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Signaling Pathways

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The antibody-drug conjugate (ADC), a humanized or human monoclonal antibody conjugated with highly cytotoxic small molecules (payloads) through chemical linkers, is a novel therapeutic format and has great potential to make a paradigm shift in cancer chemotherapy. The three components of the ADC together give rise to a powerful oncolytic agent capable of delivering normally intolerable cytotoxins directly to cancer cells, which then internalize and release the cell-destroying drugs. At present, two ADCs, Adcetris and Kadcyla, have received regulatory approval with >40 others in clinical development.

ADCs are administered intravenously in order to prevent the mAb from being destroyed by gastric acids and proteolytic enzymes. The mAb component of the ADC enables it to circulate in the bloodstream until it finds and binds to tumor-specific cell surface antigens present on target cancer cells. Linker chemistry is an important determinant of the safety, specificity, potency and activity of ADCs. Linkers are designed to be stable in the blood stream (to conform to the increased circulation time of mAbs) and labile at the cancer site to allow rapid release of the cytotoxic drug. First generation ADCs made use of early cytotoxins such as the anthracycline, doxorubicin or the anti-metabolite/antifolate agent, methotrexate. Current cytotoxins have far greater potency and can be divided into three main groups: auristatins, maytansines and calicheamicins.

The development of site-specific conjugation methodologies for constructing homogeneous ADCs is an especially promising path to improving ADC design, which will open the way for novel cancer therapeutics.

References:

[1] Tsuchikama K, et al. Protein Cell. 2016 Oct 14. DOI:10.1007/s13238-016-0323-0.

[2] Peters C, et al. Biosci Rep. 2015 Jun 12;35(4). pii: e00225. doi: 10.1042/BSR20150089.

Research Areas

Products Related to Signaling Pathways(38391)

  • GC12321 structure
    GC12321PKI 14-22 amide, myristoylated
    CAS: 201422-03-9
    Purity: >98%

    PKI 14-22 amida, miristoilada es un potente inhibidor de PKA dependiente de cAMP. PKI 14-22 amida, miristoilada reduce la respuesta fagocítica mediada por IgG y también inhibe la adhesión de neutrófilos.

  • GC12333 structure
    GC12333BV6
    CAS: 1001600-56-1
    Purity: = 98.27%

    BV6 es un antagonista de cIAP1 y XIAP, miembros de la familia de inhibidores de la apoptosis (IAP).

  • GC12615 structure
    GC12615Helioxanthin derivative 5-4-2
    CAS: 203935-39-1
    Purity: >99.50%

    El derivado de helioxantina 5-4-2 es un anÁlogo de la helioxantina, muestra una actividad anti-VHB in vitro significativa con EC50 de 0,08 uM en células HepG2.2.15.

  • GC12655 structure
    GC12655LPA2 antagonist 1
    CAS: 1017606-66-4
    Purity: >99.50%

    El antagonista 1 de LPA2 es un antagonista de LPA2 con una IC50 de 17 nM.

  • GC12674 structure
    GC12674IQ 3
    CAS: 312538-03-7
    Purity: >98.50%

    IQ 3 es un inhibidor específico de la familia de quinasas N-terminales (JNK) c-Jun, con preferencia por JNK3.

  • GC12738 structure
    GC12738APD668
    CAS: 832714-46-2
    Purity: >99.50%

    APD668 es un agonista potente, selectivo y oralmente activo del receptor acoplado a proteÍna G GPR119, con CE50 de 2,7 nM y 33 nM para hGPR119 y rGPR119, respectivamente.

  • GC12769 structure
    GC12769Nonivamide
    CAS: 2444-46-4
    Purity: >98.00%

    Nonivamide es un agonista <b, que muestra un valor 4d-EC50 de 5,1 mg/L en pruebas de toxicidad est&Aacute;tica.

  • GC12904 structure
    GC12904BI 78D3
    CAS: 883065-90-5
    Purity: >99.00%

    BI 78D3 funciona como un inhibidor competitivo de sustrato de JNK, inhibe la actividad quinasa de JNK (IC50 \u003d 280 nM).

  • GC13287 structure
    GC13287Udenafil
    CAS: 268203-93-6
    Purity: >99.50%

    Udenafil (DA8159) es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) potente, selectivo y activo por v&Iacute;a oral.

  • GC13303 structure
    GC13303Etonogestrel
    CAS: 54048-10-1
    Purity: >98.00%

    progestina esteroidea

  • GC13577 structure
    GC13577Bambuterol
    CAS: 81732-65-2
    Purity: >98%

    El bambuterol ((±)-Bambuterol; KWD-2183) es un agonista de los receptores beta adren&eacute;rgicos (LABA) de acci&Oacute;n prolongada que se utiliza en el tratamiento del asma; tambi&eacute;n es un prof&Aacute;rmaco de la terbutalina.

  • GC13681 structure
    GC13681INT-777
    CAS: 1199796-29-6
    Purity: >98.00%

    INT-777 es un novedoso agonista semisint&eacute;tico espec&iacute;fico de TGR5 utilizado para aliviar la lesi&oacute;n de los cardiomiocitos y mejorar el deterioro cognitivo y la disfunci&oacute;n sin&aacute;ptica en un modelo murino de Alzheimer (AD).

  • GC13722 structure
    GC13722Helioxanthin 8-1
    CAS: 840529-13-7
    Purity: >98.00%

    La helioxantina 8-1 es un an&Aacute;logo de la helioxantina que muestra una actividad anti-VHB/VHC/VHS-1/VIH significativa in vitro con una CE50 >5/10/1,4/15 uM.

  • GC13851 structure
    GC13851GW311616 hydrochloride
    CAS: 197890-44-1
    Purity: >98.50%

    GW-311616 es un inhibidor potente, biodisponible por v&Iacute;a oral, de larga duraci&Oacute;n y selectivo de la elastasa de neutr&Oacute;filos humanos (HNE) con un valor IC50 de 22 nM y un valor Ki de 0,31 nM.

  • GC13952 structure
    GC13952Trandolapril
    CAS: 87679-37-6
    Purity: >99.50%

    Trandolapril (RU44570) es un prof&Aacute;rmaco no sulfhidrilo que se hidroliza al di&Aacute;cido activo Trandolaprilat.

  • GC14382 structure
    GC14382VT-464 R enantiomer
    Purity: >98%

    CYP17 lyase inhibitor

  • GC14400 structure
    GC14400(-)-Huperzine A
    CAS: 102518-79-6
    Purity: >98.00%

    (-)-Huperzine A (Huperzine A) es un alcaloide aislado de un musgo de club chino, con actividad neuroprotectora.

  • GC14557 structure
    GC14557Impurity C of Calcitriol
    CAS: 86307-44-0
    Purity: >99.50%

    La impureza C del calcitriol, el calcitriol (1,25-dihidroxivitamina D3; Rocaltrol) es la forma hormonalmente activa de la vitamina D, el calcitriol es el metabolito activo de la vitamina D3 que activa el receptor de vitamina D (VDR).

  • GC14648 structure
    GC14648KT 5720
    CAS: 108068-98-0
    Purity: >98.00%

    KT 5720 es un inhibidor competitivo de ATP, permeable a las células, potente, específico, reversible de la proteína quinasa A (PKA), con una Ki de 60 nM.

  • GC14652 structure
    GC14652MM-102
    CAS: 1417329-24-8
    Purity: >98.00%

    MM-102 es un p&eacute;ptidomim&eacute;tico de alta afinidad, permeable a las c&eacute;lulas. Act&uacute;a como potente inhibidor de la interacci&oacute;n prote&iacute;na-prote&iacute;na entre MLL1 y WDR5, con un IC₅₀ de 2.4nM y un K i <1nM.

  • GC14735 structure
    GC14735Poloxime
    CAS: 17302-61-3
    Purity: >98%

    La poloxima, un producto de hidr&Oacute;lisis de la poloxina, es un inhibidor de Plk1 no competitivo con ATP, con actividad inhibidora moderada de Plk1.

  • GC14956 structure
    GC14956AZD1283
    CAS: 919351-41-0
    Purity: >99.00%

    AZD1283 es un potente antagonista del receptor P2Y12 con una IC50 de uni&Oacute;n de 11 nM y una IC50 de GTPγS de 25 nM.

  • GC15196 structure
    GC15196GNE0877
    CAS: 1374828-69-9
    Purity: >98.50%

    GNE0877 es un inhibidor de LRRK2 altamente selectivo, activo por v&Iacute;a oral y que penetra en el cerebro con una IC50 de 3 nM y una Ki de 0,7 nM.

  • GC15902 structure
    GC15902Aceclofenac
    CAS: 89796-99-6
    Purity: >98.00%

    El aceclofenaco es un f&Aacute;rmaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) activo por v&Iacute;a oral, con propiedades analg&eacute;sicas y antiinflamatorias.