GSK J4 HCl |
Catalog No.GC15497
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GSK J4 HCl es un inhibidor de moléculas pequeñas con permeabilidad celular altamente eficiente y un inhibidor farmacolócamente selectivo que preserva la metilación del H3K27 al inhibir KDM6B.
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Cas No.: 1797983-09-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GSK J4 HCl es un inhibidor de moléculas pequeñas con permeabilidad celular altamente eficiente y un inhibidor farmacolócamente selectivo que preserva la metilación del H3K27 al inhibir KDM6B. GSK-J4 HCl actúa interactuando con la unión al α-ketoglutarate en el sitio catalítico de KDM6B. Además, el tratamiento con GSK-J4 HCl indujo la detención del ciclo celular y la muerte celular en diferentes tipos de células cancerosas con toxicidad sombría para las células normales.
El experimento in vitro indicó que GSK-J4 HCl podría inhibir T. gondii a valores de IC50 de 2.37 μM. Además, el valor TD50 de GSK-J4 HCl contra HFF fue de 34.6 μM. Basado en estos resultados, el TI in vitro calculado fue de 14.6 para GSK-J4 HCl. Estos es un potente candidato a fármaco contra la toxoplasmosis. El estudio in vivo indicó que GSK-J4 HCl podría alargar significativamente el tiempo de supervivencia en el modelo de toxoplasmosis murina aguda. Además, GSK J4 HCl es un cantamiento y la prevención de la toxoplasmosis.[1]
References:
[1].Liu S, et al. Two old drugs, NVP-AEW541 and GSK-J4, repurposed against the Toxoplasma gondii RH strain. Parasit Vectors. 2020 May 11;13(1):242.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de fibroblastos del prepucio humano (HFFs, ATCC SCRC-1041) |
Método de preparación | Las taquizoítas de T. gondii se mantuvieron por paso repetido en monocapas de HFFs cultivadas en DMEM suplementadas con 10% (v/v) de FBS y un cóctel de 1% (v/v) penicillin-streptomycin -glutamine a 37 °C y 5% de CO2 . |
Condiciones de reacción | GSK J4 HCl con una concentración inicial de 100 μM ien el medio de cultivo se añadió a la primera columna de HFFs (~ 250 células/pocillo) en una placa de media área de 96 pozos y luego se diluyó en serie a través de la placa mediante diluciones de 2 veces, dejando la columna final libre de drogas. Luego se agregaron cincuenta taquizoitas a un MOI de 1:5 a cada pozo en seis de las ocho filas. Después de una incubación de 72 horas, se añadió CPRG y se midió la absorbancia a 570 nm. Además, para medir el efecto de cada compuesto en la viabilidad de las células huésped, se añadió reactivo CCK8 a las dos filas de HFFs no infectados y se midió la absorbancia a 450 nm después de 2 h. |
Áreas de aplicación | GSK-J4 HCl podría inhibir T. gondii y mostrar capacidad contra la toxoplasmosis. |
| Experimentos con animales [1]: | |
Modelos animales | Ratones BALB/c hembra (6–8 semanas de edad, ~20 g) |
Método de preparación | Los ratones se dividieron en 4 grupos que consistíoan en 15 ratones cada uno e inyectaron por vía intraperitoneal con 103 cepas de PH por animal. GSK J4 HCl se disolvió en DMSO y se diluyó en PBS antes de 4 horas de infección, los ratones fueron administrados por vías oral con GSK J4 HCl durante 5 días consecutivos y fueron monitoreados durante 30 días. Se utilizaron ratones tratados con pirimetamina (50 mg/kg) como control positivo, y se utilizó 1 ml de PBS que contenía 11 μl de DMSO como control negativo. |
Forma de dosificación | 50 mg/kg |
Áreas de aplicación | GSK J4 HCl podría alargar significativamente el tiempo de supervivencia en el modelo de toxoplasmosis murina aguda. GSK-J4 HCl es un candidato prometedor para el tratamiento y la prevención de la toxoplasmosis. |
References: | |
| Cas No. | 1797983-09-5 | SDF | |
| Chemical Name | ethyl 3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoate | ||
| Canonical SMILES | CCOC(=O)CCNC1=NC(=NC(=C1)N2CCC3=CC=CC=C3CC2)C4=CC=CC=N4.Cl | ||
| Formula | C24H27N5O2.HCl | M.Wt | 453.96 |
| Solubility | ≥ 13.9 mg/mL in DMSO, <2.53 mg/mL in EtOH, <2.4 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2028 mL | 11.0142 mL | 22.0284 mL |
| 5 mM | 440.6 μL | 2.2028 mL | 4.4057 mL |
| 10 mM | 220.3 μL | 1.1014 mL | 2.2028 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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