Pentamidine (Synonyms: NSC 9921) |
Catalog No.GC11468
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Pentamidine은 폴리아민 합성과 RNA 중합효소 활성을 방해하는 광범위한 항감염제로 다양한 기생충, 원생동물 및 진균에 대한 효능을 보여준다.
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Cas No.: 100-33-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pentamidine은 폴리아민 합성과 RNA 중합효소 활성을 방해하는 광범위한 항감염제로 다양한 기생충, 원생동물 및 진균에 대한 효능을 보여준다. 오랜 임상 사용 역사가 있는 잘 알려진 디아미딘 약물인 Pentamidine은 폐낭포자균 폐렴, 레이시만병 그리고 아프리카 수면병의 치료에 일반적으로 사용되고 감염병 관련 연구에서도 일반적으로 사용된다[3].
체외 실험에서 Pentamidine (0-10μM)으로 다양한 인체 악성 세포 라인 (WM9, DU145, C4-2, Hey, WM480, A549)를 6일간 처리한 결과, 모든 6개 세포 라인에서 세포 성장이 농도 의존적으로 억제되었고 10μM에서 완전한 억제가 관찰되었다[4]. LPS 유도 (20ng/mL)된 RAW264.7 세포에서 Pentamidine (1, 10, 100μM)으로 24시간 처리하면 촉염 세포 인자TNF-α와 IL-1β의 과발현이 mRNA와 단백질 수준에서 농도 의존적으로 억제되었다[5]. Pentamidine (0.05mM)이 존재하는 상태에서 헬라 세포를 감마선 (5Gy)에 노출시키면 유사 분열 과정이 방해받고 다핵 세포의 증가가 일어닌다[6].
체내 실험에서 6주령 누드 쥐 (WM9 세포 접종)에 Pentamidine (6-10mg/kg (쥐당 0.25mg); 2일마다)을 근육 주사한 결과 16주간의 연구 기간 동안 종양 성장을 현저하게 억제하였다. 유의적인 이상은 관찰되지 않았고 쥐의 체중은 안정적으로 증가하였다[4]. LPS 유도 (25mg/kg; 복강 주사)된 C57BL/6 쥐의 패혈증 모델에서 4일 동안 매일 한 번 Pentamidine (10mg/kg)을 복강 주사한 결과 생존 기간이 연장되었으며 전신 염증이 완화되고 간, 신장, 폐에서 LPS 유도된 손상이 개선되었다[5]. Pentamidine (0.8, 4mg/kg)으로 처리한 편백나무 나트륨 황산염 (DSS) 유도 급성 대장염 CD-1 쥐 모델에서는 대장염 관련 장 증상이 전면적으로 개선되었고 대장 길이가 보존되고 비장 비대가 예방되었다[7].
References:
[1] HAFIZ S, KYRIAKOPOULOS C. Pentamidine[M]//StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2025.
[2] SANDS M, KRON M A, BROWN R B. Pentamidine: a review[J]. Reviews of infectious diseases, 1985, 7(5): 625-6344.
[3] BRAY P G, BARRETT M P, WARD S A, et al. Pentamidine uptake and resistance in pathogenic protozoa: past, present and future[J]. Trends in parasitology, 2003, 19(5): 232-239.
[4] PATHAK M K, DHAWAN D, LINDNER D J, et al. Pentamidine is an inhibitor of PRL phosphatases with anticancer activity[J]. Molecular cancer therapeutics, 2002, 1(14): 1255-1264.
[5] WU S, LIN C, ZHANG T, et al. Pentamidine alleviates inflammation and lipopolysaccharide-induced sepsis by inhibiting TLR4 activation via targeting MD2[J]. Frontiers in pharmacology, 2022, 13: 835081.
[6] KOBAYASHI J, KATO A, OTA Y, et al. Bisbenzamidine derivative, pentamidine represses DNA damage response through inhibition of histone H2A acetylation[J]. Molecular cancer, 2010, 9(1): 34.
[7] ESPOSITO G, CAPOCCIA E, SARNELLI G, et al. The antiprotozoal drug pentamidine ameliorates experimentally induced acute colitis in mice[J]. Journal of neuroinflammation, 2012, 9(1): 277.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 대식 세포 RAW264.7 세포 |
제조 방법 | RAW264.7 세포는 20ng/mL LPS와 표시된 농도의 Pentamidine (1, 10, 100μM)으로 24시간 처리하였습니다. 총 RNA를 추출하고 qRT-PCR을 실시해서 TNF-α와 IL-1β mRNA의 발현을 측정하였습니다. 상청액 중의 TNF-α와 IL-1β 단백질은 ELISA로 측정하였습니다. |
반응 조건 | 1, 10, 100μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Pentamidine (1, 10, 100μM)은 LPS 유도된 촉염 인자 TNF-α와 IL-1β의 과다 생성을 mRNA와 단백질 수준에서 억제합니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | WM9세포를 가진 6주 된 갑상샘 누드 쥐(4×106 세포/사이트; 두 사이트/쥐; s.c.) |
제조 방법 | 6주령 무흉선 누드 쥐는 0일에 WM9 세포 (4×10⁶ 세포/부위, 생쥐당 두 부위)를 측면에 피하 주사로 접종하였습니다. 2일째부터 쥐들은 편반부에 주사된 Pentamidine (6-10mg/kg (쥐당 0.25mg); 2일마다; 근육 주사)으로 치료를 받았습니다. 종양 부피를 계산하고 쥐의 생존력과 체중을 매주 기록하였습니다. |
제형 | 6-10mg/kg (0.25mg/쥐); 이틀 마다; i.m. |
응용 분야 | 16주간의 치료 후 Pentamidine (쥐당 0.25mg; 2일마다)은 WM9 종양 성장을 현저하게 억제하였습니다. 치료는 잘 견디어냈고 연구 기간 동안 명백한 이상이 없었고 체중이 안정적으로 증가하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 100-33-4 | SDF | |
| Synonyms | NSC 9921 | ||
| Chemical Name | 4-[5-(4-carbamimidoylphenoxy)pentoxy]benzenecarboximidamide | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C(=N)N)OCCCCCOC2=CC=C(C=C2)C(=N)N | ||
| Formula | C19H24N4O2 | M.Wt | 340.42 |
| Solubility | ≥ 13.5mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
| 5 mM | 587.5 μL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
| 10 mM | 293.8 μL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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