Propofol |
カタログ番号GC39424
One-Click Copy Product Info
|
Propofolは誘発と維持に広く使われる静脈麻酔剤であり、オートファジーを調節し、抗腫瘍または発癌活性を示す。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 2078-54-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Propofolは誘発と維持に広く使われる静脈麻酔剤であり、オートファジーを調節し、抗腫瘍または発癌活性を示す[1-2]。Propofolは、中枢神経系で、中枢抑制性神経伝達物質のγ-アミノ酪酸（GABA）を活性化することで、催眠作用を発揮する[2]。さらに、Propofolはシクロオキシゲナーゼ（COX）阻害作用をも持つ[3]。
体外では、濃度が段階的に増加するPropofol (12.5-100µmol/L)に、H9c2ラット胎児心臓由来細胞を4時間曝露した結果、低酸素／再酸素化（H/R）誘導性早期アポトーシス細胞が用量依存的に著しく減り、それと同時に、LC3-IIのレベルが用量依存的に増えた。H/Rのみでは、p62タンパク質の量を減らしたものの、Propofolはp62のH/R誘導性の減少をさらに増幅させた[4]。神経細胞PC12細胞で、Propofol（10、20、または50µM）に10分間曝露した結果、オートファジー関連タンパク質であるLC3-II、ベクリン-1とベクリン-1-ホスファチジルイノシトール-3キナーゼクラスIII（クラスIII PI3K）を下方制御することで、用量依存的にオートファジーを軽減した[5]。
体内で、雄のSprague-Dawleyラットで、12mg/kg/hのPropofolを、大腿静脈を通じて30分間持続静脈内投与した結果、虚血再灌流（I/R）による心筋障害を著しく軽減し、心筋細胞で、細胞質空胞の形成と筋原線維の溶解を著しく減らした[6]。ヌードマウスにPropofol（35mg/kg）を2日ごとに14日間腹腔内投与した結果、褐色細胞腫（PCC）の腫瘍体積と重量が模擬手術群よりも著しく減り、腫瘍細胞のアポトーシスが明らかに増強された[7]。
References:
[1] Xu Y, Pan S, Jiang W, et al. Effects of propofol on the development of cancer in humans. Cell Prolif. 2020;53(8):e12867.
[2] Guo XN, Ma X. The Effects of Propofol on Autophagy. DNA Cell Biol. 2020;39(2):197-209.
[3] Inada T, Kubo K, Shingu K. Possible link between cyclooxygenase-inhibiting and antitumor properties of propofol. J Anesth. 2011;25(4):569-575.
[4] Li H, Zhang X, Tan J, et al. Propofol postconditioning protects H9c2 cells from hypoxia/reoxygenation injury by inducing autophagy via the SAPK/JNK pathway. Mol Med Rep. 2018;17(3):4573-4580.
[5] Cui D, Wang L, Qi A, et al. Propofol prevents autophagic cell death following oxygen and glucose deprivation in PC12 cells and cerebral ischemia-reperfusion injury in rats [retracted in: PLoS One. 2022 Sep 28;17(9):e0275548. doi: 10.1371/journal.pone.0275548.]. PLoS One. 2012;7(4):e35324.
[6] Noh HS, Shin IW, Ha JH, et al. Propofol protects the autophagic cell death induced by the ischemia/reperfusion injury in rats. Mol Cells. 2010;30(5):455-460.
[7] Wang H, Zhang S, Zhang A, et al. Propofol Prevents the Progression of Malignant Pheochromocytoma In Vitro and In Vivo. DNA Cell Biol. 2018;37(4):308-315.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | H9c2ラット胎児心臓由来（心筋）細胞株 |
準備方法 | H9c2ラット胎児心臓由来（心筋）細胞株で、低酸素モデルを立てた。10% FBSを含有する新鮮なDulbecco's modified Eagle's medium (DMEM)に、細胞を暴露し、37℃、正常なインキュベーター（95%の空気；5% CO2）で4時間培養し、再潅流（再酸素化）を刺激することで、低酸素を終了させた。再酸素化の開始時に、Propofol (12.5-100µmol/L)を新鮮な培地に添加した。再酸素化の後、細胞を37℃、0.25%のトリプシン化で採取し、室温で、800×gで3分間遠心分離し、PBSで二回洗浄した。 |
反応条件 | 12.5, 25, 50, 100µmol/L; 4時間 |
アプリケーション | 12.5-50µmol/L Propofolの処理の結果、低酸素/再酸素化(H/R)による早期アポトーシス細胞の割合を用量依存的に著しく減らした。Propofolの処理後、1A/1B-軽鎖3（LC3）-IIレベルを用量依存的に増強した。H/R暴露のみで既にp62タンパク質の量を減らしたが、Propofolは更にp62でH/R-誘発の減少を促進した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のSprague-Dawleyラット |
準備方法 | 50mg/kgのケタミンと5mg/kgのキシラジンを大殿筋に注射して動物を麻酔し、齧歯類用人工呼吸器で室内空気で人工呼吸した。左開胸で、続いては心膜切開を行い、胸郭を開胸した。4-0黒絹糸を左上行枝（LAD）冠動脈に巻き付け、端を小さなビニール管に通して、スネアを形成したあと、締め付けた。心外膜チアノーゼで冠動脈閉塞を確認した。25分間の虚血後、心筋を24時間再潅流した。ラットを下記の通り、三つのグループに分けた。生理食塩水(1.2ml/kg/h)とPropofol (12mg/kg/h)を、再潅流の15分前に大腿静脈を通じて投与し、再潅流の30分間続けた。グループ1のラット（模擬手術）には手術を行ったが、冠動脈縫合部の締め付けはしなかった。グループ2のラット（虚血再灌流（I/R））には生理食塩水を投与し、25分間の虚血と再灌流を行った。グループ3のラット（Propofolを使ったI/R）にはPropofolを投与し、25分間虚血と再灌流を実施した。 |
投与形態 | 12mg/kg/h、30分間；大腿静脈を通じて投与 |
アプリケーション | I/R損傷ラットから獲得した左心室の梗塞部位の重量は0.14±0.01gであったが、Propofolで処理されたI/R損傷ラットの梗塞重量は、0.06±0.02g (P<0.05)まで著しく減らされた。I/Rの間のPropofol処理は、I/R損傷ラットの心筋細胞で、細胞質液胞の形成と筋原線維の溶解を劇的に減らした。 |
References: | |
| Cas No. | 2078-54-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC1=C(C(C)C)C=CC=C1C(C)C | ||
| Formula | C12H18O | M.Wt | 178.27 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (560.95 mM); Water: 1 mg/mL (5.61 mM) | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.6095 mL | 28.0473 mL | 56.0947 mL |
| 5 mM | 1.1219 mL | 5.6095 mL | 11.2189 mL |
| 10 mM | 560.9 μL | 2.8047 mL | 5.6095 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 33 reference(s) in Google Scholar.)