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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(38391)

  • GC17789 structure
    GC17789A 419259 trihydrochloride
    CAS: 1435934-25-0
    Purity: >98.00%

    Un trihidrocloruro de 419259 es un inhibidor de quinasas de la familia Src con IC50 de 9 nM, 3 nM y 3 nM para Src, Lck y Lyn, respectivamente.

  • GC12586 structure
    GC12586SAR131675
    CAS: 1433953-83-3
    Purity: >99.00%

    SAR131675 es un inhibidor de VEGFR3 potente y selectivo con una IC50 de 23 nM.

  • GC17322 structure
    GC17322Ro 31-8220
    CAS: 125314-64-9
    Purity: >98%

    Ro 31-8220 es un potente inhibidor de PKC, con IC50 de 5, 24, 14, 27, 24 y 23 nM para PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε y PKC de cerebro de rata, respectivamente.

  • GC10758 structure
    GC10758Tyrphostin 9
    CAS: 10537-47-0
    Purity: >98.00%

    Tyrphostin 9, un inhibidor de PDGFR, es un potente inductor de la fisiÓn mitocondrial.

  • GC10170 structure
    GC10170LB42708
    CAS: 226929-39-1
    Purity: >98%

    LB42708 es un inhibidor de la farnesiltransferasa potente, selectivo y activo por vÍa oral.

  • GC10184 structure
    GC10184RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides
    CAS: 99896-85-2
    Purity: >97.00%

    RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides son un tripéptido que puede unirse a las integrinas, inducir eficazmente la adhesión celular, localizar una línea celular específica y producir una respuesta celular específica

  • GC10204 structure
    GC10204AEG 3482
    CAS: 63735-71-7
    Purity: >99.00%

    AEG 3482 es un potente compuesto antiapoptótico que inhibe la actividad de la quinasa Jun (JNK) a través de la expresión inducida de la proteína de choque térmico 70 (HSP70).

  • GC10365 structure
    GC10365PSN632408
    CAS: 857652-30-3
    Purity: >99.50%

    PSN632408, un agonista de GPR119 activo por vÍa oral, selectivo, muestra una potencia similar a la OEA en los receptores GPR119 humanos y de ratÓn recombinantes (CE50 = 5,6 y 7,9 uM, respectivamente).

  • GC10390 structure
    GC10390Maribavir
    CAS: 176161-24-3
    Purity: >98.00%

    Maribavir es un potente inhibidor de la fosforilaciÓn de histonas catalizada por pUL97 de tipo salvaje in vitro, con una IC50 de 3 nM.

  • GC10418 structure
    GC10418Helioxanthin
    CAS: 18920-47-3
    Purity: >98%

    novel inhibitor of HBV, HCV and HSV-1 virus

  • GC10496 structure
    GC10496Midostaurin (PKC412)
    CAS: 120685-11-2
    Purity: >98.00%

    Midostaurin (PKC412) es un inhibidor oral de la tirosina quinasa multidirigido que inhibe múltiples quinasas, incluyendo FLT3, KIT, PDGFR y VEGFR (IC 50 = 22-500nM)

  • GC10523 structure
    GC10523KX1-004
    CAS: 518058-84-9
    Purity: >99.50%

    KX1-004 es un inhibidor de Src-PTK potente y no competitivo con ATP con una IC50 de 40 μM.

  • GC10534 structure
    GC10534B-Raf IN 1
    CAS: 950736-05-7
    Purity: >98.50%

    B-Raf IN 1 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa B-Raf con una IC50 de 24 nM.

  • GC10590 structure
    GC10590Lercanidipine hydrochloride
    CAS: 132866-11-6
    Purity: >99.50%

    El clorhidrato de lercanidipino es un bloqueador de los canales de dihidropiridina-calcio (DHP-CCB) lipofÍlico de tercera generaciÓn.

  • GC10676 structure
    GC10676AK-7
    CAS: 420831-40-9
    Purity: >99.50%

    AK-7 es un inhibidor selectivo de SIRT2 permeable a las células y al cerebro, con una IC50 de 15,5 μM.

  • GC10729 structure
    GC10729Pasireotide
    CAS: 396091-73-9
    Purity: >98%

    Pasireotide (SOM230), un an&Aacute;logo de somatostatina de ciclohexap&eacute;ptido de acci&Oacute;n prolongada, puede mejorar la actividad agonista en los receptores de somatostatina (subtipos sst1/2/3/4/5, pKi = 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9, respectivamente).

  • GC11090 structure
    GC11090Diclofenac
    CAS: 15307-86-5
    Purity: >99.50%

    El diclofenaco es un agente antiinflamatorio potente y no selectivo, act&Uacute;a como inhibidor de la COX, con IC50 de 4 y 1,3 nM para la COX-1 humana y la COX-2 en c&eacute;lulas CHO, y de 5,1 y 0,84 μM para la COX-1 ovina y COX-2, respectivamente.

  • GC11110 structure
    GC11110Impurity of Calcipotriol
    CAS: 910133-69-6
    Purity: >98%

    ligand of VDR-like receptors

  • GC11484 structure
    GC11484CPI-169 S-enantiomer
    Purity: >98%

    EZH2 inhibitor

  • GC11615 structure
    GC11615GW311616
    CAS: 198062-54-3
    Purity: >99.50%

    GW-311616 es un inhibidor potente, biodisponible por v&Iacute;a oral, de larga duraci&Oacute;n y selectivo de la elastasa de neutr&Oacute;filos humanos (HNE) con un valor IC50 de 22 nM y un valor Ki de 0,31 nM.

  • GC11940 structure
    GC119405-BrdU
    CAS: 59-14-3
    Purity: >99.00%

    5-BrdU (5-bromo-2-deoxundine5-BrdU) es un an&aacute;logo sint&eacute;tico de bromuro de timidina que se usa com&uacute;nmente para medor la s&iacute;ntesis de DNA sy etiquetar c&eacute;lulas en divisi&oacute;n.

  • GC12078 structure
    GC120783CAI
    CAS: 28755-03-5
    Purity: >99.50%

    3CAI es un inhibidor potente y espec&Iacute;fico de AKT1 y AKT2.

  • GC12121 structure
    GC12121GNE-7915
    CAS: 1351761-44-8
    Purity: >99.50%

    GNE-7915 es un inhibidor potente, selectivo y penetrante en el cerebro de LRRK2 con un IC50 de 9 nM.

  • GC12146 structure
    GC12146CPI-169 R-enantiomer
    CAS: 1802175-07-0
    Purity: >98%

    EZH2 inhibitor