Oridonin
Catalog No.: GN10692Purity:>98.00%Synonyms: NSC 250682
Oridonin es un inhibidor de la proteína quinasa B (AKT; PKB), con valores de IC50 de 8.4 y 8.9μM para AKT1 y AKT2 respectivamente.
Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.
Cas No.: 28957-04-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$39.00
1
10mgIn Stock
$35.00
1
50mgIn Stock
$70.00
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100mgIn Stock
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$182.00
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500mgIn Stock
$364.00
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $39.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citas (Citations)
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Oridonin es un inhibidor de la proteína quinasa B (AKT; PKB), con valores de IC50 de 8.4 y 8.9μM para AKT1 y AKT2 respectivamente [1]. Oridonin bloquea preferentemente la actividad de la quinasa AKT inhibiendo la fosforilación de los sustratos AKT, inhibiendo así la señalización mTOR agus bajo [2]. Oridonin también es un inhibidor del inflamasoma NLRP3 de alta afinidad. Oridonin A también puede inhibir la activación de NF-κB o MAPK[3].
In vitro, oridonin (1μM) trató las líneas celulares de cáncer de mama durante tres semanas, inhibió selectivamente el crecimiento clonal de las células p-AKT High (MDAMB468, SKBR3 y HCC1569), pero no de p-AKT low (MDAMB231 y MCF- 10A)[2]. La incubación de células A431 con oridonin (5, 20, 40 o 80 μM) resultó en un aumento significativo en la muerte celular de una manera dependiente de la dosis, inhibió la actividad total de la tirosina quinasa y la regulación a la baja la expresión de EGFR o fosforilación de EGFR [4]. Oridonin (5, 10, 20 μM) incubó las células OSCC dependientes de la dosis, lo que llevó a la apoptosis celular e indujo la detensión del ciclo celular en la fase G2/M [5].
In vivo, el tratamiento oral de oridonin (160 mg/kg) en ratones SCID trasplantados con células tumorales EG9 y HEG18 inhbió significativamente el crecimiento tumoral sin causar pérdida de peso[1]. Oridonin (20 mg/kg), a través de la inyección iontraperitoneal, redujo significativamente la producción de IL-1β en el tejido articular de ratones C57BL/6 de tipo salvaje y alivió la hinchazón aguda de la articulación [3]. La inyección intraperitoneal de oridonin (15 mg/kg) en ratones xenoinjertos inhibió el crecimiento de células de cáncer de colon, reguló significativamente los niveles de proteínas de GLUT1 y MCT1, inhibió la absorción de glucosa y redujo la producción de lactato, induciendo así un desequilibrio metabólico[6] .
References:
[1] Song M , Liu X , Liu K ,et al.Targeting AKT with oridonin inhibits growth of esophageal squamous cell carcinoma in vitro and patient derived xenografts in vivo[J].Molecular Cancer Therapeutics, 2018.
[2] Sun B, Wang G, Liu H, et al. Oridonin inhibits aberrant AKT activation in breast cancer[J]. Oncotarget, 2018, 9(35): 23878.
[3] He H, Jiang H, Chen Y, et al. Oridonin is a covalent NLRP3 inhibitor with strong anti-inflammasome activity[J]. Nature communications, 2018, 9(1): 2550.
[4] Li D , Wu L J , Tashiro S I , et al.Oridonin Inhibited the Tyrosine Kinase Activity and Induced Apoptosis in Human Epidermoid Carcinoma A431 Cells[J].Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2007, 30(2):254-260.
[5] Wang H, Zhu L, Feng X, et al. Oridonin induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis in human oral squamous cell carcinoma[J]. European Journal of Pharmacology, 2017, 815: 282-289.
[6]Yao Z, Xie F, Li M, et al. Oridonin induces autophagy via inhibition of glucose metabolism in p53-mutated colorectal cancer cells[J]. Cell death & disease, 2017, 8(2): e2633-e2633.
Protocolo (Protocol)
| Experimento con quinasas [1]: | |
Método de preparación | Para el ensayo de quinasa AKT, utilizamos el kit de ensayo de quinasa ADP-Glo. La quinasa AKT1 o AKT2 activa y la GSK-3β inactiva como sustrato se mezclaron mediante un tampón de reacción 1× y luego se añadieron a una placa blanca de 96 pozos. El ATP puro proporcionado en el kit se diluyó en serie para obtener una concentración final de 0, 1, 10, 50 y 100 μmol/L. Se añadió Oridonin para alcanzar una concentracion final de 2.5, 5, 10 o 20μmol/L y se utilizó DMSO como control. |
Condiciones de reacción | 2.5, 5, 10 o 20μmol/L |
Áreas de aplicación | La IC50 de oridonin contra la actividad de la quinasa AKT1 y AKT2 fue de 8.4±1.34 y 8.9±0.92 μmol/L, respectivamente. |
| Experimentos celulares [2]: | |
Líneas celulares | CélulasA431 |
Método de preparación | Las células A431 se incubaron a 3 x 104 células por pozo en placas de 96 pozos. LUego, las células fueron tratadas con oridonin en varias dosis (5, 20, 40 o 80μM) durante 6, 12, 24 o 36 h. El crecimiento celular fue medido con un lector de placas por MTT. |
Condiciones de reacción | 5, 20, 40 o 80μM; 6, 12, 24 o 36 h |
Áreas de aplicación | La incubación de células A431 por diferentes dosis de oridonin (5, 20, 40 o 80μM) durante diferentes períodos de tiempo (6, 12, 24 o 36 h) resultó en un aumento significativo en la tasa de mortalidad. |
| Experimentos con animales [3]: | |
Modelos animales | C57BL/6 ratones |
Método de preparación | Los ratones se utilizaron para inducir la peritonitis mediante la administración intraperitoneal de 1 mg de cristales de MSU, se inyectaon 20 mg/kg de Oridonin por vía intraperitoneal. Después de 6 h, los ratones fueron asesinados y se utilizaron 10 ml de PBS helado para lavar las cavidades peitoneales. El nivel de IL-1β en el suero o en el líquido de lavado peritoneal se determinó mediante ELISA. |
Forma de dosificación | 20mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | El tartamiento con Oridonin impidió la hinchazón aguda de las articulaciones inducida por inyección de MSU y la producción de IL-1β en el tejido articular de ratones. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Datos biológicos (Biological Data)
1 / 1
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
28957-04-2
Sinónimos
NSC 250682
Nombre químico
(1S,5S,6aS,9S,11bR)-1,5,6,14-tetrahydroxy-4,4-dimethyl-8-methylenedecahydro-1H-6,11b-(epoxymethano)-6a,9-methanocyclohepta[a]naphthalen-7(8H)-one
SMILES
O=C1[C@@](C(O[H])2OC3([H])[H])(C4([H])O[H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@@]4([H])/C1=C([H])/[H])([H])[C@@]35C(C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@]5([H])O[H])([H])[C@]2([H])O[H]
Fórmula molecular
C20H28O6
Peso molecular
364.43
Solubilidad
≥ 13.6mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C, protect from light
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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