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Antifolate

<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>

Targets for  Antifolate

Products for  Antifolate

  1. Cat.No. Nombre del producto Información
  2. GC42789 Aminopterin

    4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, APGA, NSC 739

    La aminopterina (Ácido 4-aminofÓlico), el derivado 4-amino del Ácido fÓlico, es un antagonista del Ácido fÓlico. Aminopterin  Chemical Structure
  3. GC15306 Calcium N5-methyltetrahydrofolate El N5-metiltetrahidrofolato de calcio (NSC173328) es la sal de calcio del Ácido levomefÓlico, que se ha propuesto para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y cÁnceres avanzados como el de mama y el colorrectal. Calcium N5-methyltetrahydrofolate  Chemical Structure
  4. GC34309 Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6) Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)  Chemical Structure
  5. GC35781 Cycloguanil D6 Nitrate

    Chlorguanide triazine D6 Nitrate

    El nitrato de cicloguanil D6 es el cicloguanil marcado con deuterio, que es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa. Cycloguanil D6 Nitrate  Chemical Structure
  6. GC65617 DHFR-IN-3 DHFR-IN-3 es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con valores IC50 de 19 μM y 12 μM en hÍgado de rata y P. carinii DHFR, respectivamente. DHFR-IN-3  Chemical Structure
  7. GC32343 Diaveridine (EGIS-5645)

    NSC 408735

    La diaveridina (EGIS-5645) (EGIS-5645) es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con una Ki de 11,5 nM para la DHFR de tipo salvaje y también un agente antibacteriano. Diaveridine (EGIS-5645)  Chemical Structure
  8. GC19495 DL-Folinic Acid (calcium salt)

    DL-Folinate NSC 3590

    El Ácido DL-folÍnico (sal de calcio) (leucovorina cÁlcica) es un Ácido fÓlico biolÓgico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX. DL-Folinic Acid (calcium salt)  Chemical Structure
  9. GC32401 EC0489 EC0489, un conjugado de Ácido fÓlico y desacetil vinblastina hidrazida, es un ligando de alta afinidad por el receptor de folato (FR). Tumor refractario o metastÁsico. Conjugado de molécula pequeÑa-fÁrmaco (SMDC). EC0489  Chemical Structure
  10. GC62968 Fanotaprim

    VYR-006

    Fanotaprim es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con IC50 de 1,57 y 308 nM para tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) y hDHFR (DHFR humano), respectivamente. Fanotaprim  Chemical Structure
  11. GC14331 Folinic acid El Ácido folÍnico (leucovorina) es un Ácido fÓlico biolÓgico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX. Folinic acid  Chemical Structure
  12. GC16203 Leucovorin Calcium La leucovorina de calcio (sal de calcio de leucovorina pentahidratada) es un Ácido fÓlico biolÓgico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX. Leucovorin Calcium  Chemical Structure
  13. GC16680 Levoleucovorin Calcium

    L-Folinate, 5-Formyltetrahydrofolate

    La levoleucovorina cÁlcica (levofolinato de calcio), una levoisoforma de la leucovorina cÁlcica, posee efectos antineoplÁsicos. Levoleucovorin Calcium también aumenta la citotoxicidad del 5-fluorouracilo contra el cÁncer. Levoleucovorin Calcium  Chemical Structure
  14. GC11558 Levomefolate calcium A biologically active form of folic acid Levomefolate calcium  Chemical Structure
  15. GC18404 Lometrexol El lometexol (DDATHF), un antifolato antipurÍnico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El lometexol puede inhibir aÚn mÁs la sÍntesis de purina de novo, causando proliferaciÓn celular anormal y apoptosis, incluso la detenciÓn del ciclo celular. El lometexol tiene actividad anticancerÍgena. Lometrexol también es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa1/2 humana (hSHMT1/2). Lometrexol  Chemical Structure
  16. GC66387 Lometrexol disodium

    DDATHF disodium

    El lometexol (DDATHF) disÓdico, un antifolato antipurÍnico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El lometexol disÓdico puede inhibir aÚn mÁs la sÍntesis de purinas de novo, lo que provoca una proliferaciÓn celular anormal y apoptosis, incluso la detenciÓn del ciclo celular. Lometrexol disÓdico tiene actividad anticancerÍgena. El lometrexol disÓdico también es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa humana 1/2 (hSHMT1/2). Lometrexol disodium  Chemical Structure
  17. GC39820 Lometrexol hydrate

    DDATHF, (6R)-Dideazatetrahydrofolate

    El hidrato de lometexol (DDATHF), un antifolato antipurÍnico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El hidrato de lometexol puede inhibir aÚn mÁs la sÍntesis de purina de novo, causando proliferaciÓn celular anormal y apoptosis, incluso la detenciÓn del ciclo celular. El hidrato de lometexol tiene actividad anticancerÍgena. El hidrato de lometexol también es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa1/2 humana (hSHMT1/2). Lometrexol hydrate  Chemical Structure
  18. GC36486 LSN 3213128 LSN 3213128 es un antifolato biodisponible por vÍa oral, no clÁsico, selectivo, con actividad inhibidora potente y especÍfica para aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleÓtido formiltransferasa (AICARFT), con IC50 de 16 nM para la inhibiciÓn de la enzima AICARFT y 19 nM en células. Actividad antitumoral. LSN 3213128  Chemical Structure
  19. GC33322 LY 254155 LY 254155, un antifolato, inhibe hGARFT y se une a mFBP con Kis de 2,1±0,2 y 1,7±0,1 nM, respectivamente. LY 254155  Chemical Structure
  20. GC33373 LY309887 LY309887 es un potente inhibidor de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), con una Ki de 6,5 nM, y tiene actividad antitumoral. LY309887  Chemical Structure
  21. GC10405 Methotrexate

    El metotrexato, un antagonista del folato, es un potente agente antiinflamatorio cuando se usa semanalmente en bajas concentraciones, cuya acción antiflogística se debe al aumento de la liberación de adenosina en los sitios inflamados.

    Methotrexate  Chemical Structure
  22. GC61047 Methotrexate disodium El metotrexato (ametopterina) disÓdico, un agente antimetabolito y antifolato, inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la conversiÓn de Ácido fÓlico en tetrahidrofolato e inhibe la sÍntesis de ADN. Methotrexate disodium  Chemical Structure
  23. GC36589 Methotrexate metabolite

    DAMPA

    Metabolito de metotrexato (DAMPA), el metabolito activo de metotrexato. Methotrexate metabolite  Chemical Structure
  24. GC61058 Metoprine La metoprina (BW 197U) es un potente inhibidor de la histamina N-metiltransferasa (HMT). Metoprine  Chemical Structure
  25. GC69466 Mirvetuximab

    M9346A

    Mirvetuximab (M9346A) es un anticuerpo monoclonal anti-FOLR1 (receptor de folato 1). Mirvetuximab es una molécula de anticuerpo dirigida al receptor de ácido fólico α (FRα) para el ADC (Mirvetuximab soravtansine). Mirvetuximab soravtansine se puede utilizar en la investigación del cáncer de ovario y otros cánceres positivos para FRα.

    Mirvetuximab  Chemical Structure
  26. GC73018 Mirvetuximab soravtansine (solution)

    IMGN853 (solution

    Mirvetuximab soravtansine (solution) es un receptor anti-folato α (FRα) ADC que consiste en el citotóxico maytansino, DM4, covalunido al anticuerpo monoclonal humanim9346a. Mirvetuximab soravtansine (solution)  Chemical Structure
  27. GC11610 Pemetrexed

    Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.

    Pemetrexed  Chemical Structure
  28. GC17694 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate Pemetrexed disodium hemipenta hydrate  Chemical Structure
  29. GC12919 Pralatrexate

    NSC 754230, PDX, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin

    A dihydrofolate reductase inhibitor Pralatrexate  Chemical Structure
  30. GC17867 Pyrimethamine

    Darapram, Daraprim, Khloridin, NSC 3061

    A dihydrofolate reductase inhibitor Pyrimethamine  Chemical Structure
  31. GC63612 Tetroxoprim Tetroxoprim es un inhibidor antimicrobiano de DHFR. Tetroxoprim  Chemical Structure
  32. GC10137 Trimethoprim

    NIH 204, NSC 106568

    La trimetoprima es un antibiÓtico bacteriostÁtico y un inhibidor de la dihidrofolato reductasa activo por vÍa oral. Trimethoprim  Chemical Structure
  33. GC66422 Trimethoprim-d9 Trimetoprim-d9 es el trimetoprim marcado con deuterio. La trimetoprima es un antibiÓtico bacteriostÁtico y un inhibidor de la dihidrofolato reductasa activo por vÍa oral. La trimetoprima es activa frente a una amplia gama de bacterias aerobias Gram-positivas y Gram-negativas. La trimetoprima tiene el potencial para el tratamiento de infecciones del tracto urinario, shigellosis y neumonÍa por Pneumocystis. Trimethoprim-d9  Chemical Structure
  34. GC37938 WR99210

    BRL 6231 free base

    WR99210 es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) activo por vÍa oral y de baja toxicidad (IC50<0,075 nM). WR99210  Chemical Structure

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