R243 |
Catalog No.GC62724
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R243 es un inhibidor del receptor CCR8 que frena las vías de señalización activadas por CCL1, su ligando endógeno.
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Cas No.: 688352-84-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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R243 es un inhibidor del receptor CCR8 que frena las vías de señalización activadas por CCL1, su ligando endógeno[1-2]. Se utiliza sobre todo en estudios de enfermedades inmunes e inflamatorias[3].
En cultivos celulares, R243 (10µM) durante 24 horas redujo mucho la migración quimiotáctica por CCL1 (10ng/mL) en macrófagos RAW264.7 y macrófagos derivados de médula ósea de ratón. Aunque su efecto inhibidor en monocitos humanos THP-1 no fue muy notable[4]. En macrófagos peritonales de ratón estimulados con LPS (100ng/mL), R243 (0–10µM) durante 24 horas bajó la secreción de TNF-α, IL-6 e IL-10. También redujo la fosofrilación de las vías JNK y NF-κB[5].
En animales, en un modelo de fibrosis peritoneal, R243 a 1.0mg/kg inyectado tres veces por semana durante 28 días alivió mucho la inflamación y fibrosis peritoneales inducidas por gluconato de clorhexidina. Lo notamos en menor grosor peritoneal, menos deposición de colágeno y menos infiltracción de macrófagos[6]. En pruebas de hiperalfgesia térmica, R243 entre 0.3–1mg/kg inyectado 30 minutos antes de CCL1 frenó de forma dosis-dependiente la analgesia sistémica provocada por CCL1 (10µg/kg)[7].
References:
[1] Berenguer J, Lagerweij T, Zhao XW, et al. Glycosylated extracellular vesicles released by glioblastoma cells are decorated by CCL18 allowing for cellular uptake via chemokine receptor CCR8. J Extracell Vesicles. 2018 Mar 13;7(1):1446660.
[2] García-Domínguez M, González-Rodríguez S, Hidalgo A, et al. Kappa-opioid receptor-mediated thermal analgesia evoked by the intrathecal administration of the chemokine CCL1 in mice. Fundam Clin Pharmacol. 2021 Dec;35(6):1109-1118.
[3] Ding H, Xu X, Zhu Y, et al. Inhibition of Alkbh5 Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Lung Injury by Promoting Ccl1 m6A and Treg Recruitment. Cell Prolif. 2025 Sep;58(9):e70032.
[4] Geervliet E, Arora S, Donohue D, et al. Design, molecular characterization and therapeutic investigation of a novel CCR8 peptide antagonist that attenuates acute liver injury by inhibiting infiltration and activation of macrophages. Acta Pharm Sin B. 2025 Apr;15(4):2114-2133.
[5] Oshio T, Kawashima R, Kawamura YI, et al. Chemokine receptor CCR8 is required for lipopolysaccharide-triggered cytokine production in mouse peritoneal macrophages. PLoS One. 2014 Apr 8;9(4):e94445.
[6] Lee Y, Lee J, Park M, et al. Inflammatory chemokine (C-C motif) ligand 8 inhibition ameliorates peritoneal fibrosis. FASEB J. 2023 Jan;37(1):e22632.
[7] García-Domínguez M, Aguirre A, Lastra A, et al. The Systemic Administration of the Chemokine CCL1 Evokes Thermal Analgesia in Mice Through the Activation of the Endocannabinoid System. Cell Mol Neurobiol. 2019 Nov;39(8):1115-1124.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Macrocrófagos RAW264.7 (línea celular leucémica de ratones/macrófagos), monocitos THP-1 (línea celular monocítica humana) y macrófagos derivados de la médila ósea (BMDMs) de ratones C57BL/6 |
Método de preparación | Las células se mantuvieron en un medio RPMI 1640 suplementado con 10% de suero bovino fetal (FBS), 2mM de L-glutamine y 1% penicillin/streptomycin a 37°C, 5% de CO₂. Para los ensayos de migración de transwell, las células se activaron con R243 (10μM), LPS (100ng/mL) e IFN-γ (10ng/mL) y se sembraron en insertos de transwell. Se añadió CCL1(10ng/mL) en los desembastes de transwell. Para el análisis de la expresión génica, los macrófagos RAW264.7 se activaron con R243 (10μM), CCL1(10ng/mL), LPS (100ng/mL) e IFN-γ (10ng/mL). |
Condiciones de reacción | 10μM; 24h |
Áreas de aplicación | R243 inhibió la quimiotaxis impulsada por CCL1 de los macrófagos RAW264.7 de ratón y BMDMs, pero no de los monocitos THP-1 humanos, en los ensayos de migración de Transwell. R243 también suprimió la expresión génica de los marcadores proinflamatorios (iNOS e IL-6) y CCR8 en macrófagos RAW264.7 activados por LPS/IFN-γ. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | C57BL/6 ratones |
Método de preparación | La fibrosis peritoneal (PF) se indujo en ratones a través de una inyección intraperitoneal diaria de solución de gluconato de chlorhexidine gluconate (CG) de 0.2mL (compuesta por 0.1% de CG y 15% de etanol) durante 4 semanas. Ratones fueron tratados con R243 (1.0mg/kg) a través de inyección intraperitoneal tres veces por semana, comenzando desde el día 0 y continuando hasta el día 28. El días 28, se sacrificaron ratones y se cosecharon tejidos petitoneales para su análisis. |
Forma de dosificación | 1.0mg/kg; i.p.; Tres veces por semana durante 4 semanas. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con R243 mejoró la fibrosis peritoneal inducida por CG, como lo demuestra la reducción del engrosamiento peritoneal, la disminución de la deposición de colágeno y la atenuación de la inflamación peritoneal. |
References: | |
| Cas No. | 688352-84-3 | SDF | |
| Formula | C21H27NO4 | M.Wt | 357.44 |
| Solubility | DMSO : 125 mg/mL (349.71 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7977 mL | 13.9884 mL | 27.9767 mL |
| 5 mM | 559.5 μL | 2.7977 mL | 5.5953 mL |
| 10 mM | 279.8 μL | 1.3988 mL | 2.7977 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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