Icotinib (Synonyms: BPI 2009H) |
Catalog No.GC17982
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Icotinib은 EGFR (L858R, T790M, L861Q) 등 돌연변이체를 표적으로 하는 상피성장인자수용체(EGFR; IC₅₀=5nM) 억제제이다.
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Cas No.: 610798-31-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Icotinib은 EGFR (L858R, T790M, L861Q) 등 돌연변이체를 표적으로 하는 상피성장인자수용체(EGFR; IC₅₀=5nM) 억제제이다. Icotinib은 EGFR 티로신키나제 자가인산화를 억제해서 종양 세포 증식 신호를 차단하고 세포 사멸 경로 활성화를 통해 종양 세포 사망을 촉진해서 일반적으로 비소세포폐암 연구에 활용된다[3-4].
체외 실험에서 Icotinib(2μM)을 PC-9/GR 및 H1975 비소세포폐암 세포에 4주간 투여하였다. Icotinib은 STAT3/FOXM1 신호전달 경로를 통해 ATG7 발현을 상향조절하고 보호성 자식을 유도해서 Icotinib 유도 세포자멸을 억제하고 약물 내성을 강화하였다[5]. Icotinib(0.01–10μM)으로 A549 비소세포폐암 세포를 24-72시간 처리하면 Icotinib은 세포 증식, 이동 및 침윤에 농도 의존적 억제 효과를 발휘하였다. Icotinib은 상피-간엽 전이(EMT) 과정을 억제하였다[6].
체내 실험에서 H1975 이종 이식 종양을 이식한 BALB/c 누드 쥐에게 Icotinib(50mg/kg)을 경구 투여하였다(종양 부피 약 100mm³에서 시작, 주 3회, 5주간). Icotinib 단독 요법은 종양 부피를 약간만 감소시켰지만 Chidamide(12.5mg/kg 또는 25mg/kg)와 병용하면 종양 성장을 현저히 억제하였다[7]. PC9 이종 이식 종양을 이식한 BALB/c 누드 쥐에게 Icotinib(100mg/kg)을 경구 투여하였다(이식 후 10일째 시작, 매일 1회, 18일간). Icotinib 단독으로 종양 성장을 억제하였고 Thalidomide(200mg/kg)와 병용할 때 더 뚜렷한 항종양 효과가 관찰되었다[8].
References:
[1] Tan F, Shen X, Wang D, et al. Icotinib (BPI-2009H), a novel EGFR tyrosine kinase inhibitor, displays potent efficacy in preclinical studies. Lung Cancer. 2012 May;76(2):177-82.
[2] Zhao Q, Cheng J, Chen P, et al. Icotinib: efficacy in different solid tumors and gene mutations. Anticancer Drugs. 2020 Mar;31(3):205-210.
[3] Guan YS, He Q, Li M. Icotinib: activity and clinical application in Chinese patients with lung cancer. Expert Opin Pharmacother. 2014 Apr;15(5):717-28.
[4] Li N, Ou W, Cheng C, et al. Adjuvant icotinib for resected EGFR-mutated stage II-IIIA non-small-cell lung cancer (ICTAN, GASTO1002): a randomized comparison study. Signal Transduct Target Ther. 2025 Aug 28;10(1):273.
[5] Lyu X, Zeng L, Shi J, et al. Essential role for STAT3/FOXM1/ATG7 signaling-dependent autophagy in resistance to Icotinib. J Exp Clin Cancer Res. 2022 Jun 11;41(1):200.
[6] Wang GH, Hu ZY. Icotinib inhibits proliferation and epithelial-mesenchymal transition of non-small cell lung cancer A549 cells. Math Biosci Eng. 2019 Aug 21;16(6):7707-7718.
[7] Zhang N, Liang C, Song W, et al. Antitumor activity of histone deacetylase inhibitor chidamide alone or in combination with epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor icotinib in NSCLC. J Cancer. 2019 Jan 29;10(5):1275-1287.
[8] Sun X, Xu Y, Wang Y, et al. Synergistic Inhibition of Thalidomide and Icotinib on Human Non-Small Cell Lung Carcinomas Through ERK and AKT Signaling. Med Sci Monit. 2018 May 15;24:3193-3203.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | A549 세포 (인간 비소세포 폐암 세포 라인) |
제조 방법 | A549 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS), 100U/mL 페니실린 및 100μg/mL 스트렙토마이신이 첨가된 RPMI 1640 배지에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 유지하였습니다. A549 세포를 0.01–10μM 농도의 Icotinib으로 24–72시간 처리하였습니다. |
반응 조건 | 0.01–10μM; 24–72 시간 동안 |
응용 분야 | Icotinib은 농도 및 시간 의존적 방식으로 A549 세포 증식을 현저하게 억제하였고72시간 후 10μM에서 최고 억제율이 관찰되었습니다. Icotinib은 A549 세포에서 세포 사멸을 유도하였고 48시간 후 0.01–10μM 농도에서 세포 사멸률 증가로 입증되었습니다. Icotinib은 E-cadherin 발현을 상향 조절하고 N-cadherin, Vimentin 및 피브로넥틴 수준을 하향 조절해서 상피-간엽 전이(EMT)를 억제하였습니다. 게다가Icotinib은 Transwell 분석에서 A549 세포의 이동 및 침윤 능력을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | 쥐에게 5×10⁶ 개의 PC9 세포를 피하 주사하고 치료 그룹으로 무작위 배정하였습니다. 쥐는 18일간 매일 경구 투여로 탈리도마이드(200mg/kg), Icotinib(100mg/kg) 또는 이들의 병용을 투여받았습니다. 종양 부피를 정기적으로 측정하고 조직을 채취해서 분석하였습니다. |
제형 | 100mg/kg; p.o.; 18일 동안 매일. |
응용 분야 | Icotinib 단독 요법은 PC9 이종 이식 모델에서 종양 성장을 억제하였고 탈리도마이드와 병용하면 시너지 효과로 항종양 효능을 강화해서 종양 부피와 Ki-67 증식 지수를 현저하게 감소시키고 TUNEL 양성 세포 사멸 세포를 증가시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 610798-31-7 | SDF | |
| Synonyms | BPI 2009H | ||
| Chemical Name | N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14-hexahydro-[1,4,7,10]tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine | ||
| Canonical SMILES | [H]C1=C2OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])OC2=C([H])C3=NC([H])=NC(N([H])C4=C([H])C([H])=C([H])C(C#C[H])=C4[H])=C31 | ||
| Formula | C22H21N3O4 | M.Wt | 391.42 |
| Solubility | ≥ 129.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5548 mL | 12.774 mL | 25.548 mL |
| 5 mM | 511 μL | 2.5548 mL | 5.1096 mL |
| 10 mM | 255.5 μL | 1.2774 mL | 2.5548 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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