; S-110 sodium) |
カタログ番号GC36196
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Guadecitabine sodiumはデシタビン（活性代謝物）とデオキシグアノシンのジヌクレオチドであり、シチジンデアミナーゼに耐性を持つ。
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Cas No.: 929904-85-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Guadecitabine sodiumはデシタビン（活性代謝物）とデオキシグアノシンのジヌクレオチドであり、シチジンデアミナーゼに耐性を持つ[1]。皮下注射後、Guadecitabine sodiumからのデシタビンの緩やかな放出の結果、デシタビンのレベルがより持続し、暴露期間が延び、よって細胞周期の合成期で、白血病細胞のDNAへの取り込みが増え、DNA脱メチル化が誘発され、細胞毒性が起きた[2]。Guadecitabine sodiumは、腫瘍の研究に広く使われ、耐薬性を克服し、様々な癌細胞の増殖を阻害する[3]。
In vitro（体外）実験で、Guadecitabine sodiumで5日間処理したところ、SK-UT1とSK-LMS細胞の生存率が著しく阻害され、 IC50値はそれぞれ0.3µMと9.6µMであった[4]。Guadecitabine sodium（1µM）で72時間処理したところ、HepG2とHuh-7細胞の増殖が著しく低下し、CDKN2A、DLEC1とRUNX3のメチル化レベルが低下した[5]。10µM Guadecitabine sodiumで5日間処理したところ、DU145細胞でDNMT1のタンパク質レベルが低下し、H3K4me1とH3K4me2のタンパク質レベルが上昇した[6]。
In vivo（体内）実験で、50µg/日のGuadecitabine sodiumを4日間腹腔内注射したところ、4T1腫瘍を持つBalb/cJマウスで、腫瘍の体積が減り、骨髄細胞が減った[7]。Guadecitabine sodium（1mg/kg）を13日間、毎日腹腔内注射したところ、B16F10異種移植マウスモデルで腫瘍の増殖が阻害され、腫瘍でDNAメチル化レベルが低下した[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
22Rv1細胞 |
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調製方法 |
37℃、5% CO2のインキュベーターで、10%のウシ胎児血清（FBS）、1%のペニシリン/ストレプトマイシンを添加したRPMI 1640培地で22Rv1細胞を培養した。細胞を5×104個/ウェルの密度で、96ウェルのプレートに一晩播種培養した。細胞を様々な濃度のGuadecitabine sodium（0、5、10、15、20と25µM）で72時間処理した。その後、細胞の生存率を検出した。 |
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反応条件 |
0、5、10、15、20と25µM；72時間 |
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応用 |
Guadecitabine sodiumの処理により、22Rv1細胞の生存率が用量依存的に低下した。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
C57BL/6Jマウス |
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調製方法 |
温度がコントロールされた、無特異性病原体の施設（12時間の明暗周期）でC57BL/6Jマウス（8週齢）を飼育し、標準実験室マウス飼料を投与した。マウスを剃毛し、右脇腹に、0.1mlの無血清培地の中の105 B16F10細胞（>90%の生存率）を皮下注射した。Guadecitabine sodiumをPBSに希釈し、B16F10細胞注射後の3から16日目までマウスに毎日腹腔内注射（1mg/kg）した。腫瘍の体積を毎日計算した。 |
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剤形 |
1mg/kg/日；13日間；腹腔内注射 |
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応用 |
Guadecitabine sodiumの処理により、B16F10異種移植片を持つマウスで、腫瘍の増殖が阻害された。 |
| Cas No. | 929904-85-8 | SDF | |
| 同義語 | SGI-110 sodium; S-110 sodium | ||
| Canonical SMILES | O=C1C2=C(N([C@H]3C[C@H](O)[C@@H](COP(O[C@@H]4[C@@H](CO)O[C@@H](N5C=NC(N)=NC5=O)C4)([O-])=O)O3)C=N2)NC(N)=N1.[Na+] | ||
| Formula | C18H23N9NaO10P | M.Wt | 579.39 |
| 溶解度 | DMSO: 50 mg/mL (86.30 mM); Water | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.726 mL | 8.6298 mL | 17.2595 mL |
| 5 mM | 345.2 μL | 1.726 mL | 3.4519 mL |
| 10 mM | 172.6 μL | 863 μL | 1.726 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 31 reference(s) in Google Scholar.)