Drug-Linker Conjugates for ADC
Drug-Linker Conjugates for Antibody Drug Conjugates (ADC) comprise of an active cytotoxic drug and an appropriate linker. The Drug-Linker Conjugates can expand the utility of monoclonal antibody (mAbs) and improve their potency and effectiveness. The site-specific conjugations of Drug-Linker to an antibody may involve genetic engineering of the mAb to introduce discrete, available cysteines or non-natural amino acids with an orthogonally-reactive functional group handle. These site-specific approaches not only increase the homogeneity of ADCs but also enable novel bio-orthogonal chemistries that utilize reactive moieties other than thiol or amine. The cytotoxic drug, monomethyl auristatin E (MMAE), is conjugated to the three trastuzumab variants using a protease cleavable linker and shows in vivo therapeutic efficacy.
Targets for Drug-Linker Conjugates for ADC
Products for Drug-Linker Conjugates for ADC
- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC64069 (Rac)-Lys-SMCC-DM1 (Rac)-Lys-SMCC-DM1 ((Rac)-Lys-Nε-MCC-DM1) es el racemato de Lys-SMCC-DM1. Lys-SMCC-DM1 es un componente de carga Útil del enlazador que tiene el potencial de inhibir la polimerizaciÓn de tubulina. Lys-SMCC-DM1 es el metabolito activo de T-DM1.
- GC34122 Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) (LCB14-0602) consiste en el enlazador de ADC (Acetileno-linker-Val-Cit-PABC) y el potente inhibidor de tubulina (MMAE). Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE (LCB14-0602) (LCB14-0602) es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC.
- GC65578 Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA La auristatina E TFA aminobencenosulfÓnica es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC. Auristatin E TFA aminobencenosulfÓnico tiene una potente actividad antitumoral mediante el uso de Auristatin E (un modificador de tubulina citotÓxico), unido a través del enlazador ADC Aminobenzenesulfonic.
- GC67877 Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8
- GC64830 Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC mediante el uso del agente antimitÓtico, monometil auristatina E (MMAE, un inhibidor de tubulina), unido a través del enlace escindible Azido-PEG4-Val-Cit -PAB-OH.
- GC43277 Cl2-SN-38 CL2-SN-38 es un conjugado de fÁrmaco-enlazador basado en un conector escindible, puede conjugarse con el anticuerpo hRS7 humanizado anti-Trop-2. CL2-SN-38 se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC35789 Cys-mcMMAD Cys-mcMMAD es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC. MMAD es un potente inhibidor de la tubulina.
- GC34357 DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC. DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE se fabrica mediante conjugados de monometil auristatina E con el enlazador DBCO-(PEG)3-vc-PAB. DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE se puede utilizar para la investigaciÓn del cÁncer.
- GC67932 DBCO-PEG4-GGFG-Exatecan
- GC62261 DBCO-PEG4-MMAF DBCO-PEG4-MMAF es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso del inhibidor de la polimerizaciÓn de tubulina, MMAF, unido a través del enlazador escindible DBCO-PEG4.
- GC64489 DBCO-PEG4-VA-PBD DBCO-PEG4-VA-PBD es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC mediante el uso del antibiÓtico antitumoral pirrolobenzodiazepina (PBD), enlazado a través de DBCO-PEG4-VA.
- GC65926 DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF consta de un enlazador PEG ADC de 4 unidades escindible (DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB) y un potente inhibidor de polimerizaciÓn de tubulina (MMAF). DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF se puede utilizar en la sÍntesis de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC63504 DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682, un conjugado de enlazador de fÁrmaco para ADC, consiste en el enlazador ADC DBCO-PEG4-VC-PAB y una potente citotoxina ADC DMEA-PNU-159682. DMEA-PNU-159682 incluye metabolitos de nemorubicina (MMDX) de microsomas hepÁticos y citotoxina ADC PNU-159682.
- GC68145 DBCO-PEG4-VC-PAB-MMAE
- GC65359 DBM-MMAF DBM-MMAF es un conjugado de fÁrmaco-enlazador compuesto por un potente agente antitubulina MMAF y un enlazador DBM para producir un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco (ADC).
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GC35840
Deruxtecan
Deruxtecan es un conjugado de fármaco-linker ADC compuesto por un derivado de DX-8951 (DXd) y un linker de péptido amaleimida-GGFG, utilizado para sintetizar DS-8201 y U3-1402.
- GC67872 Deruxtecan analog 2
- GC38479 DM4-SMCC DM4-SMCC es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con actividad antitumoral mediante el uso de DM4 (un agente antitubulina), unido a través del enlazador SMCC no escindible.
- GC38460 DM4-SPDP DM4-SPDP es un conjugado de fÁrmaco-enlazador compuesto por un potente agente antitubulina DM4 y un enlazador SMCC para hacer un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco. SPDP es un reticulante de cadena corta para la conjugaciÓn de amina a sulfhidrilo a través de grupos reactivos NHS-éster y piridilditiol que forman enlaces disulfuro escindibles (reducibles) con sulfhidrilos de cisteÍna.
- GC15250 DOXO-EMCH Prodrug of doxorubicin
- GC62134 Doxorubicin-SMCC Doxorubicina-SMCC es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC. La doxorrubicina-SMCC contiene un conector ADC no escindible y un inhibidor de la topoisomerasa II del ADN, la doxorrubicina.
- GC38507 Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC mediante el uso del antibiÓtico antitumoral, Duocarmycin TM, unido a través de Fmoc-Val-Cit-PAB.
- GC33032 Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE consiste en el enlazador de ADC (Fmoc-Val-Cit-PAB) y el potente inhibidor de tubulina (MMAE). Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC.
- GC60870 Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc Gemcitabina-O-Si(di-iso)-O-Mc es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de gemcitabina (un antimetabolito anÁlogo de nucleÓsido de pirimidina y un agente antineoplÁsico), enlazado a través del enlazador ADC.
- GC62686 Gly3-VC-PAB-MMAE Gly3-VC-PAB-MMAE consta de un conector ADC escindible (Gly3-VC-PAB) y un potente inhibidor de tubulina (MMAE). Gly3-VC-PAB-MMAE se puede utilizar en la sÍntesis de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC33500 Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε-MCC-DM1) Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε-MCC-DM1) (Lys-Nε-MCC-DM1) es un componente de carga Útil del enlazador que tiene el potencial de inhibir la polimerizaciÓn de tubulina. Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε -MCC-DM1) es el metabolito activo de T-DM1. T-DM1 es un ADC dirigido al receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2) con un inhibidor de polimerizaciÓn de tubulina DM1.
- GC63057 Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin Mal-(CH2)5-Val-Cit-PAB-Eribulin es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso del agente antimicrotÚbulo, Eribulina, unido a través del enlace Mal-(CH2)5-Val-Cit- PAB.
- GC64309 Mal-C6-α-Amanitin Mal-C6-ޙ-Amanitin es un conjugado de fármaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de α-Amanitin (un inhibidor de la ARN polimerasa II), unido a través del enlazador de ADC Mal-C6.
- GC34379 MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE consiste en el enlazador de ADC (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) y el potente inhibidor de tubulina (MMAE).
- GC36531 MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF consiste en el enlazador de ADC (MAL-di-EG-Val-Cit-PAB) y un potente bloqueador de polimerizaciÓn de tubulina (MMAF, Monometil auristatina F).
- GC36533 Mal-PEG2-VCP-Eribulin Mal-PEG2-VCP-Eribulin consiste en el enlazador de ADC (Mal-PEG2-VCP) y Eribulin. La eribulina es un inhibidor de microtÚbulos mecÁnicamente Único para el cÁncer. Mal-PEG2-VCP-Eribulin es un fÁrmaco a base de eribulina para conjugados de anticuerpos.
- GC64801 Mal-PEG4-VA-PBD Mal-PEG4-VA-PBD es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC mediante el uso del antibiÓtico antitumoral, pirrolobenzodiazepina (PBD), unido a través de Mal-PEG4-VA.
- GC63503 Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682, un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC, consiste en el enlazador de ADC Mal-PEG4-VC-PAB y una potente citotoxina de ADC DMEA-PNU-159682. DMEA-PNU-159682 incluye metabolitos de nemorubicina (MMDX) de microsomas hepÁticos y citotoxina ADC PNU-159682.
- GC64443 Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC. Mal-PEG8-Val-Cit-PAB-MMAE contiene un conector ADC escindible y un potente inhibidor de tubulina MMAE.
- GC64850 Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE se produce mediante MMAE conjugado con el enlazador Mal-Phe-C4-VC-PAB. La monometil auristatina E (MMAE), un potente inhibidor de la tubulina, es una carga Útil de toxina en el conjugado de anticuerpo y fÁrmaco.
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GC63388
Mal-VC-PAB-DM1
Mal-VC-PAB-DM1 es un conjugado fármaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral que utiliza DM1 (un agente disruptor de microtúbulos potente), enlazado a través del enlazador ADC Mal-VC-PAB.
- GC66374 MC-betaglucuronide-MMAE-1 MC-betaglucurÓnido-MMAE-1 es un conjugado de enlazador de fÁrmaco para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de MMAE (un inhibidor de la polimerizaciÓn de tubulina), unido a través del enlazador de ADC escindible MC-betaglucurÓnido.
- GC65079 MC-DOXHZN hydrochloride El clorhidrato de MC-DOXHZN ((E/Z)-aldoxorrubicina) es un profÁrmaco de la doxorrubicina (inhibidor de la ADN topoisomerasa II) que se une a la albÚmina, con propiedades sensibles a los Ácidos.
- GC67885 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-amide-cyclopropanol-amide-Exatecan
- GC68290 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-Cyclobutanecarboxylic-Exatecan
- GC36560 Mc-MMAD Mc-MMAD es un MMAD conjugado con grupo protector (maleimidocaproyl). MMAD es un potente inhibidor de la tubulina. Mc-MMAD es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC.
- GC36561 Mc-MMAE Mc-MMAE es un grupo protector (maleimidocaproil)-monometil auristatina E conjugada (MMAE), que es un potente inhibidor de la tubulina. Mc-MMAE es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC.
- GC36563 MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de Dolastatin10 (un inhibidor de la polimerizaciÓn de tubulina), unido a través del enlazador ADC MC-Sq-Cit-PAB.
- GC36564 MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de Gefitinib (un inhibidor de la tirosina quinasa de EGFR), unido a través del enlazador de ADC MC-Sq-Cit-PAB.
- GC67812 MC-VA-PAB-Exatecan
- GC65109 MC-VA-PABC-MMAE MC-VA-PABC-MMAE es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC. MC-VA-PABC-MMAE contiene el conector ADC (péptido MC-VA-PABC) y un potente inhibidor de polimerizaciÓn de tubulina MMAE.
- GC39403 MC-Val-Ala-PBD MC-Val-Ala-PBD es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC mediante el uso del antibiÓtico antitumoral, pirrolobenzodiazepina (PBD, un entrecruzamiento de ADN citotÓxico), unido a través del enlazador escindible MC-Val-Ala.
- GC36567 MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de auristatina E (un modificador de tubulina citotÓxico), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC36568 MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de carfilzomib (un inhibidor irreversible del proteasoma), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC36569 MC-Val-Cit-PAB-clindamycin MC-Val-Cit-PAB-clindamicina es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de clindamicina (un inhibidor de la sÍntesis de proteÍnas), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC36570 MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de dimetilDNA31, unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB. DimetilDNA31 tiene una actividad bactericida eficaz contra los S. aureus persistentes y de fase estacionaria.
- GC36571 MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin MC-Val-Cit-PAB-duocarmicina es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de duocarmicina (un agente alquilante de uniÓn al surco menor del ADN), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC64817 MC-Val-Cit-PAB-DX8951 MC-Val-Cit-PAB-DX8951 (MC-Val-Cit-PAB-DX8951) es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC. MC-Val-Cit-PAB-DX8951 estÁ compuesto por una topoisomerasa de ADN I DX-8951 y un conector ADC escindible con catepsina.
- GC36572 MC-Val-Cit-PAB-indibulin MC-Val-Cit-PAB-Indibulin es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de Indibulin (un inhibidor del ensamblaje de tubulina aplicable por vÍa oral), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC36573 MC-Val-Cit-PAB-retapamulin MC-Val-Cit-PAB-Retapamulina es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de retapamulina (un inhibidor de ribosomas), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC36574 MC-Val-Cit-PAB-rifabutin MC-Val-Cit-PAB-rifabutin es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de rifabutina (un inhibidor de la ARN polimerasa dependiente de ADN), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC36575 MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de Tubulysin M (un inhibidor de la tubulina), unido a través del enlazador de ADC MC-VC(S)-PABQ. MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a es eficaz contra lÍneas celulares de linfoma y tumores resistentes a mÚltiples fÁrmacos.
- GC36576 MC-Val-Cit-PAB-vinblastine MC-Val-Cit-PAB-vinblastina es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de vinblastina (un inhibidor de la proteÍna de los microtÚbulos), unido a través del enlazador de ADC MC-Val-Cit-PAB.
- GC38481 MC-VC-PABC-Aur0101 MC-VC-PABC-Aur0101 es un conjugado de enlazador de fÁrmaco para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de Aur0101 (un inhibidor de microtÚbulos de auristatina), enlazado a través del enlazador de ADC MC-VC-PABC.
- GC36577 MC-VC-PABC-DNA31 MC-VC-PABC-DNA31 es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de DNA31 (un potente inhibidor de la polimerasa de ARN), unido a través del enlazador de ADC MC-VC-PABC.
- GC62647 MCC-DM1 MCC-DM1 es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC como el anti-CD22-MCC-DM1.
- GC34068 McMMAF (Maleimidocaproyl monomethylauristatin F) McMMAF (maleimidocaproil monometilauristatina F) es un MMAF conjugado con un grupo protector. MMAF es un potente inhibidor de la polimerizaciÓn de tubulina.
- GC33161 mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE
- GC62655 MMAE-SMCC MMAE-SMCC es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC. MMAE-SMCC se compone de un potente mitÓtico y un inhibidor de tubulina MMAE y un conector SMCC para hacer un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco.
- GC62195 MP-PEG4-Val-Lys-Gly-7-MAD-MDCPT MP-PEG4-Val-Lys-Gly-7-MAD-MDCPT es un compuesto enlazador de camptotecina extraÍdo de la patente WO2019195665A1, ejemplo 4-1. MP-PEG4-Val-Lys-Gly-7-MAD-MDCPT es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para el conjugado anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC34378 N3-PEG3-vc-PAB-MMAE N3-PEG3-vc-PAB-MMAE es un conjugado enlazador de fÁrmaco sintetizado para ADC que incorpora el MMAE (un inhibidor de tubulina) y el enlazador PEG de 3 unidades. N3-PEG3-vc-PAB-MMAE muestra una potente actividad antitumoral.
- GC68412 NAMPT inhibitor-linker 1
- GC36748 Nitro-PDS-Tubulysin M Nitro-PDS-Tubulysin M es un conjugado de enlazador de fÁrmaco para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de Tubulysin M (un inhibidor de la polimerizaciÓn de tubulina), enlazado a través del enlazador ADC Nitro-PDS.
- GC32725 SMCC-DM1 (DM1-SMCC) SMCC-DM1 (DM1-SMCC) (DM1-SMCC) es un conjugado de fÁrmaco-enlazador compuesto por un potente agente disruptor de microtÚbulos DM1 y un enlazador SMCC para producir un conjugado de anticuerpo y fÁrmaco (ADC).
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GC69916
SN38-COOH
SN38-COOH se puede utilizar para sintetizar conjugados de anticuerpos-moléculas activas (ADC). SN-38 es el metabolito activo del inhibidor de la topoisomerasa I, irinotecán. SN-38 inhibe la síntesis de ADN y ARN.
- GC33619 SPB SPB es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antiinflamatoria mediante el uso de xantotoxol, unido a través del enlazador ADC.
- GC32982 SPDB-DM4 SPDB-DM4 es un conjugado de enlazador de fÁrmaco para ADC mediante el uso de la carga Útil basada en maitansina (DM4, un inhibidor de tubulina) a través de un enlazador SPDB, que muestra una potente actividad antitumoral.
- GC38478 SPP-DM1 SPP-DM1 es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de DM1 (un potente agente disruptor de microtÚbulos), enlazado a través del enlace SPP de ADC.
- GC37682 ST8154AA1
- GC37683 ST8155AA1
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GC69960
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 (Compuesto 30b) TFA es un andamio que contiene un agonista del gen de interferón estimulado (STING). STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA se puede utilizar para sintetizar conjugados de anticuerpos de estimulación inmunológica (ISAC). STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA se puede utilizar en la investigación del cáncer.
- GC33040 sulfo-SPDB-DM4 sulfo-SPDB-DM4 es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC mediante el uso de la carga Útil basada en maitansina (DM4, un agente antitubulina) a través del enlazador sulfo-SPDB.
- GC63859 SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE consta de un enlazador ADC escindible (SuO-Glu-Val-Cit-PAB) y un potente inhibidor de tubulina (MMAE). SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE se puede utilizar en la sÍntesis de conjugados de anticuerpo-fÁrmaco (ADC).
- GC34380 SuO-Val-Cit-PAB-MMAE SuO-Val-Cit-PAB-MMAE es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC mediante el uso del agente antimitÓtico, monometil auristatina E (MMAE, un inhibidor de tubulina), unido a través del péptido SuO-Val-Cit-PAB.
- GC34428 SW-163D-AcLysValCit-PABC-DMAE
- GC67868 TCO-PEG4-VC-PAB-MMAE
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GC63216
Tesirine
Tesirina (SG3249) es un conjugado anticuerpo-fármaco (ADC) con carga de dímero de pirrolobenzodiazepina (PBD). Tesirine combina una potente actividad antitumoral con propiedades fisicoquímicas deseables, como una hidrofobicidad favorable y características mejoradas de conjugación. SG3199 es el componente liberado de la cabeza de guerra del ADC Tesirine. SG3199 retiene una actividad picomolar en un panel de líneas celulares cancerosas. Los dímeros PBD son agentes altamente eficientes para entrecruzar el surco menor del ADN con citotoxicidad potente.
- GC67500 Thalidomide-NH-PEG7 La talidomida-NH-PEG7 es un conjugado enlazador-ligando de ligasa E3 sintetizado para ADC. La talidomida-NH-PEG7 se puede conectar al ligando de la proteína mediante un conector para formar PROTAC iRucaparib-AP6, un degradador de PARP1 altamente específico.
- GC32799 Val-Cit-PAB-MMAE Val-Cit-PAB-MMAE es un conjugado de fÁrmaco enlazador para ADC. Val-Cit-PAB-MMAE contiene el conector ADC (péptido Val-Cit-PAB) y un potente inhibidor de tubulina MMAE. MMAEun potente inhibidor mitÓticoal inhibir la polimerizaciÓn de tubulina.
- GC67887 Val-Cit-PAB-MMAF sodium
- GC38480 Vat-Cit-PAB-Monomethyl Dolastatin 10 Vat-Cit-PAB-Monomethyl Dolastatin 10 es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de Monometil Dolastatina 10 (un potente inhibidor de la tubulina), unido a través del enlazador ADC Vat-Cit-PAB.
- GC37890 Vc-MMAD Vc-MMAD consiste en el enlazador de ADC (Val-Cit) y el potente inhibidor de tubulina (MMAD). Vc-MMAD es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC.
- GC63356 Vc-seco-DUBA Vc-seco-DUBA (SYD985) es un conjugado de fÁrmaco-enlazador para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso de DUBA (agente alquilante de ADN), unido a través del enlazador de ADC Vc-seco.
- GC37891 VcMMAE VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) es un conjugado de enlace de fÁrmaco para ADC con una potente actividad antitumoral mediante el uso del agente antimitÓtico, monometil auristatina E (MMAE, un inhibidor de tubulina), unido a través del dipéptido escindible en los lisosomas, valina- citrulina (vc).
- GC37892 VCP-Eribulin VCP-Eribulin consiste en el enlazador de ADC (VCP) y Eribulin. La eribulina es un inhibidor de microtÚbulos mecÁnicamente Único para el cÁncer. VCP-Eribulin es un fÁrmaco a base de eribulina para conjugados de anticuerpos.