Propofol |
Catalog No.GC39424
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Propofol, un anestésico intravenoso ampliamente utilizado para la inducción y el mantenimiento, modula la autofagia y exhibe actividad antitumoral o cancerígena
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Cas No.: 2078-54-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Propofol, un anestésico intravenoso ampliamente utilizado para la inducción y el mantenimiento, modula la autofagia y exhibe actividad antitumoral o cancerígena[1-2]. Propofol ejerce sus acciones hipnóticas activando el neurotransmisor inhibidor central gamma-aminobutyric acid (GABA) en el sistema nervioso central[2]. Además, Propofol posee una actividad inhibidora de la ciclooxigenasa (COX)[3].
In vitro, la exposición de células derivadas del corazón de rata embrionario H9c2 a concentraciones crecientes de Propofol (12.5-100µmol/L) durante 4 horas produjo una reducción significativa y dependiente de la dosis en las células apoptóticas tempranas inducidas por hipoxia/reoxygenation (H/R) mientras que simultáneamente elevaba los niveles de LC3-II de una manera dependiente de la dosis. H/R por sí solo redujo la abundancia de proteínas p62, y Propofol amplificó aún más esta disminución inducida por H/R en p62[4]. En las células PC12 neuronales, una exposición de 10 minutos al Propofol (10, 20 o 50µM) atenuó la autofagia dependiente de la dosis al regular a la baja las proteínas relacionadas con la autofagia LC3-II, Beclin-1 y Beclin-1-phosphatidylinositol-3 quinasa clase III (clase III PI3K)[5].
In vivo, en ratas macho de Sprague-Dawley, la infusión intravenosa continua de Propofol a 12mg/kg/h durante 30 minutos a través de la vena femoral atenuó notablemente la lesión miocárdica causada por ischemia–reperfusion (I/R) y redujo significativamente la formación de vacuolas citosólicas y la lisis miofibrilar en los cardiomiocitos[6]. Los ratones desnudos recibieron inyecciones intraperitoneal de Propofol (35mg/kg) cada 2 días durante 14 días, lo que resultó en volúmenes y pesos tumorales de feocromocitoma (PCC) significativamente más pequeños y una apoptosis de células tumorales marcadamente mejorada en comparación con el grupo simulado [7].
References:
[1] Xu Y, Pan S, Jiang W, et al. Effects of propofol on the development of cancer in humans. Cell Prolif. 2020;53(8):e12867.
[2] Guo XN, Ma X. The Effects of Propofol on Autophagy. DNA Cell Biol. 2020;39(2):197-209.
[3] Inada T, Kubo K, Shingu K. Possible link between cyclooxygenase-inhibiting and antitumor properties of propofol. J Anesth. 2011;25(4):569-575.
[4] Li H, Zhang X, Tan J, et al. Propofol postconditioning protects H9c2 cells from hypoxia/reoxygenation injury by inducing autophagy via the SAPK/JNK pathway. Mol Med Rep. 2018;17(3):4573-4580.
[5] Cui D, Wang L, Qi A, et al. Propofol prevents autophagic cell death following oxygen and glucose deprivation in PC12 cells and cerebral ischemia-reperfusion injury in rats [retracted in: PLoS One. 2022 Sep 28;17(9):e0275548. doi: 10.1371/journal.pone.0275548.]. PLoS One. 2012;7(4):e35324.
[6] Noh HS, Shin IW, Ha JH, et al. Propofol protects the autophagic cell death induced by the ischemia/reperfusion injury in rats. Mol Cells. 2010;30(5):455-460.
[7] Wang H, Zhang S, Zhang A, et al. Propofol Prevents the Progression of Malignant Pheochromocytoma In Vitro and In Vivo. DNA Cell Biol. 2018;37(4):308-315.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Línea celular derivada del corazón de rata embrionario H9c2 (músculo cardíaco) |
Método de preparación | La hipoxia se modeló en la línea celular derivada del corazón de rata embrionario H9c2 (músculo cardíaco). La hipoxia se terminó exponiendo las células al medio de Eagle modificado de Dulbecco fresco (DMEM) que contenía un 10% de FBS e incubándolos en una incubadora normal (95% de aire; 5% de CO2) durante 4 horas a 37 °C para simular la reperfusión (reoxigenación). Propofol (12.5-100µmol/L) se añadió al medio fresco al inicio de la reoxigenación. Después de la reoxigenación, las células se recogieron mediante tripsinización al 0,25 % a 37 °C, se centrifugaron a 800 ×g durante 3 minutos a temperatura ambiente y se lavaron dos veces con PBS. |
Condiciones de reacción | 12,5, 25, 50, 100µmol/L; 4h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con 12,5-50 µmol/L de Propofol causó una reducción significativa y dependiente de la dosis en la proporción de células apoptóticas tempranas inducidas por hipoxia/reoxigenación (H/R). Después del tratamiento con Propofol niveles de cadena ligera 1A/1B 3 (LC3)-II aumentados de forma dependiente de la dosis. La exposición de H/R por sí sola ya disminuyó la abundancia de proteínas p62, y el propofol intensificó aún más esta reducción inducida por H/R en p62. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratas Sprague-Dawley macho |
Método de preparación | Los animales fueron anestesiados con ketamina 50 mg/kg y xilazina 5 mg/kg en el músculo glúteo máximo, y fueron ventilados artificialmente con aire ambiente usando un ventilador para roedores. El tórax se abrió a través de una toracotomía izquierda, seguida de una pericardiotomía. Se pasó una sutura de seda negra 4-0 alrededor de la arteria coronaria ascendente izquierda (LAD), y los extremos se tiraron a través de un pequeño tubo de vinilo para formar una trampa y luego se apretaron. La oclusión de la arteria coronaria se verificó mediante cianosis epicárdica. Después de 25 minutos de isquemia, el miocardio se reperfundió durante 24 horas. Las ratas fueron asignadas al azar en tres grupos de la siguiente manera. La salina (1,2 ml/kg/h) y el propofol (12 mg/kg/h) se administraron a través de una vena femoral, comenzando 15 minutos antes de la reperfusión y continuando durante 30 minutos en la reperfusión. Ratas del grupo 1 (sham), operadas quirúrgicamente, pero sin apretar las suturas coronarias. Las ratas del grupo 2 (isquemia-reperfusión (I/R)) recibieron solución salina y fueron sometidas a 25 minutos de isquemia seguidos de reperfusión. Las ratas del grupo 3 (I/R con Propofol) recibieron Propofol y fueron sometidas a 25 minutos de isquemia seguidos de reperfusión. |
Forma de dosificación | 12 mg/kg/h, 30 minutos; administrado a través de la vena femoral |
Áreas de aplicación | El peso del área de infarto del ventrículo izquierdo obtenido de ratas lesionadas por I/R fue de 0,14 ± 0,01 g, mientras que el peso del infarto de las ratas lesionadas por I/R tratadas con Propofol disminuyó significativamente a 0,06 ± 0,02 g (P<0,05). El tratamiento con propofol durante la I/R disminuyó drásticamente la formación de vacuolas citosólicas y la lisis miofibrilar en cardiomiocitos de ratas dañadas por I/R. |
References: | |
| Cas No. | 2078-54-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC1=C(C(C)C)C=CC=C1C(C)C | ||
| Formula | C12H18O | M.Wt | 178.27 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/mL (560.95 mM); Water: 1 mg/mL (5.61 mM) | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.6095 mL | 28.0473 mL | 56.0947 mL |
| 5 mM | 1.1219 mL | 5.6095 mL | 11.2189 mL |
| 10 mM | 560.9 μL | 2.8047 mL | 5.6095 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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