R243 |
Catalog No.GC62724
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R243는 CCR8의 내인성 리간드인 CCL1에 의해 유발되는 신호 전달 경로를 억제하는 CCR8 수용체 억제제이다.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 688352-84-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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R243는 CCR8의 내인성 리간드인 CCL1에 의해 유발되는 신호 전달 경로를 억제하는 CCR8 수용체 억제제이다. R243은 주로 면역 및 염증 질환 관련 연구에 활용된다[3].
체외 실험에서 R243 (10µM)으로 24시간 처리한 쥐 RAW264.7 대식세포 및 골수 유래 대식세포 (BMDMs)는 CCL1 유도(10ng/mL) Transwell 이동 분석에서 CCL1 매개 화학적 이동을 현저하게 억제하였지만 인간 THP-1 단핵구 이동에 대한 억제 효과는 유의하지 않았다[4]. LPS(100ng/mL)로 자극된 쥐 복강 대식세포(PMφ)를 R243(0–10µM)으로 24시간 처리하였을 때 R243은 TNF-α, IL-6 및 IL-10의 분비를 현저하게 억제하고 JNK 및 NF-κB 신호 전달 경로의 인산화 수준을 감소시켰다[5].
체내 실험에서 복막 섬유증 쥐 모델에서 R243(1.0mg/kg; 주당 3회 복강 내 주사, 28일간)은 CCR8 수용체를 기능적으로 억제해서 클로르헥시딘 글루코네이트 유도 복막 염증 및 섬유화를 현저하게 완화하였다. 이는 복막 두께 감소, 콜라겐 침착 감소 및 대식세포 침윤 감소로 입증되었다[6]. 열통각과민 시험 모델에서R243(0.3–1mg/kg; CCL1 투여 30분 전 복강 내 주사)은 용량 의존적으로 CCL1(10µg/kg) 유도 전신성 열 진통 효과를 억제하였다[7].
References:
[1] Berenguer J, Lagerweij T, Zhao XW, et al. Glycosylated extracellular vesicles released by glioblastoma cells are decorated by CCL18 allowing for cellular uptake via chemokine receptor CCR8. J Extracell Vesicles. 2018 Mar 13;7(1):1446660.
[2] García-Domínguez M, González-Rodríguez S, Hidalgo A, et al. Kappa-opioid receptor-mediated thermal analgesia evoked by the intrathecal administration of the chemokine CCL1 in mice. Fundam Clin Pharmacol. 2021 Dec;35(6):1109-1118.
[3] Ding H, Xu X, Zhu Y, et al. Inhibition of Alkbh5 Attenuates Lipopolysaccharide-Induced Lung Injury by Promoting Ccl1 m6A and Treg Recruitment. Cell Prolif. 2025 Sep;58(9):e70032.
[4] Geervliet E, Arora S, Donohue D, et al. Design, molecular characterization and therapeutic investigation of a novel CCR8 peptide antagonist that attenuates acute liver injury by inhibiting infiltration and activation of macrophages. Acta Pharm Sin B. 2025 Apr;15(4):2114-2133.
[5] Oshio T, Kawashima R, Kawamura YI, et al. Chemokine receptor CCR8 is required for lipopolysaccharide-triggered cytokine production in mouse peritoneal macrophages. PLoS One. 2014 Apr 8;9(4):e94445.
[6] Lee Y, Lee J, Park M, et al. Inflammatory chemokine (C-C motif) ligand 8 inhibition ameliorates peritoneal fibrosis. FASEB J. 2023 Jan;37(1):e22632.
[7] García-Domínguez M, Aguirre A, Lastra A, et al. The Systemic Administration of the Chemokine CCL1 Evokes Thermal Analgesia in Mice Through the Activation of the Endocannabinoid System. Cell Mol Neurobiol. 2019 Nov;39(8):1115-1124.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | RAW264.7 대식 세포 (쥐 백혈구 단핵구/대식세포 세포 라인), THP-1 대식 세포 (인간 단핵세포 라인), C57BL/6 쥐의 골수 유래 대식세포 (BMDMs) |
제조 방법 | 세포는 10% 태아 소 혈청(FBS), 2mM L-글루타민 및 1% 페니실린/스트렙토마이신이 첨가된 RPMI 1640 배지에서 37°C, 5% CO₂ 조건에서 배양되었습니다. Transwell 이동 분석을 위해 세포는 R243 (10μM), LPS (100ng/mL) 및 IFN-γ (10ng/mL)로 활성화한 후 Transwell insert에 배양하였습니다. CCL1 (10ng/mL)은 Transwell 하부 챔버에 첨가하였습니다. 유전자 발현 분석을 위해 RAW264.7 대식세포는 R243 (10μM), CCL1 (10ng/mL), LPS (100ng/mL) 및 IFN-γ (10ng/mL)로 활성화하였습니다. |
반응 조건 | 10μM; 24시간 동안 |
응용 분야 | Transwell 이동 분석에서 R243은 쥐 RAW264.7 대식세포 및 BMDMs의 CCL1 매개 화학주성을 현저하게 억제하였지만 인간 THP-1 단핵구에서는 유의한 억제 효과를 보이지 않았습니다. 게다가 R243은 LPS/IFN-γ 활성화 RAW264.7 대식세포에서 전염성 표지자(iNOS 및 IL-6)와 CCR8의 유전자 발현을 현저하게 억제하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 쥐에서 복막 섬유증(PF)은 4주간 매일 복강 내 0.2mL 클로르헥시딘 글루코네이트(CG) 용액(0.1% CG 및 15% 에탄올 구성)을 주사해서 유도하였습니다. 쥐는 0일부터 28일까지 주 3회 복강 내 R243(1.0mg/kg) 투여를 받았습니다. 28일째에 쥐를 희생시키고 복막 조직을 채취해서 분석하였습니다. |
제형 | 1.0mg/kg; i.p.; 주 3회, 4주간 실시. |
응용 분야 | R243 처리는 복막 두꺼워짐 감소, 콜라겐 침착 감소 및 복막 염증 완화를 통해 CG 유도 복막 섬유화를 현저하게 개선하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 688352-84-3 | SDF | |
| Formula | C21H27NO4 | M.Wt | 357.44 |
| Solubility | DMSO : 125 mg/mL (349.71 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7977 mL | 13.9884 mL | 27.9767 mL |
| 5 mM | 559.5 μL | 2.7977 mL | 5.5953 mL |
| 10 mM | 279.8 μL | 1.3988 mL | 2.7977 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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