Pentamidine (Synonyms: NSC 9921) |
Catalog No.GC11468
One-Click Copy Product Info
|
Pentamidine est un agent anti-infectieux à large spectre qui interfère avec la synthèse des polyamines et l'activité de l'ARN plymérase, démontrant une efficacité contre diverses espèces de parasites, protozoaires et champignons.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 100-33-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Pentamidine est un agent anti-infectieux à large spectre qui interfère avec la synthèse des polyamines et l'activité de l'ARN plymérase, démontrant une efficacité contre diverses espèces de parasites, protozoaires et champignons[1,2]. Diamidine bien établie avec un longue histoire d'utilisation clinique , Pentamidine est largement utilisée pour le traitement de la pneumonie à Pneumocystis, de la leishmaniose et de la trypanosomiase, et est également couramment employée dans la recherche sur les maladies infectieuses[3].
In vitro, le traitement de diverses lignées cellulaires malignes humaines (WM9, DU145, C4-2, Hey, WM480 et A549)avec Pentamidine (0-10μM) pendant 6 jours a entraîné une inhibition de la croissance cellulaire dépendante de la concentration dans les six lignées, avec une suppression complète observée à 10μM[4]. Dans les cellules RAW264.7, stimulées par LPS (20ng/mL), un traitement de 24h avec Pentamidine (1, 10, 100μM) a supprimé de manière dose-dépendante la surexpression des cytokines pro-inflammatoires TNF-α et IL-1β aux niveaux de l'ARNm et des protéines[5]. L'exposition des cellules HeLa à une irradiation γ (5Gy) en présence de Pentamidine (0.05mM) a perturbé la progression mitotique et entraîné une augmentation des cellules multinucléées[6].
In vivo,l'administration intramusculaire de Pentamidine (6-10mg/kg (0.25mg/souris); tous les 2 jours) chez des souris nude âgées de 6 semaines inoculées avec des cellules WM9 a significativement inhibé la croissance tumorale pendant toute la durée de l'étude de 16 semaines. Aucune anomalie significative n'a été observée et les souris ont présenté un gain de poids régulier[4]. Dans un modèle de souris C57BL/6 septiques induit par LPS (25mg/kg; i.p.), l'injection intrapéritonéale de Pentamidine (10mg/kg; une fois par jour) pendant 4 jours a prolongé la survie, atténué l'inflammation systémique et amélioré les lésion induites par LPS dans le foie, les reins et les poumons[5]. Le traitement à Pentamidine (0.8, 4mg/kg) chez des souris CD-1 atteintes de colite aiguë induite par le sulfate de dextrane sodique(DSS) a entraîné uen amélioration globale des symptômes intestinaux liés à la colite, une préservation de la longueur du côlon et a prévenu la splénomégalie[7].
References:
[1] HAFIZ S, KYRIAKOPOULOS C. Pentamidine[M]//StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2025.
[2] SANDS M, KRON M A, BROWN R B. Pentamidine: a review[J]. Reviews of infectious diseases, 1985, 7(5): 625-6344.
[3] BRAY P G, BARRETT M P, WARD S A, et al. Pentamidine uptake and resistance in pathogenic protozoa: past, present and future[J]. Trends in parasitology, 2003, 19(5): 232-239.
[4] PATHAK M K, DHAWAN D, LINDNER D J, et al. Pentamidine is an inhibitor of PRL phosphatases with anticancer activity[J]. Molecular cancer therapeutics, 2002, 1(14): 1255-1264.
[5] WU S, LIN C, ZHANG T, et al. Pentamidine alleviates inflammation and lipopolysaccharide-induced sepsis by inhibiting TLR4 activation via targeting MD2[J]. Frontiers in pharmacology, 2022, 13: 835081.
[6] KOBAYASHI J, KATO A, OTA Y, et al. Bisbenzamidine derivative, pentamidine represses DNA damage response through inhibition of histone H2A acetylation[J]. Molecular cancer, 2010, 9(1): 34.
[7] ESPOSITO G, CAPOCCIA E, SARNELLI G, et al. The antiprotozoal drug pentamidine ameliorates experimentally induced acute colitis in mice[J]. Journal of neuroinflammation, 2012, 9(1): 277.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules macrophages RAW264.7 |
Méthode de préparation | Les cellules RAW264.7 ont été traitées avec LPS (20ng/mL ) et différentes concentrations de pentamidine (1, 10, 100μM) pendant 24h. L'ARN total a été extrait et une qRT-PCR a été réalisée pour mesurer l'expression des ARNm de TNF-α et d'IL-1β. Les protéines TNF-α et IL-1β présentes dans le surnageant ont été quantifiées par la méthode ELISA. |
Conditions de réaction | 1, 10, 100μM; 24h |
Domaines d'application | Pentamidine (1, 10, 100μM) inhibe la surexpression des facteurs pro-inflammatoires TNF-α et IL-1β induite par LPS, aux niveaux transcriptionnel (ARNm) et protéiques. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris nude athymiques âgées de 6 semaines inoculées avec des cellules WM9 (4×106 cellules/site; deux sites/souris; voie s.c.) |
Méthode de préparation | Des souris nude athymiques âgées de 6 semaines ont reçu une inoculation sous-cutanée au niveau des flancs avec des cellules WM9 (4×106 cellules/site; deux sites/souris) au jour 0. A partir du jour 2, les souris ont été traitées avec de la pentamidine (6-10mg/kg (0.25mg/souris); tous les deux jours; voie i.m.) administrée par injection dans la région de la hanche. Le volume tumoral a été calculé, et la viabilité des souris ainsi que leur poids corporel ont été enregistrés chaque semaine. |
Forme de dosage | 6-10mg/kg (0.25mg/souris); tous les deux jours; voie i.m. |
Domaines d'application | Après 16 semaines de traitement, Pentamidine (0.25mg/souris; tous les deux jours) a démontré une inhibition significative de la croissance tumorale des xénogreffes WM9. Le traitement a été bien toléré, comme en témoigne l'absence d'anomalies manifestes et la prise de poids régulière des animaux tout au long de la période d'étude. |
References: | |
| Cas No. | 100-33-4 | SDF | |
| Synonymes | NSC 9921 | ||
| Chemical Name | 4-[5-(4-carbamimidoylphenoxy)pentoxy]benzenecarboximidamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N | ||
| Formula | C19H24N4O2 | M.Wt | 340.42 |
| Solubility | ≥ 13.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
| 5 mM | 587.5 μL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
| 10 mM | 293.8 μL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 40 reference(s) in Google Scholar.)