PFK-158 |
Catalog No.GC19293
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PFK-158 es un inhibidor potente y selectivo de PFKFB3, que muestra una amplia actividad antitumoral al reducir la absorción de glucosa en las células cancerosas, la producción de ATP, la liberación de ácido láctico e inducir apoptosis y autofagia.
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Cas No.: 1462249-75-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PFK-158 es un inhibidor potente y selectivo de PFKFB3, que muestra una amplia actividad antitumoral al reducir la absorción de glucosa en las células cancerosas, la producción de ATP, la liberación de ácido láctico e inducir apoptosis y autofagia[1].
PFK-158 suprimió la viabilidad celular de manera dependiente de la dosis y del tiempo en células de carcinoma endometrial (EC). El tratamiento conjunto con PFK-158 (5 μM) y carboplatino (CBPt) llevó a un aumento significativo en el porcentaje de células apoptóticas en HEC-1B y ARK-2. Además, el análisis por Western blot reveló que la forma activa de PARP se incrementó significativamente con el tratamiento conjunto, en comparación con el tratamiento individual, demostrando que la combinación de tratamientos potencia la apoptosis celular[2].
La eficacia de PFK-158 solo y en combinación con carboplatino (CBPt) se evaluó en el crecimiento del tumor primario y la metástasis en ratones desnudos con HeyA8MDR i.p. Se observó una reducción notable del crecimiento tumoral con el tratamiento combinado. PFK-158 con CBPt redujo significativamente los ascitis y los cuerpos lipídicos (LDs) en el tejido tumoral, como se observó por inmunofluorescencia y microscopía electrónica de transmisión, en comparación con los ratones no tratados[3].
References:
[1]. Gustafsson NMS, Färnegårdh K, et al. Targeting PFKFB3 radiosensitizes cancer cells and suppresses homologous recombination. Nat Commun. 2018 Sep 24;9(1):3872.
[2]. Xiao Y, Jin L, et al. Inhibition of PFKFB3 induces cell death and synergistically enhances chemosensitivity in endometrial cancer. Oncogene. 2021 Feb;40(8):1409-1424.
[3]. Mondal S, Roy D, et al. Therapeutic targeting of PFKFB3 with a novel glycolytic inhibitor PFK158 promotes lipophagy and chemosensitivity in gynecologic cancers. Int J Cancer. 2019 Jan 1;144(1):178-189.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares de cáncer de ovario humano (HeyA8 y HeyA8MDR), línea celular de cáncer cervical (OV2008, C13) |
Método de preparación | Las células fueron tratadas con PFK158, carboplatino (CBPt), paclitaxel (PTX) solos y en combinación, y la externalización de fosfatidilserina se analizó mediante tinción doble de las células con FITC-Annexina V y PI. |
Condiciones de reacción | 10 µM de PFK-158 durante 24 horas. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con PFK-158 sensibiliza las células quimiorresistentes (C13) e induce la muerte celular. El tratamiento combinado de PFK158 y CBPt resultó en un aumento significativo de la apoptosis en las células C13 (45%) en comparación con las células OV2008 (24,6%). Un análisis similar utilizando una combinación de PFK158 y PTX mostró un aumento notable en la apoptosis en las células HeyA8MDR (70%) en comparación con HeyA8 (48%), respectivamente. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelos de xenoinjertos de cáncer de endometrio (EC) en ratones |
Método de preparación | Se inyectaron subcutáneamente células HEC-1B y ARK-2. Tras la detección de tumores palpables, los ratones fueron tratados con vehículo, PFK158 solo 2×/semana, carboplatino (CBPt) solo 1×/semana, o ambos durante 14 días. |
Forma de dosificación | 35 mg/kg de PFK-158, inyección intraperitoneal (i.p.) |
Áreas de aplicación | Se observó una reducción significativa del crecimiento tumoral, el volumen tumoral y el peso tumoral en el día 28 tanto en los grupos tratados con PFK158 solo como en los de tratamiento combinado. Los resultados de la tinción con H&E demostraron que el tratamiento con PFK158 y el tratamiento combinado aumentaron significativamente la necrosis tumoral en comparación con el control. |
Referencias: [1]. Mondal S, Roy D, et al. Therapeutic targeting of PFKFB3 with a novel glycolytic inhibitor PFK158 promotes lipophagy and chemosensitivity in gynecologic cancers. Int J Cancer. 2019 Jan 1;144(1):178-189. [2]. Xiao Y, Jin L, et al. Inhibition of PFKFB3 induces cell death and synergistically enhances chemosensitivity in endometrial cancer. Oncogene. 2021 Feb;40(8):1409-1424. | |
| Cas No. | 1462249-75-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=NC=C1)/C=C/C2=NC3=CC(C(F)(F)F)=CC=C3C=C2 | ||
| Formula | C18H11F3N2O | M.Wt | 328.29 |
| Solubility | DMSO : ≥ 30 mg/mL (91.38 mM) | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0461 mL | 15.2304 mL | 30.4609 mL |
| 5 mM | 609.2 μL | 3.0461 mL | 6.0922 mL |
| 10 mM | 304.6 μL | 1.523 mL | 3.0461 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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