Antifolate
<div class="colum_1 clearer"><p>Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.</p></div>
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- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC42789 Aminopterin Aminopterin (4-AminofolsÄure), das 4-Amino-Derivat der FolsÄure, ist ein FolsÄureantagonist.
- GC15306 Calcium N5-methyltetrahydrofolate Calcium N5-Methyltetrahydrofolat (NSC173328) ist das Calciumsalz von LevomefolsÄure, das zur Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen und fortgeschrittenen Krebsarten wie Brust- und Darmkrebs vorgeschlagen wurde.
- GC34309 Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6)
- GC35781 Cycloguanil D6 Nitrate Cycloguanil D6 Nitrat ist das mit Deuterium markierte Cycloguanil, das ein Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer ist.
- GC65617 DHFR-IN-3 DHFR-IN-3 ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR)-Inhibitor mit den IC50-Werten von 19 μM und 12 μM in Rattenleber bzw. P. carinii DHFR.
- GC32343 Diaveridine (EGIS-5645) Diaveridin (EGIS-5645) (EGIS-5645) ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR)-Inhibitor mit einem Ki von 11,5 nM fÜr die Wildtyp-DHFR und auch ein antibakterielles Mittel.
- GC19495 DL-Folinic Acid (calcium salt) DL-FolinsÄure (Calciumsalz) (Leucovorin-Calcium) ist eine biologische FolsÄure und wird im Allgemeinen zusammen mit Methotrexat (MTX) als Rettungsmittel verabreicht, um die MTX-induzierte ToxizitÄt zu verringern.
- GC32401 EC0489 EC0489, ein Konjugat aus FolsÄure und Desacetylvinblastinhydrazid, ist ein hochaffiner Ligand fÜr den Folatrezeptor (FR). RefraktÄrer oder metastasierender Tumor. Small-Molecule-Drug-Konjugat (SMDC).
- GC62968 Fanotaprim Fanotaprim ist ein Dihydrofolatreduktase (DHFR)-Hemmer mit IC50-Werten von 1,57 und 308 nM fÜr tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) bzw. hDHFR (humane DHFR).
- GC14331 Folinic acid FolinsÄure (Leucovorin) ist eine biologische FolsÄure und wird im Allgemeinen zusammen mit Methotrexat (MTX) als Rettungsmittel verabreicht, um die MTX-induzierte ToxizitÄt zu verringern.
- GC16203 Leucovorin Calcium Leucovorin Calcium (Leucovorin-Calciumsalz-Pentahydrat) ist eine biologische FolsÄure und wird im Allgemeinen zusammen mit Methotrexat (MTX) als Rettungsmittel verabreicht, um die MTX-induzierte ToxizitÄt zu verringern.
- GC16680 Levoleucovorin Calcium Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate), eine Levo-Isoform von Leucovorin Calcium, besitzt antineoplastische Wirkungen. Levoleucovorin Calcium verstÄrkt auch die ZytotoxizitÄt von 5-Fluorouracil gegen Krebs.
- GC11558 Levomefolate calcium A biologically active form of folic acid
- GC18404 Lometrexol Lometrexol (DDATHF), ein Antipurin-Antifolat, kann die AktivitÄt der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) hemmen, fÜhrt jedoch nicht zu nachweisbaren DNA-StrangbrÜchen. Lometrexol kann die De-novo-Purinsynthese weiter hemmen, was zu abnormaler Zellproliferation und Apoptose und sogar zum Stillstand des Zellzyklus fÜhrt. Lometrexol hat AntikrebsaktivitÄt. Lometrexol ist auch ein starker Hemmer der menschlichen Serin-Hydroxymethyltransferase 1/2 (hSHMT1/2).
- GC66387 Lometrexol disodium Lometrexol (DDATHF)-Dinatrium, ein Antipurin-Antifolat, kann die AktivitÄt der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) hemmen, fÜhrt jedoch nicht zu nachweisbaren DNA-StrangbrÜchen. Lometrexol-Dinatrium kann die De-novo-Purinsynthese weiter hemmen, was zu abnormaler Zellproliferation und Apoptose und sogar zum Stillstand des Zellzyklus fÜhrt. Lometrexol-Dinatrium hat Antikrebs-AktivitÄt. Lometrexol-Dinatrium ist auch ein starker Hemmer der humanen Serin-Hydroxymethyltransferase 1/2 (hSHMT1/2).
- GC39820 Lometrexol hydrate Lometrexol (DDATHF)-Hydrat, ein Antipurin-Antifolat, kann die AktivitÄt der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) hemmen, fÜhrt jedoch nicht zu nachweisbaren DNA-StrangbrÜchen. Lometrexolhydrat kann die De-novo-Purinsynthese weiter hemmen, was zu abnormaler Zellproliferation und Apoptose und sogar zum Stillstand des Zellzyklus fÜhrt. Lometrexol-Hydrat hat Antikrebs-AktivitÄt. Lometrexolhydrat ist auch ein starker Hemmer der menschlichen Serin-Hydroxymethyltransferase 1/2 (hSHMT1/2).
- GC36486 LSN 3213128 LSN 3213128 ist ein selektives, nicht-klassisches, oral bioverfÜgbares Antifolat mit starker und spezifischer HemmaktivitÄt fÜr die Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (AICARFT), mit einem IC50 von 16 nM fÜr die AICARFT-Enzymhemmung und 19 nM in Zellen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
- GC33322 LY 254155 LY 254155, ein Antifolat, hemmt hGARFT und bindet an mFBP mit einem Kis von 2,1± 0,2 bzw. 1,7⏙ 0,1 nM.
- GC33373 LY309887 LY309887 ist ein potenter Inhibitor der Glycinamid-Ribonukleotid-Formyltransferase (GARFT) mit einem Ki von 6,5 nM und hat AntitumoraktivitÄt.
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GC10405
Methotrexate
Methotrexat, ein Folsäureantagonist, ist ein wirksames entzündungshemmendes Mittel, wenn es wöchentlich in niedrigen Konzentrationen angewendet wird. Die antiphlogistische Wirkung beruht auf einer erhöhten Freisetzung von Adenosin an entzündeten Stellen.
- GC61047 Methotrexate disodium Methotrexat (Amethopterin) Dinatrium, ein Antimetabolit und Antifolatmittel, hemmt das Enzym Dihydrofolatreduktase und verhindert dadurch die Umwandlung von FolsÄure in Tetrahydrofolat und hemmt die DNA-Synthese.
- GC36589 Methotrexate metabolite Metabolit von Methotrexat (DAMPA), der aktive Metabolit von Methotrexat.
- GC61058 Metoprine Metoprine (BW 197U) ist ein starker Hemmer der Histamin-N-Methyltransferase (HMT).
- GC11610 Pemetrexed An antifolate with anticancer activity
- GC17694 Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
- GC12919 Pralatrexate A dihydrofolate reductase inhibitor
- GC17867 Pyrimethamine A dihydrofolate reductase inhibitor
- GC63612 Tetroxoprim Tetroxoprim ist ein antimikrobieller DHFR-Hemmer.
- GC10137 Trimethoprim Trimethoprim ist ein bakteriostatisches Antibiotikum und ein oral wirksamer Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer.
- GC66422 Trimethoprim-d9 Trimethoprim-d9 ist das als Trimethoprim bezeichnete Deuterium. Trimethoprim ist ein bakteriostatisches Antibiotikum und ein oral wirksamer Dihydrofolat-Reduktase-Hemmer. Trimethoprim ist gegen ein breites Spektrum grampositiver und gramnegativer aerober Bakterien wirksam. Trimethoprim hat das Potenzial zur Behandlung von Harnwegsinfektionen, Shigellose und Pneumocystis-Pneumonie.
- GC37938 WR99210 WR99210 ist ein oral aktiver Dihydrofolatreduktase (DHFR)-Hemmer mit geringer ToxizitÄt (IC50<0,075 nM).