Pentamidine (Synonyms: NSC 9921) |
Catalog No.GC11468
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Pentamidine es un agente antiinfeccioso de amplio espectro que interfiere con la síntesis de poliaminas y la actividad de la RNA polimerasa, demostrando eficacia contra una variedad de parásitos, protozoos y hongos
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Cas No.: 100-33-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pentamidine es un agente antiinfeccioso de amplio espectro que interfiere con la síntesis de poliaminas y la actividad de la RNA polimerasa, demostrando eficacia contra una variedad de parásitos, protozoos y hongos[1,2]. Como un medicamento diamidina bien establecido con una larga historia de uso clínico, Pentamidine se emplea ampliamente para el tratamiento de la neumonía por Pneumocystis, leishmaniasis y trypanosomiasis, y también se usa comúnmente en la investigación relacionada con enfermedades infeccionsas[3].
In vitro, el tratamiento de varias líneas celulares malignas humanas (WM9, DU145, C4-2, Hey, WM480 y A549) con Pentamidine (0-10μM) durante 6 días resultó en una inhibición dsependiente de la concentración del crecimiento celular en las seis líneas, con una supresión completa observada a 10μM[4]. En las células RAW264.7 inducidas por LPS (20ng/mL), el tratamiento de 24h con Pentamidine (1, 10, 100μM) suprimió dependiente de la concentración la sobreexpresión de citoquinas proinflamatorias TNF-α e IL-1β a nivel de mRNA y proteína[5]. La exposición de las células HeLa a la irradiación γ (5Gy) en presencia de Pentamidine (0.05mM) interrumpió la progresión mitótica y condujo a un aumento de las células multinucleadas [6].
In vivo, la administración intramuscular de Pentamidine (6-10mg/kg (0.25mg/ratón); cada 2 día) en ratones desnudos de 6 semanas inoculados con células WM9 inhibió significativamente el crecimiento tumoral durante el operíodo de estudio de 16 semanas. No se observaron anomalías significativas, y los ratones omstrraon con aumento de peso constante[4]. En un modelo de ratón C57BL/6 inducido por LPS (25mg/kg; i.p.) inyección intraperitoneal de Pentamidine (10mg/kg; una vez al día) durante 4 días prolongó la supervivencia, la inflamación sistémica atenuada y mejoró el daño inducido por LPS en el hígado, el riñón y los pulmones[5]. El tratamiento con Pentamidine (0.8, 4mg/kg) en ratones de colitis aguda CD-1 inducidos por sulfato de dextrano sódico (DSS) resultó en una mejora integral de los síntomas intestinales relacionados con la colitis, se conservó la longitud del colon y se previó la esplenomegalia [7].
References:
[1] HAFIZ S, KYRIAKOPOULOS C. Pentamidine[M]//StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2025.
[2] SANDS M, KRON M A, BROWN R B. Pentamidine: a review[J]. Reviews of infectious diseases, 1985, 7(5): 625-6344.
[3] BRAY P G, BARRETT M P, WARD S A, et al. Pentamidine uptake and resistance in pathogenic protozoa: past, present and future[J]. Trends in parasitology, 2003, 19(5): 232-239.
[4] PATHAK M K, DHAWAN D, LINDNER D J, et al. Pentamidine is an inhibitor of PRL phosphatases with anticancer activity[J]. Molecular cancer therapeutics, 2002, 1(14): 1255-1264.
[5] WU S, LIN C, ZHANG T, et al. Pentamidine alleviates inflammation and lipopolysaccharide-induced sepsis by inhibiting TLR4 activation via targeting MD2[J]. Frontiers in pharmacology, 2022, 13: 835081.
[6] KOBAYASHI J, KATO A, OTA Y, et al. Bisbenzamidine derivative, pentamidine represses DNA damage response through inhibition of histone H2A acetylation[J]. Molecular cancer, 2010, 9(1): 34.
[7] ESPOSITO G, CAPOCCIA E, SARNELLI G, et al. The antiprotozoal drug pentamidine ameliorates experimentally induced acute colitis in mice[J]. Journal of neuroinflammation, 2012, 9(1): 277.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células de macrófagos RAW264.7 |
Método de preparación | Las células RAW264,7 se trataron con 20ng/mL de LPS e indicaron concentraciones de Pentamidine (1, 10, 100 μM) durante 24 horas. Se extrajo ARN total y se realizó qRT-PCR para medir la expresión de los ARNm de TNF-α e IL-1β. Las proteínas TNF-α e IL-1β en el sobrenadante se midieron mediante ELISA. |
Condiciones de reacción | 1, 10, 100 μM; 24 horas |
Áreas de aplicación | Pentamidine (1, 10, 100μM) inhibe los factores proinflamatorios inducidos por LPS TNF-α e IL-1β a nivel de ARNm y sobreproducción de proteínas. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos atímicos de 6 semanas de edad con células WM9 (4×106 células/sitio; dos sitios/ratones; s.c.) |
Método de preparación | Los ratones desnudos athymic de 6 semanas de edad fueron inoculados (s.c.) en los flancos con células WM9 (4×106 células/sitio, dos sitios/ratones) el día 0. A partir del día 2, los ratones fueron sometidos a tratamiento con Pentamidine (6-10 mg/kg (0,25 mg/ratón); cada 2 días; i.m.) inyectado en el área de la cadera. Se calculó el volumen tumoral y se registraron semanalmente la viabilidad y los pesos corporales del ratón. |
Forma de dosificación | 6-10 mg/kg (0,25 mg/ratón); cada 2 días; i.m. |
Áreas de aplicación | Después de 16 semanas de tratamiento, Pentamidine (0,25 mg/ratón; cada dos días) mostró una inhibición significativa del crecimiento tumoral WM9. El tratamiento fue bien tolerado, como lo demuestra la ausencia de anomalías evidentes y el aumento constante de peso corporal durante todo el período del estudio. |
References: | |
| Cas No. | 100-33-4 | SDF | |
| Sinónimos | NSC 9921 | ||
| Chemical Name | 4-[5-(4-carbamimidoylphenoxy)pentoxy]benzenecarboximidamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N | ||
| Formula | C19H24N4O2 | M.Wt | 340.42 |
| Solubility | ≥ 13.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
| 5 mM | 587.5 μL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
| 10 mM | 293.8 μL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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