Antifolate
<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>
Targets for Antifolate
Products for Antifolate
- Cat.No. Nombre del producto Información
-
GC42789
Aminopterin
4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, APGA, NSC 739
La aminopterina (Ácido 4-aminofÓlico), el derivado 4-amino del Ácido fÓlico, es un antagonista del Ácido fÓlico. -
GC15306
Calcium N5-methyltetrahydrofolate
El N5-metiltetrahidrofolato de calcio (NSC173328) es la sal de calcio del Ácido levomefÓlico, que se ha propuesto para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares y cÁnceres avanzados como el de mama y el colorrectal.
-
GC34309
Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)
-
GC35781
Cycloguanil D6 Nitrate
Chlorguanide triazine D6 Nitrate
El nitrato de cicloguanil D6 es el cicloguanil marcado con deuterio, que es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa. -
GC65617
DHFR-IN-3
DHFR-IN-3 es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con valores IC50 de 19 μM y 12 μM en hÍgado de rata y P. carinii DHFR, respectivamente.
-
GC32343
Diaveridine (EGIS-5645)
NSC 408735
La diaveridina (EGIS-5645) (EGIS-5645) es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con una Ki de 11,5 nM para la DHFR de tipo salvaje y también un agente antibacteriano. -
GC19495
DL-Folinic Acid (calcium salt)
DL-Folinate NSC 3590
El Ácido DL-folÍnico (sal de calcio) (leucovorina cÁlcica) es un Ácido fÓlico biolÓgico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX. -
GC32401
EC0489
EC0489, un conjugado de Ácido fÓlico y desacetil vinblastina hidrazida, es un ligando de alta afinidad por el receptor de folato (FR). Tumor refractario o metastÁsico. Conjugado de molécula pequeÑa-fÁrmaco (SMDC).
-
GC62968
Fanotaprim
VYR-006
Fanotaprim es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) con IC50 de 1,57 y 308 nM para tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) y hDHFR (DHFR humano), respectivamente. -
GC14331
Folinic acid
El Ácido folÍnico (leucovorina) es un Ácido fÓlico biolÓgico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX.
-
GC16203
Leucovorin Calcium
La leucovorina de calcio (sal de calcio de leucovorina pentahidratada) es un Ácido fÓlico biolÓgico y generalmente se administra junto con metotrexato (MTX) como agente de rescate para disminuir la toxicidad inducida por MTX.
-
GC16680
Levoleucovorin Calcium
L-Folinate, 5-Formyltetrahydrofolate
La levoleucovorina cÁlcica (levofolinato de calcio), una levoisoforma de la leucovorina cÁlcica, posee efectos antineoplÁsicos. Levoleucovorin Calcium también aumenta la citotoxicidad del 5-fluorouracilo contra el cÁncer. -
GC11558
Levomefolate calcium
A biologically active form of folic acid
-
GC18404
Lometrexol
El lometexol (DDATHF), un antifolato antipurÍnico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El lometexol puede inhibir aÚn mÁs la sÍntesis de purina de novo, causando proliferaciÓn celular anormal y apoptosis, incluso la detenciÓn del ciclo celular. El lometexol tiene actividad anticancerÍgena. Lometrexol también es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa1/2 humana (hSHMT1/2).
-
GC66387
Lometrexol disodium
DDATHF disodium
El lometexol (DDATHF) disÓdico, un antifolato antipurÍnico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El lometexol disÓdico puede inhibir aÚn mÁs la sÍntesis de purinas de novo, lo que provoca una proliferaciÓn celular anormal y apoptosis, incluso la detenciÓn del ciclo celular. Lometrexol disÓdico tiene actividad anticancerÍgena. El lometrexol disÓdico también es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa humana 1/2 (hSHMT1/2). -
GC39820
Lometrexol hydrate
DDATHF, (6R)-Dideazatetrahydrofolate
El hidrato de lometexol (DDATHF), un antifolato antipurÍnico, puede inhibir la actividad de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), pero no induce niveles detectables de roturas de cadenas de ADN. El hidrato de lometexol puede inhibir aÚn mÁs la sÍntesis de purina de novo, causando proliferaciÓn celular anormal y apoptosis, incluso la detenciÓn del ciclo celular. El hidrato de lometexol tiene actividad anticancerÍgena. El hidrato de lometexol también es un potente inhibidor de la serina hidroximetiltransferasa1/2 humana (hSHMT1/2). -
GC36486
LSN 3213128
LSN 3213128 es un antifolato biodisponible por vÍa oral, no clÁsico, selectivo, con actividad inhibidora potente y especÍfica para aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleÓtido formiltransferasa (AICARFT), con IC50 de 16 nM para la inhibiciÓn de la enzima AICARFT y 19 nM en células. Actividad antitumoral.
-
GC33322
LY 254155
LY 254155, un antifolato, inhibe hGARFT y se une a mFBP con Kis de 2,1±0,2 y 1,7±0,1 nM, respectivamente.
-
GC33373
LY309887
LY309887 es un potente inhibidor de la glicinamida ribonucleÓtido formiltransferasa (GARFT), con una Ki de 6,5 nM, y tiene actividad antitumoral.
-
GC10405
Methotrexate
El metotrexato, un antagonista del folato, es un potente agente antiinflamatorio cuando se usa semanalmente en bajas concentraciones, cuya acción antiflogística se debe al aumento de la liberación de adenosina en los sitios inflamados.
-
GC61047
Methotrexate disodium
El metotrexato (ametopterina) disÓdico, un agente antimetabolito y antifolato, inhibe la enzima dihidrofolato reductasa, lo que impide la conversiÓn de Ácido fÓlico en tetrahidrofolato e inhibe la sÍntesis de ADN.
-
GC36589
Methotrexate metabolite
DAMPA
Metabolito de metotrexato (DAMPA), el metabolito activo de metotrexato. -
GC61058
Metoprine
La metoprina (BW 197U) es un potente inhibidor de la histamina N-metiltransferasa (HMT).
-
GC69466
Mirvetuximab
M9346A
Mirvetuximab (M9346A) es un anticuerpo monoclonal anti-FOLR1 (receptor de folato 1). Mirvetuximab es una molécula de anticuerpo dirigida al receptor de ácido fólico α (FRα) para el ADC (Mirvetuximab soravtansine). Mirvetuximab soravtansine se puede utilizar en la investigación del cáncer de ovario y otros cánceres positivos para FRα.
-
GC73018
Mirvetuximab soravtansine (solution)
IMGN853 (solution
Mirvetuximab soravtansine (solution) es un receptor anti-folato α (FRα) ADC que consiste en el citotóxico maytansino, DM4, covalunido al anticuerpo monoclonal humanim9346a. -
GC11610
Pemetrexed
Pemetrexed (also known as pemetrexed disodium) is a novel antifolate antimetabolite targeting multiple enzymes involved in both pyrimidine and purine synthesis.
-
GC17694
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
-
GC12919
Pralatrexate
NSC 754230, PDX, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin
A dihydrofolate reductase inhibitor -
GC17867
Pyrimethamine
Darapram, Daraprim, Khloridin, NSC 3061
A dihydrofolate reductase inhibitor -
GC63612
Tetroxoprim
Tetroxoprim es un inhibidor antimicrobiano de DHFR.
-
GC10137
Trimethoprim
NIH 204, NSC 106568
La trimetoprima es un antibiÓtico bacteriostÁtico y un inhibidor de la dihidrofolato reductasa activo por vÍa oral. -
GC66422
Trimethoprim-d9
Trimetoprim-d9 es el trimetoprim marcado con deuterio. La trimetoprima es un antibiÓtico bacteriostÁtico y un inhibidor de la dihidrofolato reductasa activo por vÍa oral. La trimetoprima es activa frente a una amplia gama de bacterias aerobias Gram-positivas y Gram-negativas. La trimetoprima tiene el potencial para el tratamiento de infecciones del tracto urinario, shigellosis y neumonÍa por Pneumocystis.
-
GC37938
WR99210
BRL 6231 free base
WR99210 es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa (DHFR) activo por vÍa oral y de baja toxicidad (IC50<0,075 nM).